SCE на PVC - Tekeliysky градска болница

Юрий Белоусов, докторе. мед. Науките, проф.

Спазми, придружени от значително количество zabolevaniy.b В тази връзка, симптоматична терапия спазмолитично става много важни. Обезболяващи широко използвани при заболявания на стомашно-чревния тракт, като например синдром на раздразнените черва, урологични заболявания, спастичен дискинезия в гинекологията.

Таблица. Класификация myotropic спазмолитици

Чрез спазмолитици myotropic действие или miolitikam, които са широко използвани, включват: drotaverin (Nospanum), mebeverine, папаверин, otiloniya бромид.

Miolitiki намали плавно мускулен тонус чрез директни ефекти върху биохимични вътреклетъчните процеси. Те водят до увеличение или намаление на вътреклетъчния цАМФ вътреклетъчен цГМФ. сАМР активира Са ++ извеждат от клетката и отлагането, което води до намаляване на контрактилните клетки способност. цГМФ, обратно, увеличава контрактилитета поради стимулиране от Са ++ освобождаване от склада.

Папаверин - алкалоид на опиум, има myotropic спазмолитично действие върху гладката мускулатура на червата, жлъчни и пикочните пътища, особено с спазми. За разлика от други опиеви алкалоиди не оказва влияние върху централната нервна система.

Според съвременната концепция папаверин инхибира мускулната фосфодиестераза (PDE), което води до увеличаване на концентрацията на цАМФ и свързани с неговото натрупване на отпускане на гладката мускулатура. От друга страна, папаверин особен ефект, подобен на калциеви антагонисти.

Папаверин има максимална спазмолитично действие върху дебелото черво, низходящ допълнително действие: 12-дванадесетопръстника, антрум.

Папаверин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, могат да се натрупват в черния дроб и мастната тъкан, се метаболизира в черния дроб чрез микрозомални ензими конюгиране с фенол, допълнително отделяне на бъбреците се провежда при 60% като метаболити, остатъкът се появява непроменена.

Странични ефекти: гадене, анорексия, диария или запек, неразположение, главоболие, замаяност, алергични кожни реакции, рядко жълтеница. При парентерално приложение папаверин нарушава атриовентрикуларен проводимост и може да предизвика сърдечен блок.

Drotaverinum (не-SPA) - спазмолитично действие myotropic; папаверин превъзхожда в действие.

Механизмът на действие на Drotaverinum учи в продължение на много десетилетия. Той е свързан с промени в вътреклетъчния цикличен аденозин монофосфат (сАМР) - мускулен тонус копче. Drotaverinum блокове специфичен ензим, който унищожава фосфодиестераза лагер. Последните проучвания показват, че ензима PDE изоензими е представен с многобройни (PDE I-VII), които се намират в различни тъкани и изпълняват различни функции. Дротаверин има най-висока селективност на действие срещу PDE IV (сАМР-чувствителен), който проявява натрупването на междуклетъчен сАМР и намалява свиваемостта на клетките. Освен това, дротаверин има и други механизми на действие: ефекти на калциеви антагонисти блокира Na + канали (раздел.). Въпреки drotaverin напълно лишена от антихолинергична активност. Следователно, сред всички известни групи спазмолитици Nospanum сред най-безопасни и добре поносими лекарства.

След поглъщане drotaverin добре и бързо се абсорбира, бионаличността е 65%, а максималната концентрация в кръвта се достига в рамките на 1 час Дротаверин свързва във висока степен с плазмените протеини (95-98%) .; голям обем на разпределение. Drotaverinum прониква добре в различни тъкани: централната нервна система, мастната тъкан, миокарда, белите дробове, бъбреците, черния дроб, стена на пикочния мехур и жлъчния мехур, черва, съдовата стена. Елиминирането се извършва бавно елиминира на ден около 25% от материала, който е резултат от жлъчна екскреция път (50%) и циркулация присъствие enteropechenochnoy. Дротаверин напълно се метаболизира в черния дроб с образуването на множество метаболити. Времето на полуживот е 16 часа.

Странични ефекти: въвеждане на горещи вълни, изпотяване. замаяност, тахикардия.

Чрез спазмолитици myotropic действия също така включват блокери на калциевите канали.

Калциеви антагонисти имат спазмолитично действие чрез блокиране на бавни волтаж-зависимите калциеви канали в гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт.

Калциеви антагонисти имат малък ефект върху рецепторни зависими калциеви канали, така че те имат предпочтително действие в 12-дванадесетопръстника. Около 40% от дебелото черво на тонични контракции са устойчиви на калциеви антагонисти, защото Той трябва да бъде обхваната от мобилизиране на Са ++ от вътреклетъчните запаси. Калциеви антагонисти не могат да блокират Са ++ извежда от склада.

Калциеви антагонисти верапамил спазмолитично действие 2-3 пъти по-силен от нифедипин или дилтиазем. Верапамил има спазмолитично действие в 12 дуоденална язва в концентрации, много по-ниска, отколкото е необходимо за сърдечно-съдови ефекти. Калциеви антагонисти спазмолитично ефективност значително намалява в посока от горната към долната стомашно-чревния тракт.

В момента се създаде друг myotropic спазмолитично действие с висока селективност към долните части на стомашно-чревния тракт - otiloniya бромид.

Otiloniya бромид (spazmomen) - myotropic спазмолитично действие, кватернерно амониево съединение, папаверин активен. Механизмът на действие otiloniya бромид, свързани с регулирането на вътреклетъчния Са ++: инхибира както влизане на Са ++ от извънклетъчното пространство, и блокира мобилизация на Са ++ от склада. Този механизъм има най-голяма стойност в контракциите на дебелото черво. Така otilony редуцира амплитудата и честотата на контракциите, за разлика папаверин, които до голяма степен намалява амплитудата на контракции на дебелото черво. Антихолинергични свойства са слаби и нямат клинично значение.

Otiloniya бромид за разлика от всички други спазмолитици агент е високо селективен поради особеностите на фармакокинетиката.

Това на практика не се абсорбира след орално приложение; абсорбция претърпява по-малко от 5% лекарство и 97% отделя непроменена през стомашно-чревния тракт. Следователно otiloniya бромид действа изключително локално (в червата) и няма системни ефекти, включително страна.

Otiloniya бромид поради механизма на действие е най-ефективен при повишена двигателна активност на дебелото черво, която е по-често при синдром на раздразнените черва, придружени от диария.

бромид Otiloniya определя на 40 мг 2-3 пъти дневно преди хранене.

Otiloniya бромид има отлична термин преносимост употреба за разлика от други спазмолитични лекарства.

По този начин, лекарите са на разположение на някои спазмолитични лекарства с достатъчна ефективност и широк профил на безопасност.