Психология и психотерапия - използването на съвременни антидепресанти при лечение на депресия -
SN Mosolov
Москва изследователски институт по психиатрия Обществено здравното министерство
въведение
Антидепресанти или timoanaleptiki - група от психотропни лекарства с преобладаващо влияние върху патологично депресивното настроение или депресивни засягат.
Euphoric действие, те не трябва, както при здрави лица, не предизвиква повишаване на настроението. Антидепресантите се използват в редица различни заболявания и патологични състояния. Неконвенционални индикации за timoanalepticheskoy терапия включват:
- брой на психосоматични заболявания (синдром на раздразнените черва, дебелото черво, пептична язва, астма, невродермит и други кожни заболявания);
- Нарушения на обсесивно-фобийни;
- пристъпи на паника и други синдроми на тревога;
- анорексия нервоза или булимия;
- нарколепсия;
- различни болкови синдроми;
- вегетативно-диенцефални кризи;
- хиперкинетично разстройства при децата;
- синдром на хронична умора;
- алкохолизъм и други злоупотреба с вещества.
Melitratsen
тримипрамин
опипрамол
доксепин
дибензепин
Dosulepin
Azafen
Въпреки това, само 20% от пациентите търсят медицинска помощ, както и повечето от тях се обръщат към терапевта. Тези, които, от своя страна, не винаги са готови да се коригира диагностика, така че само 30% от депресия (20% от броя, който е кандидатствал) диагностицира навреме и само 25% от пациентите, получаващи лечение с антидепресанти е необходимо. Трагедията на тези цифри още по-очевидното, като се замисли, че в 60-70% от случаите, адекватно лечение има желания ефект.
Таблица 2. серотонин (невротрансмитер "здраве")
- подобряване на настроението (всъщност timoanaleptichesky ефект);
- контрол на импулсивни дискове;
- сексуално поведение;
- понижат нивото на агресивност;
- улесняване на съня;
- регулиране на цикъла на съня (ултрадианна ритъм парадоксално фаза);
- загуба на апетит;
- намаляване на чувствителността към болка.
Таблица 3: Progress терапия timoanalepticheskoy
Историята на терапия с антидепресанти
Както е известно, има timoanalepticheskaya терапия чисто евристичен начин, т.е. на случаен принцип. Първоначално R.G.Bloch през 1954 г. обърна внимание на антидепресанти свойства на известни анти-TB наркотици ипрониазид, а през 1957 г. R.Kuhn при изучаване на действие на имипрамин за депресия за първи път се използва терминът "timoanalepticheskoe ефект", т.е. подобрява настроението. Според тяхната химическа структура, подобна на хлорпромазин, имипрамин, преди отворен с невролептици; имипрамин, но не откри антипсихотични свойства. Те се опитаха да се използва като антихистамин, прилагани в дерматологията за лечение на кошери и след това тя е била открита нейната антидепресанта. Тогава той се синтезира голям брой различни антидепресанти, много от които са основните съоръжения за лечение на депресия (виж таблица. 1).
Таблица 4. относителната активност на някои антидепресанти блокада на обратното усвояване на норепинефрин спрямо серотонин
Степента на селективност на действие
Таблица 5 Сравнителни фармакологична активност съвременни антидепресанти (без МАО-инхибитори)
Блокадата на постсинаптичните рецептори
Забележка. Относителната сила на ефекта на антидепресанти (едно лекарство по отношение на други) се изразява чрез скала 6-точка:
1 - максимален ефект (водещ лекарство за тази дейност);
2 - изразен ефект;
3 - умерен ефект;
4 - слаб ефект;
5 - много слаб или съмнителен ефект;
6 - липсва effekta.NA - норадреналин, CEP - серотонин, YES - допамин. Бележки към таблицата, дадена в текста.
Таблица 6. Клинична класификация на антидепресанти
антидепресанти - sedatiki
флуацизин
тримипрамин (syurmontil, gerfonal, sapilent)
доксепин (sinekvan, novoksapin, aponal)
амитриптилин (LAROX, Elavil, Damilya, triptizol)
миансерин (lerivon, tolvan, miansan, Atim)
миртазапин (Remeron, mepirzapin)
амоксапин (moksadil, azendin, demoloks)
azafen (pipofezine)
butriptilin (evaden)
алпразолам (Ксанакс, alsol, kassadan)
адиназолам (deratsin)
oksilidin (benzoklidin)
тразодон (Deser, trittiko, pragmarel)
klovoksamin
флувоксамин (лувокс, floksifral, miroksim)
фемоксетин (MALEKS)
опипрамол (insidon, pramalon)
medifoksamin (kledial, gerdaksil)
mefazodon (serzon)
антидепресанти балансирано действие
венлафаксин (Effexor)
триптофан (atrimon, bikalm, биотин)
5-хидрокситриптофан (oksitriptan, levotim, pretonin)
мапротилин (Ludiomil)
нок-сиптилин (agedal, nogedal, dibenzoksin)
dosulepin (дотиепин, protiaden на ИДОМ)
melitratsen (trausabun, adaptol, metraksil)
дибензепин (ekatra, Nover, neodalit, depreks)
dimetakrin (Easton)
тианептин (STABLON, тианептин)
лофепрамин (Gamon, timelit)
midaltsipram (milnatsipram)
kinupramin (kevoril, kinuprin)
propizepin (Vagran)
ритансерин
сертралин (Zoloft)
пароксетин (aropaks, Paxil)
pirazidol (пирлиндол)
karoksazon (timostenil, surodil)
кломипрамин (анафранил, gidifen)
антидепресанти - стимуланти
viloksazin (vivalan, emovit)
S-аденозилметионин (Самир, geptral)
iprindol (galatur, prondol, tertran)
inkazan (metralindol)
eprobemide
tseferdin
имипрамин (имипрамин, Tofranil, priloygan)
Минаприн (Cantor)
нортриптилин (Avent, psihostil, nortrilen)
befuralin
протриптилин (Vivactil, konkordin)
metapramin (timaksel)
томоксетин
дезипрамин (pertofran, petilil, norpramin)
циталопрам
флуоксетин (Prozac пъхна)
аминептин (syurvektor)
бупропион (Wellbutrin, amfebutamol)
toloksaton (хумор, perenum)
брофаромин
моклобемид (auroriks)
indopan
sidnofen
Ниаламид (nuderal, novazid)
ипрониазид (iprazid, marsilid)
транилципромин (transamin, parnot)
фенелзин (Nardil)
Въпреки това, значителна част от тези лекарства вече принадлежи истории. Участък от инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) и трициклични антидепресанти (TCAs) заселват, обясни за различен механизъм на действие на тези лекарства. Ако МАО удара моноамин оксидаза и повишено количество на моноаминните невротрансмитери в синаптичната цепнатина, където се наблюдава недиференциран както норадренергични и серотонергичната невротрансмисия, след ТСА блокиране на обратното захващане на невротрансмитер пресинаптичен мембрана, които естествено повишена концентрация на невротрансмитери и увеличава своя ефект върху рецепторите на постсинаптичната мембрана.
След норадренергични хипотеза (липса на норепинефрин в синаптичната цепнатина причинява депресия) в 60 години, показва стойност на друга невротрансмитери - серотонин (Таблица 2).
Имаше значително количество доказателства в подкрепа на хипотезата, серотонергичното на депресия. Във връзка с това е създал няколко лекарства, които по-късно се събират в една група на селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина (таблица. 3).
Всичките пет лекарства от Таблица. 3 (лява колона) е вече на разположение на вътрешния ни пазар.
Механизмът на действие на тази група от антидепресанти е, че те нямат ефект върху норадренергични синапси и главно блокиране на обратното захващане на серотонин, действащ по този начин на различни видове серотониновите рецептори на постсинаптичната мембрана, която е известна в продължение на 15, но клинично стойност надеждно установена само за първите 3. Освен това, беше установено, че селективността на действие на тази група от лекарства е свързано с редица други рецептори отговорни за образуването на странични ефекти при лечение на ТСА (мускаринов, хистаминови рецептори и т.н.).
Таблица. 4 показва сравнителна активност или афинитет за определена антидепресант блокада на обратното усвояване на норепинефрин спрямо серотонин. От таблицата се вижда, че мапротилин почти 500 пъти по-силен блокиране норепинефрин от серотонин. По този начин, нови лекарства, като например пароксетин (Paxil), обратно, почти 300 пъти по-мощен блокиране на обратното захващане на серотонин, което показва тяхната висока селективност. Въпреки това, селективността не означава непременно, силата на въздействие на лекарството. По силата на блокиращия ефект на обратното захващане на серотонина разпределени пароксетин (Paxil), сертралин (Zoloft) и кломипрамин (Anafranil), последните два пъти по-високи от флувоксамин и 4 пъти - флуоксетин, последвано amitriptin и имипрамин. Таблица. 5 показва сравнителна Фармакологичната активност на новите антидепресанти. Гледайки го, човек може да си представим възможно профила на клиничните ефекти на лекарството.