Protopik® (protopic®) - инструкции за употреба, състав, лекарствени аналози, дозировки, странични
Фармакологични ефекти
Фармакологично действие - dermotropic инхибиране на калциневрин.
фармакодинамика
Такролимус се отнася до група на инхибитори на калциневрин. Той се свързва към специфичен цитоплазмен имунофилин протеин (FKBP12), който е цитозолен рецептор за калциневрин (FK506). Резултатът е комплекс, съдържащ такролимус, FKBP12, калций, калмодулин, и калциневрин, в резултат на инхибирането на калцинеурин фосфатазната активност. Това е невъзможно дефосфорилиране и транслокация на ядрения фактор на активираните Т-клетки (NFAT), необходими за иницииране на транскрипцията на гени, кодиращи ключ за производство на Т клетки цитокин имунен отговор (IL-2 и интерферон-гама) прави. Освен това, такролимус инхибира транскрипцията на гени, кодиращи за производството на цитокини като IL -3, IL -4, IL -5, гранулоцит-макрофаг колония-стимулиращ фактор (GMKSF) и TNF -α, които участват в ранните стадии на активиране на Т-лимфоцити. В допълнение, под влиянието на такролимус се инхибира освобождаването на възпалителни медиатори от мастоцити, базофили и еозинофили, както и намалена експресия на с FcsRI (повърхностен рецептор с висок афинитет за IgE) на Лангерхансовите клетки, което води до намаляване на тяхната активност и на представяне на антиген на Т-лимфоцити.
Такролимус мехлем не засяга синтеза на колаген и по този начин Тя не причинява атрофия на кожата.
Фармакокинетика
Абсорбцията. Такролимус абсорбция в системното кръвообращение при локално приложение е минимална. Повечето пациенти с атопичен дерматит (възрастни и деца), както в едно приложение и при повторното прилагане на 0.03 и 0.1% концентрация такролимус маз в кръвната плазма е <1 нг/мл. Системная абсорбция зависит от площади поражения и уменьшается по мере исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Кумуляции препарата при длительном применении (до 1 года) у детей и взрослых не отмечалось.
Разпределение в организма. Поради факта, че системната абсорбция на такролимус маз ниска, висока способност да се свързват с плазмените протеини (> 98,8%) се счита за клинично значимо.
Метаболизма. Такролимус не се метаболизира в кожата. Когато се инжектира в системното кръвообращение такролимус до голяма степен се метаболизира в черния дроб чрез CYP3A4.
Оттегляне. Когато множествена локално приложение на такролимус маз t1 / 2 - 75 часа за възрастни и 65 часа за деца.
Показания Protopic ® формулировка
Protopic маз ® се използва в доза от 0.03 и 0.1% при възрастни и само 0.03% за деца от 2 до 16 години за лечение на атопичен дерматит (умерена и тежка) в случай на резистентност към други средства за външно терапия или противопоказания такива.
Противопоказания
свръхчувствителност към такролимус, помощни вещества, макролиди;
пациенти с генетични дефекти в епидермалната бариера, като например синдром на Netherton, както и в генерализирана еритродермия поради риска от прогресивно нарастване системна абсорбция на такролимус;
деца и юноши под 16 години (в доза от 0.1%), деца под 2 години (в доза от 0.03%).
странични ефекти
Най-честите нежелани реакции са възпаление на кожата симптоми (парене и сърбеж, зачервяване, болка, парестезия и обрив) на мястото на приложение. Като правило, те са изразени умерено и да изчезне в рамките на първите няколко седмици след започване на лечението.
Често се среща алкохол непоносимост (зачервяване на лицето или възпаление на кожата симптоми след употреба на алкохол).
Пациентите, които се прилагат Protopic маз ®. има повишен риск от циреи, акне и херпес инфекция.
В честотата на нежеланите реакции се делят на много чести -> 1/10; чести -> 1/100, <1/10 и редкие —>1/1000, <1/100. В рамках каждой группы нежелательные реакции представлены в порядке убывания значимости.
Общи нарушения и локални реакции: много често - парене и сърбеж на мястото на приложение; честото - усещане за топлина, зачервяване, болка, дразнене, обрив в областта на приложение.
Инфекция: чести - херпесна инфекция (херпес симплекс лицето и устните, сарком на обрив varitselliformnaya му).
На кожата и подкожната тъкан: чести - фоликулит, сърбеж; рядко - акне.
Нервна система: често - парестезия, хиперестезия.
Нарушения на метаболизма и хранителни навици: чести - Алкохол нетърпимост (зачервяване на лицето или възпаление на кожата симптоми след употреба на алкохол).
През целия период на наблюдение на лекарството са докладвани изолирани случаи на розацея, злокачествено заболяване (кожа и други типове лимфома, рак на кожата).
взаимодействие
Такролимус не се метаболизира в кожата, което елиминира риска от лекарствени взаимодействия в кожата, които могат да повлияят на неговия метаболизъм. Тъй като системна абсорбция на такролимус, когато се използва под формата на мехлем минимално взаимодействие с CYP3A4 инхибитори (еритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем и др.), Докато прилагането на мехлем Protopic ® малко вероятно, но не може да бъде напълно изключено при пациенти с обширни лезии, и / или еритродермия.
Ефект Protopic маз ® на ефикасността на ваксината не е проучена. Въпреки това, поради потенциалния риск от намаляване на ефективността на ваксинирането трябва да се проведе преди прилагането на мехлем или 14 дни след последното използване на Protopic маз ®. В случай на жива ваксина, този срок трябва да бъде удължен до 28 дни, в противен случай трябва да обмисли използването на алтернативни ваксини.
Способността да споделят приложения Protopic маз ® с други външни лекарства, системни кортикостероиди и имуносупресивни агенти не е проучена.
Дозиране и администрация
Външно. Възрастни и деца над 2 години Protopic маз ® се прилага тънко на засегнатата кожа. Лекарството може да се използва за всички части на тялото, включително лицето и шията, в областта на кожните гънки. Да не се прилага лечение на лигавиците и на оклузивна превръзка.
Употреба при деца (на възраст 2 години и по-възрастни) и юноши до 16-годишна
Лечението трябва да започне с прилагането на 0.03% Protopic маз ® два пъти на ден. Продължителността на лечението по схемата не трябва да надвишава 3 седмици. След това честотата на приложение се намалява до веднъж на ден 1, лечението продължава до пълно пречистване на лезии.
Употреба при възрастни и юноши на 16 години и по-възрастни
Лечението трябва да започне с прилагането на 0.1% Protopic маз ® два пъти дневно и продължава до пълно пречистване на лезии. С подобряването, е възможно да се намали честотата на прилагане на 0,1% маз или преминете към използването на 0.03% Protopic маз ®. В случай на повторна поява на симптоми трябва да продължат лечението 0.1% Protopic маз ® два пъти дневно. Ако позволява клинична картина, трябва да се опита да се намали скоростта на лекарството или да се използва по-ниска доза - 0.03% Protopic маз ®.
Употреба при пациенти в напреднала възраст (65 години и повече)
Особености на прилагането на възрастните хора са изчезнали.
Обикновено се наблюдава подобрение в рамките на 1 седмица след започване на лечението. Ако симптомите се подобрят с лечението не е на разположение в продължение на 2 седмици. въпросът за промяна на тактиката трябва да се разглежда терапевтичен.
Protopic маз ® може да се използва за временно или постоянно в периодично повтарящи се курсове на лечение. Лечение на засегнатите райони се извършва до пълно изчезване на клиничните прояви на атопичен дерматит. Като правило, наблюдаваното подобрение през първата седмица от лечението. Ако се появят признаци на подобрение се наблюдава в рамките на 2 седмици от началото на използването на мазила, трябва да се разглеждат и други възможности за по-нататъшно лечение. Лечението трябва да се възобнови при първите признаци на влошаване на атопичен дерматит.
За предотвратяване на рецидив и увеличаване на продължителността на ремисия при пациенти с чести (повече от 4 пъти годишно) обостряне на болестта в историята на Protopic маз препоръчва поддръжка ® терапия. Осъществимост дестинация определя от ефективността на поддържаща терапия преди лечение съгласно стандартна схема (2 пъти дневно) в продължение на 6 седмици.
Когато поддържащата терапия Protopic маз ® трябва да се прилага 2 пъти седмично (например понеделник и четвъртък) на кожата, обикновено се постига в обостряния.
Интервалът от време между прилагането на лекарството трябва да бъде най-малко 2-3 дни. При възрастни и юноши на 16 години и по-възрастни използват Protopic маз 0.1% ®. деца (2 години и по-възрастни) - 0,03% Protopic маз ®. При острите симптоми трябва да отидат към нормалното лечение Protopic маз ® (см. "Лечение на обострянията" раздел).
След 12 седмици на поддържаща терапия е необходимо да се направи оценка на клиничните динамиката и решава дали да продължи профилактично използване Protopic маз ®. При деца, да се направи оценка на клиничните динамика трябва да бъде временно преустановено, лекарството и след това да се разгледа необходимостта от продължаване на поддържащата терапия.
свръх доза
Когато се прилага локално предозиране са отбелязани.
Лечение: Случайното поглъщане трябва да вземат общи мерки, които включват мониториране на жизнените функции на организма и мониторинг на общото състояние.
Стимулиране на повръщане или стомашна промивка не се препоръчва.
обезпечителни мерки
Protopic ® до голяма степен се метаболизира в черния дроб, и въпреки, че неговата концентрация в кръвта при много ниска външна употреба при пациенти с декомпенсирана мехлем чернодробно заболяване използва внимателно. Трябва да се внимава, когато се използва Protopic маз ® при пациенти с обширни поражения на кожата, особено дълги курсове и деца.
Предупреждения
Protopic маз ® не трябва да се използва при пациенти с вродени или придобити имунна недостатъчност или при пациенти, приемащи имуносупресивни лекарства.
По време на приложение Protopic маз ® за избягване на контакт с кожата на слънчева светлина, солариум, UV-лъчи терапия В или А в комбинация с псорален (PUVA-лечение).
Protopic маз ® не трябва да се използва за лечение на лезии сайтове се считат за потенциално малигнени или предраково.
За 2 часа на области на кожата, на които се прилага Protopic маз ®. Не можете да използвате емолиенти.
Ефикасността и безопасността на Protopic маз ® в лечението на инфектиран атопичен дерматит не е оценена. Когато има доказателства за инфекция местоназначението Protopic маз ® трябва да бъде подходяща терапия. Използването на Protopic маз ® може да бъде свързано с повишен риск от инфекция херпес. Ако има признаци на херпесна инфекция трябва индивидуално да преценят ползите и рисковете от употребата на Protopic ®.
В присъствието на лимфаденопатия е необходимо да се разглежда пациента преди терапията и да наблюдава по време на прилагането на мехлем. Ако няма очевидна причина лимфаденопатия или когато симптомите на остра инфекциозна мононуклеоза, необходими за спиране на използването на Protopic маз ®.
Да се избягва контакт мехлеми и лигавиците око (в случай на случайно мехлем трябва да бъдат отстранени и / или промиват с вода). Не се прилага мехлем Protopic ® под оклузивна превръзка и носи по време на лечението гъста херметически затворени дрехи.
Също така, както с други локални лекарства. Пациентите трябва да мият ръцете си след прилагането на мехлема, освен в случаите, когато мехлема се прилагат в областта на ръцете за терапевтични цели.