Пирацетам, капсули
Международното непатентно наименование. Пирацетам / Piracetam.
Дозираната форма. Капсули 400 мг.
Описание. твърди желатинови капсули № 0 цилиндрична форма с полусферични краища, бял.
Състав. 1 капсула съдържа: активно вещество - пирацетам 400 мг; Помощни вещества - калциев стеарат, магнезиев карбонат основния.
Капсули Състав: желатин, глицерин, натриев лаурил сулфат, титанов диоксид, Е 171, пречистена вода.
Фармакотерапевтична група. Психостимулантите и умните лекарства. Пирацетам.
Невропротективни наркотици. Пирацетам е цикличен производно Н γ - аминомаслена киселина. Той действа директно на мозъка. Подобрява познавателните (когнитивни) процеси, като например способността за учене, паметта, вниманието, а също така подобрява умствената дейност, с малко или никакво развитие на психостимуланти и седативен ефект. Тя засяга централната нервна система по различни начини: променя скоростта на разпространение на възбуждане в мозъка, подобрява невронна пластичност и метаболитни процеси в нервните клетки. Подобрява взаимодействие между мозъчните полукълба и синаптичната проводимост в неокортикалните структури подобрява умствената дейност, подобряване на мозъчен кръвоток. Пирацетам подобрява микроциркулацията в мозъка чрез въздействие върху реологичните свойства на кръвта и предизвиква вазодилаторен действие. Пирацетам инхибира агрегацията на тромбоцитите и възстановява еритроцитите мембрана еластичност и способността на последната да преминаването през микроваскулатурата. Това намалява адхезията на червени кръвни клетки. С доза от 9.6 грама намалява фибриноген и фактор на фон Вилебранд при 30 - 40%; и удължава времето на кървене. Пирацетам има защитно действие и регенериране в нарушение на мозъчната функция поради хипоксия, травма или интоксикация. Това намалява тежестта и продължителността на вестибуларния нистагъм.
След като лекарството вътре пирацетам бързо и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт, Cmax се достига след 1 час в плазмата. Бионаличността на лекарството е около 100%. След перорално приложение на единична доза от две гр Cmax, компонент от 40 до 60 мкг се постига / мл в кръвната плазма след 30 минути, и след 6 6 8 часа в гръбначно-мозъчната течност.
Разпределение и метаболизъм
Vd е около 0,6 л / кг. Пирацетам селективно се натрупва в тъканите на мозъчната кора, предимно в предна, париетални и тилната листа на, в малкия мозък, и базалните ганглии.
Той се свързва с плазмените протеини.
Пирацетам преминава кръвно-мозъчната бариера и плацентата. Това не се метаболизира в организма.
Т1 / 2 от плазмата е 4 до 5 часа, Т1 / 2 от гръбначно-мозъчната течност - 6 - 8 часа.
Отделя чрез бъбреците в непроменена форма в 80 100% чрез бъбречна филтрация. Пирацетам бъбречен клирънс при здрави доброволци е 86 мл / мин.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
При бъбречна недостатъчност, Т1 / 2 е увеличен.
Фармакокинетиката на пирацетам не се променя при пациенти с чернодробна недостатъчност.
Пирацетам прониква през мембраните, използвани в хемодиализа.
Показания
- симптоматично лечение на психо-органичен синдром, особено при пациенти в напреднала възраст, придружено от загуба на памет, замайване, намалена концентрация и активност, промени в настроението, поведението разстройство, походка разстройство, както и при пациенти с болестта на Алцхаймер и сенилна деменция от Алцхаймеров тип;
- лечение на последиците от исхемичен инсулт, като говорни разстройства, разстройства на емоционалната сфера, двигателя и умствена активност;
- хроничен алкохолизъм - за лечение на психо-органични и отнемане синдроми;
- по време на периода на възстановяване след травми и мозъчен интоксикация;
- Лечение на световъртеж и свързаните с него нарушения на равновесието, с изключение на замаяност от вазомоторен и психогенен произход;
- за лечение на кортикални миоклонус като моно- или комбинирана терапия.
- тежка бъбречна недостатъчност (с CC-малко от 20 мл / мин);
- свръхчувствителност към пирацетам или пиролидонови производни, както и други компоненти на препарата.
Да се използва с повишено внимание при пациенти с хеморагичен инсулт в историята; риск от кървене в язви на стомашно-чревния тракт, при пациенти, приемащи антикоагуланти, включително ниска доза аспирин.
Дозиране и администрация
Вътре лекарството се прилага в дневна доза от 30 до 160 мг / кг, честотата на дозиране / 2 4 пъти / ден.
прилага 1,2 2,4 грама / ден, и по време на първата седмица п 4.8 грама / г в симптоматичното лечение на хроничен психо-органичен синдром в зависимост от симптомите.
При лечение на въздействието на удар прилагат 4.8 грама / ден.
Когато синдром алкохол оттегляне дванадесетгр / ден. поддържаща доза от 2.4 г / ден.
При лечение на световъртеж и свързани разстройства на баланс определя 2.4 4.8 грама / ден.
Когато лечението кортикални миоклонус започва с доза от 7.2 г / ден на всеки 3 4 дни дозата се увеличава до 4.8 г / г до максимална доза от 24 г / ден. Лечението продължава през целия период на заболяване. На всеки 6 месеца трябва да се опитат да се намали дозата или да се спре лекарството постепенно намаляване на дозата на 1,2 гр на всеки 2 дни, за да се предотврати атака. При липса на терапевтичен ефект или леко терапевтичен ефект е спрян.
Бебетата намалена учене корекция прилага орално при доза 3,2 грама / ден. Лечението продължава през цялата учебна година.
Пациенти с нарушена бъбречна функция изисква режим на корекция в зависимост от креатининовия клирънс (CC).
Степента на бъбречна недостатъчност
При пациенти в напреднала възраст е необходимо доза коригиране присъствието на бъбречна недостатъчност и продължително лечение за наблюдение на бъбречната функция.
Пациенти с увредена функция на режима на коригиране на черния дроб не се изисква.
Пациенти с увредена бъбречна функция и чернодробна дозата се регулира в зависимост от апарата, както е споменато по-горе.
Капсули пирацетам взети по време на хранене или на гладно с вода.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: 1.72% - хиперкинезия; 1,13% - нервност; 0,96% - сънливост; 0,83% - депресия; в редки случаи - световъртеж, главоболие, атаксия, нарушения в равновесието, влошаване на епилепсия, безсъние, объркване, възбуда, безпокойство, халюцинации, повишена сексуалност.
Метаболизъм: 1.29% - увеличаване на теглото.
От храносмилателната система: В редки случаи - гадене, повръщане, диария, болки в стомаха.
Кожни реакции: дерматит, сърбеж, обрив, подуване.
Други: 0.23% - астения.
Странични ефекти се появяват по-често при възрастни пациенти получаване на лекарството в доза от 2,4 г / г, и в повечето случаи изчезват при по-ниски дози.
Докато използването на хормона на щитовидната жлеза лекарства могат раздразнителност, дезориентация и нарушения на съня.
Не е имало взаимодействие с клоназепам, фенитоин, фенобарбитал, натриев валпроат.
Пирацетам във високи дози (9,6 грама / г) увеличава ефективността на аценокумарол при пациенти с венозна тромбоза (посочено по-голямо намаляване на нивото на тромбоцитната агрегация, фибриноген, фактор на фон Вилебранд, вискозитета на кръвта и плазмата, в сравнение с използването само аценокумарол).
Променлива фармакодинамиката пирацетам повлияно от други лекарства е нисък, тъй като 90% от лекарството се отделя непроменена в урината.
Ин витро пирацетам не инхибира изоензимите CYP1A2, 2В6, 2S8, 2S9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4A9 / 11 в концентрация от 142, 426 и 1422 мкг / мл. При концентрация 1,422 мг пирацетам / мл има леко инхибиране на CYP2A6 (21%) и 3A4 / 5 (11%). Въпреки това, нивото на тези два изоензими Ки достатъчен, когато надвишава 1422 мкг / мл. Затова метаболитните взаимодействия с други лекарства са малко вероятни.
Получаване пирацетам 20 мг / ден не се променя нивото на кривата на връх и концентрацията на антиепилептични лекарства в серум (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, валпроат) при пациенти с епилепсия получаване на лекарството при постоянна доза.
Едновременното приложение с етанол не се отразява на нивото на концентрация на пирацетам серумна концентрация на етанол в серума не се променят с приемането 1.6 грама на пирацетам.
Във връзка с ефекта на пирацетам върху тромбоцитната агрегация повишено внимание трябва да се предписва на пациенти с нарушена хемостаза по време на големи хирургични интервенции или при пациенти със симптоми на тежко кървене.
При лечението на мозъчната кора миоклонус трябва да се избягва рязко спиране, което може да доведе до възобновяване на атаки.
Когато продължително лечение на пациенти в напреднала възраст се препоръчва редовно показателите за контрол на бъбречната функция, когато е необходимо, корекция на дозата според резултатите от изследването на креатининовия клирънс.
Тя прониква чрез апарат мембранен филтър за хемодиализа.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Като се вземат предвид възможните странични ефекти, пациентът трябва да бъдете внимателни, когато шофирате или да работите с машини.
Бременност и кърмене
Няма достатъчно и добре контролирани клинични проучвания за безопасността на лекарството по време на бременност е проведено.
Пирацетам не трябва да се прилага по време на бременност.
Пирацетам преминава през плацентата, преминава в кърмата. концентрация в кръвта Piracetam в новородени животни достига 70 до 90% от неговата концентрация в кръвта на майката.
Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да спре кърменето.
Симптоми: кървава диария и болки в корема.
Лечение: Веднага след приемане на лекарството може да причини стомашно измиване или изкуствен повръщане. Симптоматична терапия, която може да включва хемодиализа. Няма специфичен антидот. Хемодиализата Ефикасността на пирацетам е 50 60%.
10 капсули в блистери №10 х 1, №10 х 6.
В защитени от светлина и влага, при температура не по-висока от 25 ° С Да се съхранява на място недостъпно за деца.
3 години. Лекарството не се използва след изтичане срока на годност.
Условия за доставка на аптеки
Отворено акционерно дружество "Борисов Медицински растителнозащитни препарати", Република Беларус, Минск. Борисов, бр. Chapaeva, 64/27, тел / факс: +375 (177) 735 612