Обратният агонизъм и антагонизъм на лекарства

Обратният агонизъм и антагонизъм на лекарства. Видове антагонизъм лекарства

Обратният агонизъм - е започването на изрично клетъчен отговор чрез инхибиране на спонтанното активирането на рецептора.

Молекулно отговор на обратен агонизъм могат да бъдат:
• инактивиране активиран рецептор;
• стабилизиране на рецептора в неактивна конформация.

Този модел изглежда, и R R I + R IR, където R - активирано състояние, I - обратен агонист.

Антагонизъм - е предотвратяването на действие агонист. Много лекарства се свързват с рецептора за образуване на комплекс на лекарство-рецептора. което не води до клетъчен отговор. Освен това, професията рецепторен антагонист предотвратява свързване или на агонист или появата на клетъчен отговор при свързване на агонист с рецептора. По този начин, антагонизъм може да доведе от различни молекулни механизми. Математическият описанието на въздействието на различни видове антагонисти, е даден по-долу. Накратко - антагонизъм може да възникне в резултат на:

• антагонист свързване към същия рецептор сайта, която обикновено се агонист. антагонист инхибира свързването на центъра на агонист професия (конкурентен антагонизъм);

• антагонист свързване с мястото на рецептор, който обикновено не заема агонист (алостеричен център) води до конформационна промяна на мястото на свързване на агонист, или което инхибира свързването на агониста или прави невъзможно настъпването на молекулярен отговор.

Антагонист. свързване с център алостеричен само в отсъствието на агонист, наречен неконкурентен антагонист. Ако антагонистът може да се свърже към центъра на алостеричен дори в присъствието на агонист свързани, тя се нарича неконкурентен антагонист. В този случай, в центъра често се нарича лигандно свързване (където лигандът може да бъде агонист, антагонист, частичен агонист, и т.н.).

антагонист на свързване може да бъде обратимо или необратимо. Разграничаване най-малко шест възможни видове антагонизъм. Ефекти показват антагонист в отговор на действието на агонист, описан подробно по-долу.

Физиологични антагонизъм е различна от фармакологична антагонизъм. Често терминът "физиологично (или функционална) антагонизъм" се използват неправилно. Този термин описва способността на агониста (повече от антагониста) да инхибира отговор на друг агонист, чрез активиране на различни физически разделени, рецептори. Това може да се случи, ако двата рецепторни агонисти Обединените компоненти от същия клетъчен отговор, но по различен начин действа върху тях, или свързани с различни компоненти на клетъчния отговор, което води отговорите противоположните тъкан.

Добър пример е взаимодействието между ацетилхолин и норадреналин в артериоли. Norepinephrine предизвиква свиване и ацетилхолин - релаксация. Разбира се, че е безсмислено да се опише норепинефрин като антагонист на ацетилхолин, както и ацетилхолин може да се разглежда като антагонист на норадреналин, така термините "агонист" и "антагонисти" са взаимозаменяеми и нямат значение. Терминът "антагонист" е най-подходящ за описване лекарства, които инхибират молекулярен отговор на агонист. Терминът "функционален антагонизъм" е по-добре да не се използва.