Mupirocin, инструкции за употребата на наркотици, аналози, ревюта
Описание на активната съставка мупироцин / Mupirocinum.
Формула: C26H44O9, химическо наименование: [2S- [2алфа (Е), 3бета, 4bet, 5 алфа [2R *, 3R * (1R *, 2R *)]]] - 9 - [[3-метил-1-оксо- 4- [тетрахидро-3,4-дихидрокси-5 - [[3- (2-хидрокси-1-метилпропил) оксиранил] метил] -2Н-пиран-2-ил] -2-бутенил] окси] нонанова киселина.
Фармакологична група: антибактериални, противопаразитен и седативни / антибиотици / други антибиотици.
Фармакологично действие: антибактериално локално, антибактериално широкоспектърен бактериостатично, бактерицидно.
фармакологични свойства
Мупироцин е антибактериално лекарство за локално използване на широк спектър. Мупироцин е нов антибиотик, получен чрез ферментация на Pseudomonas fluorescens. Мупироцин инхибира обратимо изолевцил трансфер RNA синтетаза, като по този начин предотвратяване на вмъкване на изолевцин в синтезираните протеинови вериги и блокира образуването на протеини в бактериалната клетка. Мупироцин се характеризира с липса на кръстосана резистентност с други клинично използвани антибиотици (включително хлорамфеникол, еритромицин, фузидинова киселина, гентамицин, линкомицин, метицилин, неомицин, стрептомицин, тетрациклин), тъй като тя има уникална химична структура и специфичен механизъм на действие. Мупироцин за локално приложение в минимално инхибиторни концентрации бактериостатично действие. При по-високи концентрации на мупироцин има бактерицидно действие. Мупироцин ин виво активност срещу Staphylococcus Aureus (включително метицилин-резистентни щамове), Staphylococcus Epidermidis, бета-хемолитични щамове на Streptococcus видове. Мупироцин ин витро активност срещу грам-положителни микроорганизми - стафилококус ауреус (включително метицилин-резистентни щамове, щамове, резистентни към стрептомицин, еритромицин, тетрациклин, неомицин, линкомицин, фузидинова киселина, хлорамфеникол, и щамове, произвеждащи бета-лактамаза), Staphylococcus Epidermidis (в включително метицилин-резистентни щамове и щамове, произвеждащи бета-лактамаза), коагулаза стафилококи (включително метицилин-резистентни щамове и щамове, произвеждащи бета-лактамаза), Staphylococcus SPP. Streptococcus SPP. (Включително коагулаза щамове), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes (включително коагулаза щамове), Streptococcus видове; Грам-отрицателни организми - Neisseria гонорея, Moraxella catarrhalis, Haemophilus грип, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Citrobacter freundii, Escherichia Coli, Klebsiella пневмония, Bordetella коклюш. По отношение на Staphylococcus Aureus, Staphylococcus Epidermidis и коагулаза стафилококи Streptococcus видове клиничната ефикасност на регистриран клинични индикации за използване е доказана за бактерии, чувствителни изолати. устойчивост на мупироцин диапазон е от 0 до 23%. Границите на мупироцин чувствителност концентрация (минимална инхибираща концентрация) за Staphylococcus SPP. чувствителни - и по-малко от 1 мкг / мл, междинно чувствителни - от 2 до 256 микрограма / мл, стабилен - 256 мкг / мл. Установено е, че ниска устойчивост стафилококи (в минимални инхибиторни концентрации в интервала 8-256 мкг / мл) се определя от нативния ензим променя изолевцил прехвърляне-RNA синтетаза. Установено е, че високо ниво на устойчивост стафилококи (минимална инхибираща концентрация в 512 или повече / мл) предизвиква специфичен плазмид кодирани ензим изолевцил прехвърлят-RNA синтетаза. Когато се използва правилно, рискът от появата на мупироцин резистентни щамове микроорганизми малки. Чрез мупироцин резистентни организми следното: ентеробактериите, Corynebacterium видове, Micrococcus видове, които не са ферментационни Грам-отрицателни пръти, анаероби. Естествената резистентност на грам-отрицателни микроорганизми, например Eraerobacteriaceae, може да се определи от ниско проникване на мупироцин в клетка на микроорганизъм.
Mupirocin е предназначен само за употреба на открито. Mupirocin, когато се използва външно се абсорбира слабо през кожа с ненарушена цялост. Мупироцин абсорбира през кожата непокътнати бързо метаболизира Moniev киселина, която е фармакологично неактивен. Засмукване мупироцин през повредени и здрави носната лигавица е незначителен; по-малко от 1% от дозата се прилага под формата на мупироцин унгвент за нос екскретира в урината като Moniev киселина. Мупироцин бързо се елиминира от тялото от метаболитна трансформация в неактивна Moniev киселина, която се отделя бързо чрез бъбреците.
Когато се използва като мехлем за външно приложение: първични инфекции на кожата, които са причинени от микроорганизми, чувствителни към мупироцин, включително импетиго, фурункулоза (включително циреи ушната мида и външния слухов канал на), фоликулит, ecthyma; вторични инфекции на кожата, които са причинени от микроорганизми, чувствителни към мупироцин, включително заразената вреда (абразии, ухапвания от насекоми, заразени) екзема, изгаряния и малки рани (което не изисква хоспитализация); предотвратяване на бактериални инфекции в малки разфасовки, рани, ожулвания и други кожни лезии незамърсени.
Когато се използва като назален мехлем: носещи стафилококови инфекции в носната кухина, включително превоз на стафилококус ауреус (включително метицилин-резистентни щамове); профилактика на пациенти Staphylococcus ауреус инфекция, които са в продължителна амбулаторна перитонеална диализа или хемодиализа.
Дозиране и доза мупироцин
Мупироцин използва интраназално, локално, локално.
Когато се използва като мехлем за външно приложение е 2 - 3 пъти на ден, малко количество крем прилага към засегнатата кожна повърхност с марля или памучен тампон, след прилагането на мехлем в областта могат да бъдат насложени дъвкателната или прост марля. Продължителността на лечението и честотата на приложение зависи от динамиката на клиничната картина, но не трябва да използвате мупироцин мехлем във формата за външно приложение, за повече от 10 дни. Ако няма ефект след 5 дневно лечение следва да се преразгледа тактиката на лечение, като се вземат предвид динамиката на клиничните показатели. Няма ограничения за използването на мупироцин в мехлем за външна употреба при деца; безопасността и ефикасността на мупироцин като мехлем за външно приложение е проучван при пациенти от два месеца в рамките на основни клинични програми.
Когато се използва като назален маз при пациенти над 12 години: малко количество мехлем приблизително мач глава (приблизително 30 мг мехлем) се прилага с помощта на памучен тампон в носната лигавица във всяка ноздра два пъти дневно в продължение на 5 дни; след прилагане на лекарство за равномерно разпределение на мехлема на носната лигавица е необходимо да се повлияе многократно носа едновременно от двете страни. Обикновено, назално превоз на стафилококус ауреус (включително метицилин-резистентни щамове) изчезва 3 - 5 дни използване на мупироцин като назален мехлем. Да не се използва лекарството под формата на назален мупироцин мехлем за повече от 5 дни. Мупироцин не изисква адаптиране на дозата, когато се използва под формата на назален маз при деца над 12-годишна възраст, пациенти в напреднала възраст, пациенти с увредена бъбречна функция, пациенти с нарушена чернодробна функционалното състояние.
Измийте ръцете си преди и след прилагане на мупироцин.
Mupirocin не е предназначен за приложение в очната практика. Избягвайте контакт с очите мупироцин. В случай на мупироцин въвеждане на очите трябва да се изплаква обилно с вода до пълно отстраняване на медикаментозни остатъци.
В редки случаи, използването на мупироцин може да се развие тежки локални дразнене или реакции на свръхчувствителност. В такъв случай е необходимо да се спре използването на мупироцин, е възможно да се премахне лекарството от третираната повърхност, се свържете с вашия лекар и да се определят за алтернативно лечение на инфекция.
Както и при други антибактериални лекарства, след продължителна употреба на мупироцин има риск от прекомерен растеж на микроорганизми, чувствителни.
При използване на антибиотици може да се развие псевдомембранозен колит, тежестта на която може да варира от лек до животозастрашаващ. Ето защо е важно да се разгледа възможността за псевдомембранозен колит при пациенти с диария се появява на фона на или след употреба на антибиотици. Въпреки факта, че рискът от псевдомембранозен колит с местна употреба ПИЛППИН по-малко в случай на спазми в корема, тежка или продължителна диария, на фона на използването на мупироцин, употребата на лекарството трябва да се спре незабавно и да се предприемат по-нататъшно разглеждане на пациента.
Не може да се използва като мупироцин мехлем за външно приложение, интраназално, в офталмологията, в комбинация с катетри, на мястото на инжектиране централен венозен катетър.
Да не се смесва състави на мупироцин с други лекарства, за да се избегне мехлеми разреждане и намаляване на антибактериална активност или възможни промени мупироцин стабилност.
Няма ограничения в прилагането на мупироцин при пациенти в напреднала възраст (при липса на симптоми на умерена или тежка бъбречна недостатъчност).
Макрогол (полиетилен гликол), която е помощен агент мупироцин мехлем за външно приложение може да се абсорбира през отворена рана или други повреди повърхността на кожата и се отделя чрез бъбреците. Следователно мупироцин в мехлем за външно приложение като мехлеми и други полиетилен гликол не трябва да се използва в условия, при които е възможно поглъщане на големи количества от полиетилен гликол, особено в тежка или умерена бъбречна недостатъчност.
Не може да се използва мупироцин мехлем, която е останала в тръбата в края на лечението, за следващия курс на лечение.
Разпространение редки и честите нежелани реакции мупироцин, когато се използва в мехлем за локално приложение се определя въз основа на генерализирана медикамента на сигурността на данните, които са получени по време на клиничните проучвания 12, включващи 1573 пациенти. Редки нежелани ефекти Разпространение на мупироцин, когато се използва като назален мехлем се определя въз основа на генерализирана медикамента на сигурността на данните, които са получени по време на клиничните проучвания, включващи 12 422 пациенти. Разпространението на редки нежелани реакции ПИЛППИН, когато се използва като мехлем за външна употреба, или носната мехлем е създадена най-вече въз основа на данните за периода след регистрация и следователно има вероятност честотата на докладите за тези ефекти, отколкото истинското честотата на възникване на тези реакции.
Не е проучено влиянието на мупироцин в способността да се извършват потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост. Според описаните нежелани лекарствени реакции мупироцин употреба на лекарството не трябва да има отрицателно въздействие върху способността за извършване на потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост.
Противопоказания
Свръхчувствителност (включително в подкрепа на компоненти на лекарството, включително в историята), на 12 години (за назално мехлем, оценка на безопасността и ефикасността при деца на възраст под 12 години, не е оценена).
Ограничения за използването на
Напредналата възраст, бъбречна недостатъчност, умерена и тежка, бременност, кърмене.
Прилагане на бременност и кърмене
Няма данни за употребата на мупироцин по време на бременността и по време на кърмене. При проучвания върху животни, няма доказателства за репродуктивна токсичност на мупироцин. Както и при много други лекарства, употребата на мупироцин по време на бременност и кърмене е възможно само под час при лекаря, когато очакваната полза за майката превъзхожда всеки възможен риск за плода. Кърмене трябва да се спре за период на използване на мупироцин за предотвратяване на бактериална инфекция на напукани зърна.
Страничните ефекти на мупироцин
Имунната система: много рядко - Локални реакции на свръхчувствителност, системни алергични реакции, включително анафилаксия, уртикария, генерализиран обрив, ангиоедем.
Дихателна система: чрез взаимодействие на носната лигавица (зачервяване, парене, сърбеж, изтръпване, когато се използва под формата на назален мехлем).
Кожата, лигавиците и подкожната тъкан: често - изгаряне на мястото на приложение рядко - алергични кожни реакции, сърбеж на мястото на приложение, еритема на мястото на приложение, изтръпване на мястото на приложение, сухота на мястото на приложение, подуване в мястото на приложение, чрез взаимодействие на носната лигавица (зачервяване, парене, сърбеж, изтръпване, когато се използва под формата на назален мехлем).
мупироцин взаимодействие с други вещества
ПИЛППИН са наблюдавани взаимодействия на местно и външно прилагане с други лекарства.
Мупироцин не трябва да се смесва с други медикаменти за локално приложение, за да се избегне мехлеми разреждане и намаляване на антибактериална активност или възможни промени мупироцин стабилност.
свръх доза
Мупироцин има ниска токсичност. В момента има само ограничени данни за предозиране на мупироцин. Няма специфична терапия с мупироцин предозиране. В предозиране мупироцин показано поддържащо лечение и мониторинг на пациента, ако е необходимо; при пациенти с увредена бъбречна функция е необходимо да се следи бъбречната функция поради възможните странични ефекти на полиетилен гликол.
Търговските имена на лекарства с ПИЛППИН активно вещество
Baktroban®
Bonderm®
Supirotsin®
Комбинирани продукти:
Мупироцин бетаметазон +: Supirotsin®-B.