Метод реакционната смес
Метод реакционна смес. реакция единици
Метод реакционна смес. Това позволява да се прилага сместа върху носителя на всеки етап от реакционната схема. Методът включва използването на реакционната смес в синтеза на химични библиотеки предварително определени количества от реагентите са в еквимоларно съотношение. Добавянето реакция на структурни единици при условия на излишък от амин често се използва в синтеза в твърда фаза, поради разликите в реактивността на реагентите.
В синтеза като се използват компонентите на сместа може да се окаже, че тези компоненти са реагирали в количества неравностойно, което води до неравномерно разпределение на структурните звена в библиотеката. Използване на реакционните смеси по този начин се изисква по-задълбочени знания на структурата и характеристиките на кинетичните компоненти на реакционната смес. Предимството на този метод е, че при фиксирани реакционни условия и правилното избор на компонентите на сместа в резултат библиотека ще съдържа по-голям брой на отделните компоненти.
Например, реакционната смес. съдържащ три различни аминокиселини (А, В, С), представляващо трипептид синтез реакция 3x3x3 на. Тази техника използва три първоначалната смес от йонообменна смола (мъниста), свързани с отделните аминокиселини, които взаимодействат с други смоли в мицел форма дипептиди, които след това се промиват за допълнително присъединяване на съответната аминокиселина. Повтаряне процес три пъти резултати в генерирането на комбинаторни библиотеки от синтетични трипептид 27 произведени само шест отговори. Разбираемо е, че в случай на взаимодействие се образува 10x10x10x10 10000 съединения, получени по всички реакции, използващи петдесет.
За да се постигне еквимоларно взаимодействие на реагентите, има два основни подхода. Първо, значителен излишък на реагентите, използвани за получаване на реакционната кинетика псевдо-от първи ред и броят на структурните единици в реакционната смес се контролира в съответствие с различни тяхната реактивност, т.е.. Е. висока видимата реактивността на веществото, по-ниска концентрация в реакцията смес.
Важно е да се отбележи, че относителните нива на реактивност приблизително равни на тези на реагенти смола. Тези нива се определят чрез относителната концентрация на всяка реакция единица в съответствие с неговата степен на свързване в еквимоларна смес.
Тази ситуация е вярно за реагентите реакционните смеси като алдехиди, карбонови киселини, аминокиселини и др. Н. Методът на реакционната смес да се прилага в синтеза на хетероциклични съединения, включително tsiklomochevinu и tsiklotiomochevinu bitsikloguanidinovuyu библиотека.
Вторият подход се състои от въвеждане на реактивната смес от двойно броя структурни звена в реакцията на приблизително равни (еквимоларни) концентрации. Това елиминира свързването към носител на структурните звена в количество по-голямо от другите. Потенциален недостатък, присъщ на този подход е, че блок връзка е втори реакционен цел, чиято цел се определя чрез взаимодействие на два компонента двойката. Следователно, след като сместа от реагенти заедно с свързани с йонообменни смоли по такъв метод, някои комбинации, получени като резултат се образуват в силно вариращи количества, въпреки еквимоларна смес на оригиналната структура.