Медикаменти скорост на елиминиране

Премахване на изложен само частта от вещество, което е в кръвта, и отразява премахването на клирънс (Cl). За да се прецени въз основа на скоростта на клирънс на отстраняване на материала не само на кръв, но и на цялото тяло, се свързва с всички обема на освобождаване, която е по същество - т.е. Vp (разпределение обем). Така, ако Vp = 10 л и Cl = 1 л / мин, а след това една минути се отстранява 1/10 общо съдържание на вещества в организма. Тази стойност се нарича скорост на елиминиране константа K:

скорост на елиминиране = к X = CI х OCO С

С - серумна концентрация в даден момент.

Това уравнение е валидно за всички процеси, които се подчиняват на кинетика от първи порядък. От това следва, че скоростта на елиминиране във всеки един момент, пропорционален на общия размер на веществото.

Тъй като Т (1/2) - време характеристика на експоненциални процеси първи ред, тя е свързана с к чрез следната зависимост:

Т (1/2) = (0,693 х Vp) / Cl.

Както к, от хлорид и пряко пропорционална на GFR. и следователно к - ценен показател, чрез който можем да изчислим колко ще се промени елиминирането на лекарството с намаляване на GFR при пациенти с бъбречна недостатъчност.

В контраст, Т (1/2) не е свързан с Cl линейна зависимост.

Т (1/2) = (0,693 х Vp) / Cl

Това показва, че Т (1/2) - индикатор на скоростта на елиминиране, - в зависимост от двете не са директно свързани един с друг променливи: Vp и Cl. По този начин, Т (1/2), се намалява, когато фенобарбитал причинява индуциране на чернодробните ензими, отговорни за метаболизма на много лекарства, и се увеличава с намаляването на бъбречната клирънс (бъбречна недостатъчност). В допълнение, T (1/2) на определени вещества може да се намали поради намаляване Vp.

Vp зависи от ефективността на хемодиализа, в случай на отравяне. Ако Vp голям (например, трициклични антидепресанти, дезипрамин момент надвишава 1500 литра), след това още използването на диализатори с висок клирънс може значително да се ускори процесът на отстраняване на токсични вещества.

Премахването вещество зависи от степента на свързване към плазмени протеини. Промяната на това свързване може да доведе до значителни промени в коефициента на извличане (това е вярно само за вещества, които се отстраняват само в свободна форма). Това означава, че колко свързващ агент протеин засяга елиминиране, определена от съотношението между афинитета на веществото с плазмените протеини, от една страна, и до система за отстраняване на вещество - от друга. Така аниони бъбречните тубуларни транспортни системи имат висок афинитет към много лекарствени вещества, и следователно тези вещества се отстраняват бързо, дори ако значителна част от техните останки в свързана форма.

Друг пример - изключително ефективно отстраняване на черния дроб пропранолол. въпреки високата си афинитет към плазмените протеини.

В същото време, вещество с ниска скорост на екстракция може да бъде отстранен само в свободна форма.