Medakson инструкция на показания, противопоказания, странични ефекти - Описание

Фармакологични ефекти

III поколение цефалоспорин антибиотик за парентерално приложение. Има бактерицидно действие, инхибира синтеза на клетъчни мембрани, ин витро инхибира растежа на повечето грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Ceftriaxone е устойчив на Р-лактамази (като пеницилиназа и цефалоспориназна произведени от повечето грам-положителни и грам-отрицателни бактерии).

Лекарството е активен срещу грам-положителни бактерии: Staphylococcus Aureus, Staphylococcus Epidermidis, Streptococcus пневмония, Streptococcus A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus V (Streptococcus agalactiae), Streptococcus зеленеещи, Streptococcus говежди.

Лекарството е активен срещу грам-отрицателни микроорганизми: Aeromonas SPP. Алкалиген SPP. Branhamella catarrhalis, Citrobacter SPP. Enterobacter SPP. (Някои резистентни щамове), Escherichia Coli, Haemophilus грип, Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella SPP. (Включително Klebssiella пневмония), Moraxella SPP. Morganella morganii, Neisseria гонорея, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus Mirabilis, Протей вулгарис, Providencia SPP. Pseudomonas Aeruginosa (някои резистентни щамове), Salmonella SPP. Vibrio SPP. (Включително Vibrio холерният), Yersinia SPP. (Включително Yersinia Enterocolitica). Много щамове на тези грам-отрицателни микроорганизми, които в присъствието на други антибиотици като пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди и първите поколения, пролиферират стабилно податливи на цефтриаксон. Treponema Pallidum податливи на цефтриаксон както ин витро, и в опити с животни. Според клиничните данни при първични и вторични сифилис съобщава добра ефективност на цефтриаксон.

Лекарството е активен срещу анаеробни бактерии: Bacteroides SPP. (Включително някои щамове на Bacteroides Fragilis), Clostridium SPP. (Включително Clostridium труден), Fusobacterium SPP. (С изключение Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus SPP. Peptostreptococcus SPP.

Устойчивост на лекарството: щамове на Staphylococcus, метицилин-резистентни; повечето щамове ентерококи (например, Streptococcus фекалии); Някои щамове много Bacteroides (например, Bacteroides Fragilis), произвеждащи β-лактамаза (за определяне на чувствителността на микроорганизмите е необходимо да се използват дискове, съдържащи цефтриаксон, тъй като е показано, че ин витро за класически цефалоспоринови определени щамове на патогени може да бъде стабилна).

Фармакокинетика

AUC стойности, когато в / в / m въвеждане съвпадат. Това означава, че бионаличността на цефтриаксон с администрацията / m е 100%.

При парентерално приложение на цефтриаксон и прониква в тъкани и телесни течности.

За включване / в цефтриаксон въвеждането дифундира бързо в интерстициална течност, където бактерицидна активност продължава в продължение на 24 часа.

Ceftriaxone е обратимо, свързан с албумин, и това свързване е обратно пропорционална на концентрацията на, например, при концентрация в кръвния серум на лекарството е по-малко от 100 мг / л цефтриаксон свързване към протеини от 95% и при концентрация 300 мг / л - само 85%. Благодарение на по-ниско съдържание на албумин в концентрация интерстициална течност на цефтриаксон в него е по-висока, отколкото в серума.

При здрави възрастни индивиди Т1 / 2 от около 8 часа.

При възрастни, 50-60% от цефтриаксон се отделя непроменена в урината, и 40-50% - също непроменена в жлъчката. Под влияние на чревната флора на цефтриаксон се превръща в неактивен метаболит.

В T1 / 2 от новородени до 8 дни в напреднала възраст над 75 години, средната T1 / 2 от около 2 пъти повече.

При новородени, около 70% от приложената доза се отделя чрез бъбреците.

В бъбречна недостатъчност или чернодробно заболяване при възрастни фармакокинетика цефтриаксон трудно се променя, T1 / 2-дълго незначително. Ако бъбречната функция е нарушена, повишено отделяне на жлъчката, и ако има заболяване на черния дроб, на засилено отделяне на цефтриаксон бъбреците.

При бебета и деца с възпаление на цефтриаксон на менингите прониква в цереброспиналната течност, докато в случая на бактериален менингит в 17% от средната серумна концентрация на лекарството дифундира в цереброспиналната течност, която е около 4 пъти по-голяма, отколкото в асептичен менингит. 24 часа след I / V инжектиране на цефтриаксон 50-100 мг концентрация / кг в цереброспиналната течност на тялото превишава 1,4 мг / л. При възрастни пациенти с менингит чрез 2-25 часа след прилагане на цефтриаксон 50 мг / кг концентрация цефтриаксон значително надвишава минималната доза, необходима за подтискане на патогени на менингит.

Инфекциозни-възпалителни заболявания, причинени от чувствителни към маларийни инфекции:

- коремни инфекции (перитонит, възпалително заболяване на стомашно-чревния тракт, жлъчните пътища);

- инфекции на костите и ставите;

- на кожата и меките тъкани инфекции;

- бъбреците и пикочния тракт инфекции;

- инфекции на дихателните пътища (включително пневмония);

- инфекции на горните дихателни пътища;

- генитални инфекции (включително гонорея);

- инфекция при пациенти с понижен имунитет.

Предотвратяване на инфекции в следоперативния период.

режим на дозиране

Лекарството се използва в / м и / инч

При възрастни и средната дневна доза за деца на възраст над 12 години е 1гр 1-2 пъти / ден (24 часа). При тежки случаи или инфекции, причинени от умерено чувствителни патогени единична дневна доза може да бъде увеличена до 4 гр

20-50 мг / кг / ден (доза от 50 мг / кг телесно тегло не надвишава препоръчва поради незрели новородено ензимна система) - до 2 седмици: Неонаталният след дози, когато се прилага лекарство 1 път / ден се препоръчва.

За бебета и деца до 12 години дневна доза е 20-75 мг / кг; деца с тегло 50 кг или повече лекарство се прилага в доза, предназначена за възрастни. Лекарството в доза от 50 мг / кг телесно тегло трябва да се прилагат под формата на в / инфузия в продължение на поне 30 минути.

Продължителността на лечението зависи от хода на заболяването.

В бактериален менингит при деца (включително новородени) първоначална доза от 100 мг / кг телесно тегло един път / ден, максималната доза - 4 гр / ден. След като успява да изолира патогена, и се определя доза чувствителност трябва да се намалява съответно. Най-добри резултати са постигнати от следните условия за лечение:

За да се предотврати преди и след операцията на болни или съмнително заразени с хирургическа намеса, в зависимост от риска от инфекция за 30-90 минути преди операцията препоръчва цефтриаксон еднократно приложение в доза от 1-2

Пациенти с увредена бъбречна функция в КК повече от 10 мл / мин при условие, че нормалната чернодробна функция не е необходимо да се намали дозата на цефтриаксон. При тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малко от 10 мл / мин), необходими за осигуряване на дневна доза от цефтриаксон не надвишава две грама

При пациенти с нарушена чернодробна функция при поддържане на бъбречната функция. цефтриаксон доза е намалена, тъй като няма нужда. В случаите на едновременно наличие на тежки чернодробни заболявания и бъбречна концентрация цефтриаксон в серума трябва редовно да се следи. При пациенти на хемодиализа. дозата след тази процедура, не е необходимо да се промени.

Условия приготвяне и приложение разтвор

За / M на 1 г на лекарството да се разтвори в 3.5 мл 1% разтвор на лидокаин а и влиза дълбоко в седалищния мускул, се препоръчва да се прилага по-малко от 1 г в един хълбока. Лидокаин решение никога не трябва да се прилага в / в!

За в / инжекция на 1 г на лекарството трябва да се разрежда в 10 мл стерилна дестилирана вода и се прилага в / в бавно над 2-4 минути.

За в / инфузия на 2 г прахът трябва да се разрежда с приблизително 40 мл разтвор без калций, като 0,9% разтвор на натриев хлорид, 5% разтвор на декстроза, 10% разтвор на декстроза, 5% разтвор на фруктоза.

Продължителност / обем инфузия в продължение на поне 30 минути.

страничен ефект

Алергични реакции: обрив, температура или втрисане, кожни обриви, сърбеж, рядко - бронхоспазъм, еозинофилия, полиморфна еритема (включително синдром на Стивънс-Джонсън), серумна болест, ангиоедем, анафилактичен шок.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария или запек, метеоризъм, стомашна болка, нарушения на вкуса, стоматит, глосит, ентероколит, псевдомембранозен, черния дроб (повишена чернодробна трансаминаза активност, рядко - алкална фосфатаза, или билирубин, холестатично жълтеница), гуша.

От хематопоетичната система: левкопения, неутропения, гранулоцитопения, лимфоцитопения, тромбоцитоза, тромбоцитопения, хемолитична анемия, hypocoagulation, намаляване на концентрацията на плазма коагулационни фактори (II, VII, IX, X), удължаване на протромбиновото време.

От отделителната система: бъбречна дисфункция (азотемия, повишена кръвна урея, hypercreatininemia, глюкозурия, cylindruria, хематурия), олигурия, анурия.

Локални реакции: флебит, болка по вена, болката и инфилтрират в мястото на / м.

Други: главоболие, световъртеж, кръвотечение от носа, кандидоза, суперинфекция.

Противопоказания

- Аз триместър на бременността;

- свръхчувствителност към цефалоспорини и пеницилин.

Предпазни мерки, предписани лекарството за хипербилирубинемия при новороденото, недоносени бебета, бъбречна недостатъчност, при чернодробна недостатъчност, улцерозен колит, ентерит или колит, свързан с употребата на антимикробни средства в II и III триместър на бременността, кърмене.

Прилагане на бременност и кърмене

С повишено внимание трябва да се използва при подготовката II и III триместър на бременността.

Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да спре кърменето.

Използване на човешкия черен дроб

При пациенти с нарушена чернодробна функция, като се поддържа намаляване функция доза бъбречна цефтриаксон също не е необходимо. В случаите на едновременно наличие на тежки чернодробни заболявания и бъбречна концентрация цефтриаксон в серума трябва редовно да се следи.

Употреба при бъбречна функция

Употреба при деца

Изследвания ин витро показват, че подобно на други цефалоспоринови антибиотици цефтриаксон в състояние да измести билирубин, свързан с албумин серум. Ето защо, при новородени с хипербилирубинемия и особено недоносени деца, използването на цефтриаксон изисква още по-внимателно.

Употреба при пациенти в напреднала възраст

Възрастни пациенти по време на лечение може да изисква назначаването на витамин К.

Предупреждения

Когато едновременно тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност трябва редовно да наблюдава концентрация на лекарството в кръвната плазма.

При пациенти на хемодиализа, е необходимо да се контролира концентрацията на цефтриаксон в плазмата, тъй в такива случаи е възможно да се намали скоростта на елиминиране.

Дългосрочното лечение трябва редовно да се наблюдава картина периферна кръв, индикатори на функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.

В редки случаи, ултразвук жлъчен мехур маркирани потъмняване, които изчезват след спирането на лекарството (дори ако това явление е съпроводено с болка в десния горен квадрант, препоръчваме да продължи лечението с антибиотици и провеждане на симптоматично лечение).

По време на лечението е противопоказано използването на етанол, като disulfiramopodobnye възможни реакции (зачервяване на лицето, стомашни спазми, гадене, повръщане, главоболие, намалено кръвно налягане, тахикардия, диспнея).

Въпреки подробна анамнеза, че е правилото за други цефалоспорини, ние не можем да изключим възможността за анафилактичен шок, който изисква незабавно лечение - за първи път в / инжектира адреналин, последвано от глюкокортикоиди.

Напреднала възраст или изтощени пациенти по време на лечение може да изисква назначаването на витамин К.

Употреба при педиатрия

свръх доза

Симптоми: повишени странични ефекти.

Лечение: симптоматична терапия. Прекалено високите концентрации на цефтриаксон в плазмата могат да бъдат намалени чрез хемодиализа или перитонеална диализа.

лекарствени взаимодействия

Между цефтриаксон и аминогликозиди има синергизъм по отношение на въздействието на много грам-отрицателни бактерии. Въпреки че се предскаже усилване на ефекта на такива комбинации не може да бъде, в случаи на тежки и животозастрашаващи инфекции (например, причинени от Pseudomonas Aeruginosa) оправдано тяхното едновременно прилагане.

Ceftriaxone не е съвместим с етанол.

НСПВС и други инхибитори на тромбоцитната агрегация увеличат риска от кървене.

Докато използването на "линия" диуретици или други нефротоксични лекарства увеличава риска от нефротоксичност.

Фармацевтичен несъвместим с разтвори, съдържащи други антибиотици.

не може да се смесва по същия инфузия флакон или спринцовка с друг антибиотик (химическа несъвместимост).

Условия и срокове

Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, защитен от светлина и обсега на деца, при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 2 години.