L-tset®, Kusum инструкции за употреба, описание на подготовката

фармакологични свойства

фармакодинамика. Левоцетиризин - активно стабилен R-енантиомер на цетиризин, принадлежащ към групата на хистамин конкурентни антагонисти. Фармакологично действие се дължи на блокиране на Н1-хистамин рецептори. Афинитетът на Н1 рецептори в левоцетиризин 2 пъти по-висока от тази на цетиризин. Тя засяга gistaminzavisimuyu етап на развитие на алергична реакция, намалява миграцията на еозинофили, съдова пропускливост, ограничения освобождаване на възпалителни медиатори. Това предотвратява развитието и улеснява алергичните реакции, има antiekssudativnoe, против сърбеж, противовъзпалително действие, практически не антихолинергично и antiserotoninovogo действие. При терапевтични дози по същество не седативен ефект.
Фармакокинетика. Фармакокинетичните параметри на левоцетиризин е линейна и не се различават много от тези на цетиризин.
Абсорбцията. Левоцетиризин след перорално приложение се абсорбира бързо и широко. Приемът на храна не оказва влияние върху степента на абсорбция на левоцетиризин, но намалява скоростта му. Степента на усвояване на левоцетиризин е независим от дозата. Бионаличността е 100%.
В 50% от пациентите развиват лекарствен ефект на 12 минути след приемане на единична доза, и 95% -. След 0.5-1 часа Cmax постига 50 минути след единична перорална терапевтична доза и се поддържа в продължение на 2 дни в кръвната плазма. Стах е 207 нг / мл след еднократна употреба, и 308 нг / мл - след многократна употреба в доза от 5 мг.
Разпределение. Няма информация за разпределението на лекарството в човешки тъкани, както и проникването на левоцетиризин през кръвно-мозъчната бариера. При проучвания на най-високата концентрация, записана в черния дроб и бъбреците, и най-ниската - в тъканите на ЦНС. Обемът на разпределение - 0,4 л / кг. Свързването с плазмените протеини - 90%.
Биотрансформация. Човешкото тяло е изложен в метаболизма на около 14% от левоцетиризин. метаболитни процеси включва окисляване, N- и О-деалкилиране на съединението и с таурин. Деалкилиране става основно с участието на цитохром CYP 3A4, докато в процеса на окисляване участват редица цитохром изоформа. Левоцетиризин не влияе на активността на цитохром изоензимите 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3A4 при концентрации, които значително превишават максимално след приемане на доза от 5 мг орално. Като се има предвид ниската степен на метаболизъм и липса на способност да инхибират метаболизма на левоцетиризин взаимодействие с други вещества (и обратно) е малко вероятно.
Оттегляне. Екскрецията на лекарството се осъществява главно поради гломерулна филтрация и активна секреция тръбна. T½ левоцетиризин от кръвна плазма при възрастни е 7,9 ± 1,9 часа. T½ наркотици по-кратък за малки деца. Общият клирънс при възрастни - 0,63 мл / мин / кг. По принцип екскреция на левоцетиризин и неговите метаболити се екскретират в урината възниква (показано средно 85,4% от дозата на лекарството). Тъй изпражнения изход 12,9% от дозата на левоцетиризин.
Привидният клирънс на левоцетиризин за организма корелира с креатининовия клирънс. При пациенти с нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T½ удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа выводится незначительная часть (<10%) левоцетиризина.

Структура и състав

Таблица. п / 5 мг, № 10, № 30, № 100

сироп 2.5 мг 5 мл флакон /. 60 мл, № 1

сироп 2.5 мг 5 мл флакон /. 100 мл, № 1

симптоматично лечение на алергичен ринит (включително целогодишен алергичен ринит); хронична идиопатична уртикария.

приложение

L-CET таблетки. Лекарството се предписва за възрастни и деца над 6-годишна възраст орална доза от 5 мг 1 път на ден. Като се таблетка, независимо от храната. Таблетките трябва да се поглъщат цели, измити с малко количество вода.
L-CET сироп. Лекарството се предписва за възрастни и деца на възраст от 6 месеца вътре, независимо от храната.
Препоръчителна доза:

мг дневна доза (мл)

Максималната дневна доза - 10 мг (20 мл сироп).
продължителността на прилагане

Креатининовия клирънс, мл / мин

Доза, мг (мл), а броят на приеми

Нормална бъбречна функция

5 (10) един път на ден

Нарушенията леки

5 (10) един път на ден

Нарушенията умерени

5 (10) 1 на всеки 2 дни

Тежки нарушения

5 (10) 1 3 пъти дневно

Краен стадий на бъбречно заболяване (пациенти на диализа)

Пациенти с детството с нарушена бъбречна функция, дозата трябва да се определя индивидуално в зависимост от бъбречния клирънс на пациента, а тялото му тегло.
Пациенти с чернодробна недостатъчност режим на дозиране корекция се изисква. Пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност се коригират дозов режим в съответствие с таблицата по-горе.

Противопоказания

Свръхчувствителност към левоцетиризин или всеки друг компонент на лекарството или всяко производно на пиперазин. Тежка форма на хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс <10 мл/мин).

странични ефекти

в нервната система. сънливост, главоболие, умора, слабост, умора, конвулсии, парестезия, замаяност, синкоп, тремор, промяна на вкуса.
От страна на психиката. нарушения на съня, възбуда, халюцинации, депресия, агресивност, безсъние, мисли за самоубийство.
От сърцето. сърцебиене, тахикардия.
От страна на органа на зрение. замъглено зрение, замъглено зрение.
От страна на хепатобилиарната система. хепатит.
От страна на органа на слуха и баланс. световъртеж.
Бъбреците и пикочната система. дизурия, задържане на урина.
Чрез имунната система. свръхчувствителност, включително анафилаксия и.
От кръвта и лимфната система. тромбоцитопения.
Дихателната система, органи, гръдни и медиастинални нарушения. недостиг на въздух.
От храносмилателната система. диария, повръщане, констипация, сухота в устата, гадене, болка в корема.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан. ангиоедем, обрив, устойчиви на лекарство, сърбеж, обрив, уртикария.
От страна на опорно-двигателния апарат. миалгия.
Резултатите от изследванията. увеличаване на телесното тегло, отклонението на функционалните чернодробни проби от нормата.
Хранителни разстройства и обмяната на веществата. повишен апетит.
Общи нарушения и състояние на мястото на инжектиране. подуване.

Предупреждения

не трябва да превишава препоръчваната доза.
За да се прилага внимателно при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност (режим корекция необходимо) и възрастните хора (може би намалява гломерулната филтрация).
При наличие на специфични за пациента фактори, причиняващи задържане на урина (нараняване на гръбначния мозък например, хиперплазия на простатата), да се внимава, когато се прилага лекарството, както левоцетиризин може да повиши риска от задържане на урина.
Няма данни за укрепване на седативен ефект, когато се използват в терапевтични дози, но трябва да се избягва употребата на успокоителни по време на прием левоцетиризин.
Лекарството трябва да се приема редовно в същото време. Лекарството при някои пациенти да предизвика сънливост, така че е препоръчително да го вземе през нощта.
Ако пациентът е забравила да вземе лекарства в определено време, трябва да го вземе възможно най-скоро. Ако има само няколко часа преди следващата доза, пропуснете предишната доза и приемете само дозата в съответствие с диаграмата.
По време на употребата на лекарството трябва да се въздържат от употребата на алкохол.
L-часа на сироп ексципиенти. Наркотикът е под формата на сироп съдържа захароза, поради това, ако пациентът е инсталиран нетърпимост към някои захари, трябва да се консултират с лекар преди да приемете това лекарство. Лекарството съдържа натриев метил парахидроксибензоат и пропил парахидроксибензоат натрий, което може да предизвика алергични реакции (вероятно от забавен тип).
Употреба по време на бременност или кърмене. Левоцетиризин е противопоказан по време на бременност. Цетиризин преминава в кърмата, така че ако се наложи да използвате кърмене лекарство трябва да се прекрати.
Възможност да се повлияе скоростта на реакцията при шофиране или други механизми. Трябва ли да се въздържат от шофиране или работа с други механизми, по време на лечение с лекарството.

взаимодействие

левоцетиризин проучвания на взаимодействието не е извършено. Изследвания с цетиризин (Съединение рацемат) показват, че едновременното прилагане на антипирин, псевдоефедрин, циметидин, кетоконазол, еритромицин, азитромицин, глипизид или диазепам не клинично значими нежелани взаимодействия. Взаимодействие с теофилин (400 мг / г) намалява от 16% от общия клирънс на левоцетиризин (кинетика на теофилин не се променя). В проучването на многократна употреба на ритонавир (600 мг, 2 пъти дневно) и цетиризин (10 мг / ден) степента на излагане на цетиризин се увеличава с около 40%, докато разпределението на ритонавир малко разнообразна (намалява с 11%) за паралелно прилагане на цетиризин.
Едновременното използване на левоцетиризин с лекарства потискат функцията на централната нервна система (транквилизатори, трициклични антидепресанти, МАО-инхибитори), и алкохол може да доведе до сънливост.
Яденето не оказва влияние върху степента на абсорбция на лекарството, но това намалява степента на абсорбция.

свръх доза

Симптоми: Симптомите на предозиране могат да включват сънливост при възрастни и първоначално развълнуван и повишена раздразнителност, последвано от сънливост при деца.
Лечение. Специфичен антидот на левоцетиризин не. При наличие на симптоми на предозиране се препоръчва симптоматично и поддържащо лечение. стомашна промивка нужда за кратко време след прилагане на лекарството трябва да се разглежда. Хемодиализа да се отстранят от тялото на левоцетиризин е неефективна.

условия за съхранение

при температура не по-висока от 25 ° С, защитен от светлина. След отваряне на магазина бутилка лекарство не повече от 4 седмици.