константа на елиминиране, нейната природа, измерение, връзката с други фармакокинетични параметри
елиминационната константа (Кел мин -1.) - показва каква част от PM се елиминира от тялото за единица време Þ Kel = Avyd / Aobsch. където Avyd - броят на освобождаване на лекарство на блоковете. време Aobsch - общата сума на наркотици в организма.
Значение Kel обикновено намерят решения от фармакокинетичен уравнение описва процеса на елиминиране на лекарството от кръвта, така наречената Kel индикаторни кинетика модел. Пряко свързани с планирането на Кел на режим на дозиране не е, но неговата стойност се използва за изчисляване на други фармакокинетични параметри.
Константата е пряко пропорционална на клирънса на отстраняване и е обратно пропорционално на обема на разпределение (в определението на клирънс): Kel = CL / Vd; [Ke] = Н -1 / мин -1 = фракция на час.
Периодът на полуразпад на наркотици, неговата същност, измерението, връзката с други фармакокинетични параметри.
Времето на полуживот (t½ мин.) - това е времето, необходимо за понижаване на концентрацията на наркотици в кръвта точно по средата. Той не играе никаква роля по какъв начин се постига намаляване на концентрацията - чрез биотрансформация или в отделителната система чрез комбинация от двата метода.
полу-период определя по формулата:
Периодът на полуразпад - най-важният фармакокинетичен параметър, който позволява:
а) изчисляване на времето на настъпване на равновесната концентрация (равна на пет елиминационен полуживот)
б) определя времето за пълното отстраняване на лекарството
в) прогнозиране на концентрацията на лекарството по всяко време (за лекарства с кинетика от първи порядък)
Оформяне като основните фармакокинетични параметри за контрол на режима на дозиране. Нейната същност, измерение и връзка с други фармакокинетични параметри.
Клирънс (Cl, мл / мин) - обем на кръвта, която се почиства от лекарството в единица време.
защото плазма (кръв) - "вижда" част от обема на разпределение, клирънс - фракция на обема на разпределение, който лекарството се освобождава за единица време. Ако е сумата на наркотици в организма чрез Aobsch. както и броя, които се разпределят чрез Avyd. след това:
От друга страна, за определяне на обема на разпределение следва, че общото количество на лекарството в организма е Aobsch'Cter = Vd / плазма. Заместването на тази стойност на клирънса на формула, получаваме:
Така, клирънсът - съотношението на скоростта на екскреция на лекарството за неговата концентрация в плазмата.
Като такива, уравняване на формулата, използвана за изчисляване на лекарства поддържаща доза (ДП), т.е., че доза от лекарството, което трябва да е в състояние да компенсира загубата на лекарството и да я поддържа постоянно ниво:
скорост на приложение = скорост на елиминиране = Cl'Cter (доза / мин)
Dp = скорост vvedeniya't (т - интервал между приема на лекарство)
Клирънсът добавка. т.е. отстраняване на вещества от тялото може да възникне, включваща процеси, протичащи в бъбреците, белите дробове, черния дроб и други органи: Clsistemny = Clpochechn. + + Clpecheni Cldr.
Клирънсът е свързана с елиминиране PM половината период от време и обем на разпределение. t1 / 2 = 0,7 * Vd / Cl.
Доза. Видове дози. Единични дозирани лекарства. Цели за доставяне на лекарство, методи и изпълнения на приложение, интервал на приложение.
Ефектите на лекарства в организма се определя до голяма степен от дозата.
Доза - количество вещество, въведено в тялото на един път; изразено в тегло, обем или условни (биологични) единици.
а) единична доза - количество вещество в една порция
б) дневна доза - количеството на лекарството на ден определя на един или повече методи на
в) Разбира доза - общият брой на лекарствено лечение
г) терапевтични дози - доза в които препаратът се използва за терапевтични или профилактични цели (праг или минимален ток, среден терапевтичен и по-висока терапевтична доза).
д) токсични и летални дози - дози от LP, при които те започват да имат изразени токсични ефекти или да причини смърт на организма.
д) натоварване (вход) на дозата - количество на лекарството се прилага, което изпълва целия обем на разпределение в организма активност (терапевтичен) концентрация: VD = (Css * Vd) / F
ж) поддържаща доза - количество PM прилага системно, която компенсира загубата на PM с клирънс: PD = (Css * Cl * DT) / F
единици за дозиране Drug:
1) в грамове или части от грама PM
2) броят на PM на 1 кг телесно тегло (например, 1 мг / кг) или на единица телесна повърхност (например, 1 мг / м 2)
Дозиране гол PM:
1) определяне на количеството на лекарството, необходима за предизвикване на желания терапевтичен ефект с определена продължителност
2) избягване на нежеланите лекарствени реакции и токсични ефекти, когато се прилага PM
Методи за прилагане на лекарства. 1) ентерално 2) парентерално (вж. В. 5)
Възможности за въвеждане на PM:
а) непрекъснато (чрез непрекъснато вливане капкови лекарства или чрез автомати). В непрекъснат лекарство приложение, концентрацията му в тялото варира плавно и не претърпяват значителни колебания
б) интермитентно администриране (инжекция или без инжектиране средства) - прилагане на лекарства през равни интервали (на дозиране интервали). С прекъснато прилагане на лекарства, концентрацията му в тялото непрекъснато се променя. При получаване на дадена доза се увеличава първоначално и след това постепенно намалява, достигайки минимална стойност преди следващото приложение на медикаменти. Колебанията в концентрацията на по-голяма, толкова по-голяма доза от лекарството се прилага и интервалът между администрации.
Интервалът на приложение - интервала между дозите прилага, осигурява поддържане на терапевтични кръвни концентрации на веществото.
16. Въвеждането на лекарства при постоянна скорост. Кинетиката на концентрацията на лекарството в кръвта. Стационарната концентрация на лекарството в кръвта (CSS), времето, за да се постигне, изчисление и управление.
Feature прилагане на лекарството при постоянна скорост - гладка промяна в концентрацията на кръв, когато се прилага, където:
1) времето за достигане на стабилно състояние 4-5t½ концентрация на лекарството не зависи от скоростта на инфузия (количество, се прилага доза)
2) чрез увеличаване на скоростта на инфузията (доза) стойност на CSS също се увеличава пропорционално на броя на
3) отстраняване на лекарството от организма след прекъсване на инфузията се 4-5t½.
CSS - стационарна равновесна концентрация - концентрация на лекарството, постигнато с нивото на вмъкване, равно на скоростта на екскреция, следователно:
(От определението за приключване)
За всеки следващ период на полуразпад от концентрацията на PM придържа към останалата половина на концентрацията. Всички лекарства и следвайте законите на отстраняването на първия ред, ще достигнат Css 4-5 периоди на полуразпад.
Подходи за управление на нивото на CSS. промените доза лекарства или интервал на приложение
17. прекъсващо прилагане на лекарства. Кинетиката на концентрацията на лекарството в кръвта, терапевтични и токсични обхват на концентрация. Изчисление на равновесно състояние концентрация (C SS), границите на неговата вибрация и управление. Адекватна въвеждане разстояние на отделни дози.
В интермитентно администриране на лекарства - въвеждането на определен брой лекарства на интервали.
равновесие равновесно състояние концентрация An се достига след 4-5 елиминиране половина периоди от време, за да го постигнем не зависи от дозата (в началото, когато нивото на концентрация ч е ниска, неговата скорост на елиминиране е ниска, тъй като количеството на веществото в организма и увеличава скоростта на елиминиране, така че рано или късно дойде време, когато се увеличи скоростта на елиминиране балансира концентрацията на лекарството приложената доза и допълнително спре растежа)
,Css е пряко пропорционална на дозата на лекарството, и е обратно пропорционална на интервала на приложение и оформяне на лекарства.
Граници Css трептения; Css мин = Css макс х (1 -.. E FR). Колебанията в премиера на концентрация пропорционална T / t1 / 2.
Терапевтичният диапазон (коридор безопасност, терапевтичния прозорец) - обхват на концентрация от минимум терапевтичен да причини първите признаци на странични ефекти.
Токсичен гама - обхват на концентрация на по-висок терапевтичен на смъртоносни.
Адекватна режим на приложение на отделни дози. такъв режим на приемане, в който отклонение на концентрацията на лекарството в кръвта се поставя в терапевтичните граници. За да се определи подходяща схема на прилагане на лекарството се изчислява. Разликата между СГО макс и Css мин в същото време не трябва да надвишава 2Css.
Css колебания управление:
Неточен удар Css трептения е пряко пропорционална на дозата на лекарството, и обратно пропорционално на интервала на приложение.
1. Промяна на дозата на наркотици. с нарастващи дози от лекарства варира от неговите трептене увеличава пропорционално Css
2. Промяна на интервала за въвеждане на лекарства. интервал на приложение когато увеличаване на гама PM Css колебание намалява пропорционално