Клинични фармакологични ангиотензин II рецепторни антагонисти (сартаните) указания,
Losartan, първи подготовка в тази група, тя е синтезиран през 1988 година.
Sartai разлика АСЕ инхибитори по-ефективно подтискане на сърдечно-съдови ефекти активиране на ренин-ангиотензиновата система, като по този начин по-селективно и напълно го блокира. Поради тази причина те се понасят добре от пациентите в сравнение с АСЕ инхибитори.
В клиничната практика, използвайки селективни блокери рецептор angiotenzin1:
- 50 мг лосартан (Cozaar, Losap, lorista, vazotenz) - дневна доза от 25-100 мг; получаване на множество от 1-2 пъти на ден; продължителност от 24 часа;
- Валсартан 40, 80, 160 мг (Diovan, valsakor) - 80-160 мг; 1; 24 часа;
- Ирбесартан 75, 150, 300 мг (Aprovel) - 150-300 мг; 1; 24 часа;
- Candesartan 4, 8, 16 мг (Atacand) - 8-16 мг; 1; 24 часа;
- Телмисартан 40 мг 80 (mikardis, praytor) - 20-80 мг; 1; повече от 24 часа;
- 600 мг епросартан (TEVETEN) - 600-800 мг; 1-2; 24 часа.
Всички сартанов могат да бъдат разделени на две групи: активни лекарствени форми, и пролекарства от тях. Например, valzartan, ирбесартан се имат фармакологична активност; кандесартан цилексетил се активира след метаболитна трансформация в черния дроб; от лосартан и tazozartana са активни метаболити, които имат по-силен и по-дълготраен ефект, отколкото самите лекарства.
Максимални сартаните антихипертензивен ефект се развива в 4-6 седмици от началото на лечението, антихипертензивният ефект персистира в продължение на дни.
Клинични Фармакокинетиката на лосартан
Лосартан се абсорбира от стомашно-чревния тракт, приемането му с храна има минимален ефект върху серумната концентрация на лозартан. Бионаличността е 33%, максималната концентрация в кръвта достига след 1 час след поглъщане. Лосартан много слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера, при първото преминаване през черния дроб се подлага на значителен метаболизъм. 58% от лекарството се екскретира в жлъчката и 35% - в урината.
- хипертония;
- намаляване на риска от сърдечно-съдовата заболеваемост и смъртност при пациенти с хипертония и левокамерна хипертрофия.
- особености на лекарството;
- 2 и 3. триместър на бременността;
- кърмене;
- Telmisartan е противопоказан при тежка чернодробна недостатъчност и обструкция на жлъчните пътища.
- главоболие, замайване, слабост (не повече от 1%);
- суха кашлица (рядко);
- -angiotenzivnye АТ1-блокери не водят до развитие на ангиоедем;
- внезапното оттегляне на лекарството не е придружена от развитието на рибаунд хипертония;
- -angiotenzivnye АТ1 блокери причиняват регресия на левокамерна хипертрофия, повишен бъбречен кръвоток, намалява отделяне на албумин в урината при пациенти с високо кръвно налягане, диабетна нефропатия;
- Статини не неблагоприятно въздействие върху обмяната на пурин метаболизма на глюкозата и липидния състав на кръвта.