Kanditral - указания за употреба, абстрактен, ревюта

Общи характеристики. Съставки:

Активна съставка: итраконазол - 100 мг.

Помощни вещества: хипромелоза (хидроксипропил метилцелулоза E - 5), на метил метакрилат, бутил метакрилат и demitilaminoetilmetakrilata съполимер (Eudragit Е - 100), захароза.

Твърда желатинова капсула № 0: желатин, пречистена вода, метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, натриев лаурил сулфат, багрила: капсула капачка - титанов диоксид, черен железен оксид оцветител (за прилагане фирмено лого «G"),
капсула тяло - кармин багрило (Понсо 4R), багрило azorubin (karmoizin), титанов диоксид (за надписи «canditral»).

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Синтетичен противогъбично широкоспектърен триазолово производно. Той инхибира синтеза на ергостерол, който е важен компонент на клетъчната мембрана на гъбички. Итраконазол е активен срещу дерматофити (Trichophyton SPP Microsporum SPP Epidermophyton floccosum ..); дрожди като гъби и дрожди (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum SPP Trichosporon SPP Geotrichum SPP Candida SPP включително кандида албиканс, Candida glabrata и Candida krusei ....); Aspergillus SPP. Histoplasma SPP. Paracoccidioides Brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea SPP. Cladosporium SPP. Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, както и други дрожди и плесени.

Фармакокинетика. Vsasyvanie.Pri орално приложение максимална бионаличност на итраконазол наблюдава, когато като капсулите веднага след хранене. Време е да се максимална плазмена концентрация е 3-4 часа.

Разпределение. равновесната концентрация на итраконазол в плазмата в рамките на 3-4 часа след прием на 0.4 мкг / мл (при получаване на 100 мг веднъж на ден), 1.1 мкг / мл (при получаване на 200 мг веднъж на ден) и 2, 0 мкг / мл (при получаване на 200 мг два пъти на ден). Хроничното приложение на равновесната концентрация постига в рамките на 1-2 седмици. Връзка с плазмените протеини - 99,8%.
Итраконазол е добре в и се разпределя в тъканите и органите. Концентрацията на лекарството в белите дробове, бъбреците, черния дроб, далак, стомах, кост, скелетната мускулатура 2-3 пъти по-висока от неговата концентрация в плазмата. Натрупването на итраконазол в кератинови тъкани, особено на кожата, е 4 пъти по-висока, отколкото в плазмата, и скоростта на елиминиране зависи от регенерирането на епидермиса. За разлика от плазмените концентрации, които не са откриваеми след 7 дни след спиране на лечението, терапевтична концентрация на итраконазол в кожата продължава в продължение на 2-4 седмици след спиране на 4-седмичен курс на лечение; във вагиналната лигавица - в рамките на 2 дни след 3 дни лечение при доза от 200 мг дневно и 3 дни след дневен курс на лечение в доза от 200 мг два пъти на ден. Терапевтично лекарствена концентрация в ноктите кератин определя 1 седмица след започване на лечението и се съхраняват в продължение на 6 месеца след края на 3 месеца от лечението. Итраконазол също се определя в секрецията на мастните и потните жлези.

Метаболизма. Метаболизира в черния дроб с образуване на активни метаболити, една от които - хидрокси-итраконазол - е сравнима с действие итраконазол антимикотичното ин витро.

Оттегляне. Приспадне от плазмата е двуфазно с краен полуживот от 24-36ch.
Екскрецията с изпражненията от 3 до 18% от дозата. Бъбречната екскреция - по-малко от 0,03% от дозата.
Приблизително 35% от дозата се освобождава под формата на метаболити в урината в рамките на една седмица.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации. При пациенти с бъбречна недостатъчност, както и при някои пациенти с увреден имунитет (например СПИН. След трансплантацията на органи, или в случай на неутропения) итраконазол бионаличност може да се намали. При пациенти с цироза на бионаличността на итраконазол намалява полуживот се увеличава.

Показания за употреба:

-тения;
-гъбичен кератит;
-онихомикоза, причинени от дерматофити и / или дрожди и плесени;
-системни микози:
-системен аспергилоза и кандидоза;
-криптококоза, включително криптококов менингит (имуносупресирани пациенти и пациенти с криптококоза Kanditral® централната нервна система трябва да се прилагат само в случаите, когато лекарствата за лечение от първа линия не са приложими в този случай или не са ефективни);
-хистоплазмоза;
-sporotrizoz;
-паракокцидиомикоза;
-бластомикоза;
-други системни или тропически микози;
-кандидоза на кожни лезии и лигавиците, включително вулвовагинална кандидоза на;
-дълбоко висцерална кандидоза;
-chromophytosis.

Дозировка и начин на приложение:

Вътре, след хранене.

Характеристики на заявлението:

-Жените в детеродна възраст, получаващи Kanditral® адекватни контрацептивни мерки по време на курса на лечение трябва да се използват до появата на първата менструация след приключването му.
-В изследването на интравенозна форма за еднократно дозиране на препарата Итраконазол отбележи преходно асимптоматично намаляване на лявата вентрикуларна фракция на изтласкване, нормализирана до следващата инфузия.
-Установено е, че итраконазол има негативен инотропен ефект. Съобщените случаи на сърдечна недостатъчност. свързано с поемането на Kanditrala®. Kanditral® не трябва да се приема от пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, или с наличието на тази болест в историята с изключение на случаите, когато потенциалната полза надхвърля потенциалния риск значително.
-блокери на калциевите канали могат да имат отрицателен инотропен ефект, който може да подобри този ефект итраконазол; итраконазол може да намали метаболизма на блокери на калциевите канали. В същото време, като итраконазол и блокери на калциевите канали трябва да бъдат внимателни.
-При пациенти с бъбречна недостатъчност, бионаличността на итраконазол могат да бъдат намалени, което може да изисква адаптиране на дозата.
-При ниска киселинност на стомашния усвояване на итраконазол е счупен. Пациентите, приемащи антиациди (например, алуминиев хидроксид), се препоръчва да се използват не по-рано, което чрез 2 часа след приложение Kanditrala®. При пациенти с ахлорхидрия или прилагане на хистамин Н2-блокери или инхибитори на протонната помпа, е препоръчително да се Kanditrala® капсули с кисели напитки.
-В много редки случаи, прилагането на Kanditrala® тежка хепатотоксичност, включително случаи на остра чернодробна недостатъчност с фатални последици. Това се случи с пациенти, които вече са имали чернодробно заболяване. и пациенти, получаващи други лекарства с хепатотоксично ефект. Няколко такива случаи са възникнали през първия месец на лечението, а някои - в първата седмица от лечението.
В тази връзка, се препоръчва да се редовно проследяване на чернодробната функция при пациенти, които се лекуват с итраконазол.

-Лечението трябва да се прекрати в случай на невропатия. което може да бъде свързано с приемане Kanditrala® капсули.
-Няма доказателства за кръстосано свръхчувствителност към итраконазол и други азолови противогъбични средства. Kanditral® капсули трябва да се използват с повишено внимание при пациенти със свръхчувствителност към други азоли.
-При пациенти с увреден имунитет (СПИН, след трансплантацията на органи. Неутропения) могат да изискват повишени дози на Kanditrala®.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Това не се наблюдава.

Странични ефекти:

-От страна на стомашно-чревния тракт: диспепсия. гадене. повръщане. загуба на апетит, коремна болка, диария. запек.
-От страна на хепато-билиарна система: обратим увеличение в активността на "чернодробни трансаминази", хепатит; много рядко - тежка хепатотоксичност, включително остра чернодробна недостатъчност с фатален изход.
-От нервната система: главоболие. виене на свят. периферна невропатия.
-Алергични реакции: кожен обрив. сърбеж по кожата. уртикария. ангиоедем, по-рядко - еритема мултиформе (синдром на Стивънс-Джонсън).
-С кожата: косопад. фоточувствителност
-Други: нарушения в менструалния цикъл, хипокалиемия. оточна синдром. застойна сърдечна недостатъчност и белодробен оток. giperkreatinemiya, оцветяване на урината в тъмен цвят.

Взаимодействие с други лекарства:

Лекарства, повлияващи абсорбцията на итраконазол.
Лекарства, които намаляват стомашната киселинност намалява абсорбцията на итраконазол.

Лекарства, повлияващи метаболизма на итраконазол.
Итраконазол се разцепва предимно от ензима CYP3A4. Когато се прилага едновременно с рифампицин, рифабутин, фенитоин, карбамазепин, изониазид, е мощен индуктор на ензима CYP3A4, бионаличност на итраконазол и хидрокси-итраконазол значително намалена, което води до значително намаляване на ефикасността. Едновременната употреба на тези лекарствени продукти с Kanditrala®, които са потенциални индуктори на чернодробните ензими, той не се препоръчва.

Мощни инхибитори на ензима CYP3A4, като ритонавир, индинавир, кларитромицин и еритромицин може да увеличи бионаличността на итраконазол.

Ефектът на итраконазол върху метаболизма на други лекарства:
Итраконазол могат да инхибират метаболизма на лекарства, се разцепва от ензима CYP3A4. Това може да доведе до повишаване или разширяване на техните действия, включително и странични ефекти. След прекратяване на лечението Kanditral®, итраконазол концентрация в плазмата бавно намалява в зависимост от дозата и продължителността на лечението (вж. Раздел Фармакокинетика). Тя трябва да бъде взето предвид при обсъждането на инхибиращия ефект на итраконазол върху съпътстващи лекарства.
Примери за такива лекарства са:
Лекарства, предписани в същото време, че лекарството не се препоръчва Kanditral®:

-блокери на калциевите канали - в допълнение към евентуален фармакокинетично взаимодействие, свързано с общия път, включващ метаболитния ензим CYP3A4, блокери на калциевите канали могат да имат отрицателен инотропен ефект, който се усилва чрез едновременно прилагане с лекарството Kanditral®.

Лекарства, докато назначаването е препоръчително да следите им концентрация в плазмата, с ефект, странични ефекти. Ако е необходимо, дозата на тези лекарства трябва да се намали.

-антикоагуланти;
-HIV протеазни инхибитори (ритонавир, индинавир, саквинавир);
-Някои антинеопластични агенти (винка алкалоиди, бусулфан, доцетаксел, триметрексат);
-CYP3A4 ензим блокери на калциевите канали (разцепва верапамил и дихидропиридинови производни);
-Някои имуносупресивни агенти (циклоспорин, такролимус, сиролимус (известен също като рапамицин);
-Някои разцепващ ензим CYP3A4 GMG CoA редуктаза (аторвастатин);
някои стероиди (будезонид, дексаметазон и метилпреднизолон);
-други лекарства: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам интравенозни, рифабутин, ебастин, ребоксетин, цилостазол, дизопирамид, елетриптан халофантрин, репаглинид.

Взаимодействията между итраконазол със зидовудин и флувастатин не се разкрива.
Не е имало ефект на итраконазол върху метаболизма на етинилестрадиол и норетистерон.
Изследвания ин витро са показали никакво взаимодействие между итраконазол и лекарства като имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и Sulfamerazine при свързване с плазмените протеини.

Противопоказания:

Индивидуална свръхчувствителност към лекарството или неговите компоненти.
Едновременното с подготовката Kanditral® приемане от следните лекарства:

-лекарства, метаболизирани от ензима CYP3A4, който може да увеличи интервала QT (терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левометадон, сертиндол);
-инхибитори на HMG-CoA редуктазата, ензим, разцепващ CYP3A4 (симвастатин, ловастатин);
-мидазолам и триазолам (орално);
-ерго-алкалоиди лекарства (дихидроерготамин, ергометрин, ерготамин и metilergometrin);
-Децата на възраст до 3 години.

С грижа - детска възраст, тежка сърдечна недостатъчност. заболяване на черния дроб (включително чернодробна недостатъчност придружена), хронична бъбречна недостатъчност.

Бременност и кърмене
Бременните жени Kanditral® лекарство трябва да се използва само в животозастрашаващи случаи, ако очакваната полза за жената надхвърля потенциалния риск за плода. В назначаването по време на кърмене трябва да спре кърменето.

употреба в педиатрията
Kanditral® не трябва да се прилага при деца, освен в случаите, когато очакваните ползи надхвърлят рисковете.

предозиране:

Няма налични данни. Случайно предозиране следва да извърши стомашна промивка в рамките на първия час, за да присвоите активния въглен. Хемодиализата не е ефективна. Няма специфичен антидот.

Условия на съхранение:

В сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С
Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца.

Условия за доставка:

Капсули 100 мг.
4, 6 или 7 капсули в блистери. 1 контур клетка пакет 4, 6, 7 капсули или блистери от 2 до 7 капсули заедно с инструкции за използване, поставени в картонена кутия.