Kanditral инструкция на показания, противопоказания, странични ефекти - Описание

която съответства на съдържанието на итраконазол

Помощните вещества. Хипромелоза (хидроксипропил метилцелулоза Е5), Eudragit Е-100 (метакрилат кополимер, диметиламиноетил метакрилат и бутил метакрилат), захароза.

Капсули Състав: желатин, пречистена вода, метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, натриев лаурил сулфат.

Оцветители капсулни капачки: титанов диоксид, черен железен оксид (за прилагане на "G" фирмено лого).
Багрила капсула тяло: кармин багрило (Понсо 4R), azorubin (karmoizin), титанов диоксид (за надписи "canditral").

4 бр. - опаковки Valium планиметричен (1) - опаковки картон.
6 бр. - опаковки Valium планиметричен (1) - опаковки картон.
7 бр. - опаковки Valium планиметричен (1) - опаковки картон.
7 бр. - опаковки Valium планиметричен (2) - опаковки картон.

Фармакологични ефекти

Синтетичен противогъбично широкоспектърен триазолово производно. Той инхибира синтеза на ергостерол, който е важен компонент на клетъчната мембрана на гъбички. Итраконазол е активен срещу дерматофити (Trichophyton SPP Microsporum SPP Epidermophyton floccosum ..); дрожди като гъби и дрожди (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum SPP Trichosporon SPP Geotrichum SPP Candida SPP, включително кандида албиканс, Candida glabrata и Candida krusei ....); Aspergillus SPP. Histoplasma SPP. Paracoccidioides Brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea SPP. Cladosporium SPP. Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei. както и други дрожди и плесени.

Фармакокинетика

При перорално приложение максимална бионаличност на итраконазол наблюдава, когато като капсулите веднага след хранене. Време е да Стах е 3-4 часа.

равновесната концентрация на итраконазол в плазмата в рамките на 3-4 часа след прием на 0.4 мкг / мл (при получаване на 100 мг веднъж на ден), 1.1 мкг / мл (при получаване на 200 мг веднъж на ден) и 2.0 мкг / мл (когато получава 200 мг два пъти на ден). Хроничното приложение на равновесната концентрация постига в рамките на 1-2 седмици. Връзка с плазмените протеини - 99.8%.

Итраконазол е добре в и се разпределя в тъканите и органите. Концентрацията на лекарството в белите дробове, бъбреците, черния дроб, далак, стомах, кост, скелетната мускулатура 2-3 пъти по-висока от неговата концентрация в плазмата. Натрупването на итраконазол в кератинови тъкани, особено на кожата, е 4 пъти по-висока, отколкото в плазмата, и скоростта на елиминиране зависи от регенерирането на епидермиса. За разлика от плазмените концентрации, които не са откриваеми след 7 дни след спиране на лечението, терапевтична концентрация на итраконазол в кожата продължава в продължение на 2-4 седмици след спиране на 4-седмичен курс на лечение; във вагиналната лигавица - в рамките на 2 дни след 3 дни лечение при доза от 200 мг дневно и 3 дни след дневен курс на лечение в доза от 200 мг два пъти на ден. Терапевтично лекарствена концентрация в ноктите кератин определя 1 седмица след започване на лечението и се съхраняват в продължение на 6 месеца след края на 3 месеца от лечението. Итраконазол също се определя в секрецията на мастните и потните жлези.

Метаболизира в черния дроб с образуване на активни метаболити, една от които - хидрокси-итраконазол - осигуряване на сравнима с итраконазол противогъбична активност - ин витро.

Извеждане от плазмата е бифазно с краен полуживот от 24 - 36 часа.

Екскрецията с изпражненията от 3 до 18% от дозата. Бъбречната екскреция - по-малко от 0,03% от дозата. Приблизително 35% от дозата се освобождава под формата на метаболити в урината в рамките на една седмица.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

При пациенти с бъбречна недостатъчност, както и при някои пациенти с увреден имунитет (например, СПИН, или след трансплантация на органи в случай на неутропения) итраконазол бионаличност може да се намали. При пациенти с цироза на бионаличността на итраконазол намалява полуживот се увеличава.

- гъбичен кератит;

- онихомикоза, причинени от дерматофити и / или дрожди и плесени;

- системни микози:

- системно аспергилоза и кандидоза;

- криптококоза, включително криптококов менингит (имуносупресирани пациенти и пациенти с криптококоза Kanditral централната нервна система трябва да се прилага само в случаите, когато лекарствата за лечение от първа линия не са приложими в този случай или не са ефективни);

- други системни или тропически микози;

- кандидоза на кожни лезии и лигавиците, включително вулвовагинална кандидоза на;

- дълбоко висцерална кандидоза;

- chromophytosis.

21 дни
Корекцията може да бъде продължителността на лечението, като се вземат предвид положителната динамика на клинични

Бионаличността когато се прилага орално може да бъде намален в някои пациенти с компрометирана имунна система, например, при пациенти с неутропения, СПИН пациенти или пациенти с трансплантация на органи. В тези случаи, тя може да поиска удвояване на дозата.

Онихомикоза, причинени от дерматофити и / или дрожди, плесени

Дозата и продължителността на лечението

Един лечение: дневна доза от 200 мг два пъти (2 капсули 2 пъти дневно) в продължение на една седмица.
За лечение на гъбични инфекции на четки нокътната плочка препоръчва два курса.
За лечение на гъбични инфекции на нокътната плочка се препоръчва да се спре три курса.
Интервалът между курсовете, по време на които не е необходимо да се вземат лекарството, до 3 седмици. Клинични резултати станат ясни след лечението, като Прераждане на нокътя.

страничен ефект

От страна на стомашно-чревния тракт. диспепсия, гадене, повръщане, загуба на апетит, коремна болка, диария, запек.

От страна на жлъчно-чернодробни система. обратимо увеличение на активността на "чернодробни трансаминази", хепатит; много рядко - тежка хепатотоксичност, включително остра чернодробна недостатъчност с фатален изход.

От нервната система: главоболие, замайване, периферна невропатия.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, уртикария, ангионевротичен оток, по-рядко - еритема мултиформе (синдром на Стивънс-Джонсън).

С кожата: алопеция, фоточувствителност

Други: нарушения в менструалния цикъл, хипокалиемия, синдром на оток, застойна сърдечна недостатъчност и белодробен оток, giperkreatinemiya, оцветяване на урината в тъмен цвят.

Противопоказания

- индивидуална свръхчувствителност към лекарството или неговите компоненти;

- едновременно с подготовката Kanditral рецепцията на следните лекарства:

- лекарства, метаболизирани от ензима CYP3A4, който може да увеличи интервала QT (терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левометадон, сертиндол);

- инхибитори на HMG-CoA редуктазата, ензим, разцепващ CYP3A4 (симвастатин, ловастатин);

- мидазолам и триазолам (орално);

- ерго-алкалоиди лекарства (дихидроерготамин, ергометрин, ерготамин и metilergometrin);

- Деца на възраст до 3 години.

Предпазни мерки: детска възраст, тежка сърдечна недостатъчност, чернодробни заболявания (включително чернодробна недостатъчност придружена), хронична бъбречна недостатъчност.

Прилагане на бременност и кърмене

Използването на лекарството по време на бременност е възможно само тогава, когато очакваните ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да се реши въпросът за прекратяване на кърменето.

Използване на човешкия черен дроб

С грижа да вземе лекарството за заболявания на черния дроб (включително придружени от чернодробна недостатъчност).

В много редки случаи, прилагането на Kanditrala тежка хепатотоксичност, включително случаи на остра чернодробна недостатъчност с фатални последици. Това се случи с пациенти, които вече са имали заболяване на черния дроб, както и при пациенти, които са получили други лекарства с хепатотоксичен ефект. Няколко такива случаи са възникнали през първия месец на лечението, а някои - в първата седмица от лечението. В тази връзка, се препоръчва да се редовно проследяване на чернодробната функция при пациенти, които се лекуват с итраконазол.

Употреба при бъбречна функция

Бъдете предпазливи по отношение на приема на лекарството при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност.

При пациенти с бъбречна недостатъчност, бионаличността на итраконазол могат да бъдат намалени, което може да изисква адаптиране на дозата.

Употреба при деца

Противопоказан при деца до 3 години. Предпазни мерки: деца на възраст над 3 години.

Предупреждения

Жените в детеродна възраст, получаващи Kanditral адекватни контрацептивни мерки по време на курса на лечение трябва да се използват до появата на първата менструация след приключването му.

В проучването на / в дозирана форма на препарата за Итраконазол отбележи преходно асимптоматично намаляване на лявата вентрикуларна фракция на изтласкване, нормализирана до следващата инфузия.

Установено е, че итраконазол има негативен инотропен ефект. Това съобщи случаи на сърдечна недостатъчност, свързани с приема на Kanditrala. Kanditral не трябва да се приема от пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, или с наличието на тази болест в историята с изключение на случаите, когато потенциалната полза надхвърля потенциалния риск значително.

блокери на калциевите канали могат да имат отрицателен инотропен ефект, който може да подобри този ефект итраконазол; итраконазол може да намали метаболизма на блокери на калциевите канали. В същото време, като итраконазол и блокери на калциевите канали трябва да бъдат внимателни.

При ниска киселинност на стомашния усвояване на итраконазол е счупен. Пациентите, приемащи антиациди (например, алуминиев хидроксид), се препоръчва да се използват не по-рано от 2 часа след получаване Kanditrala. При пациенти с ахлорхидрия или прилагане -gistamin Н2 блокери или инхибитори на протонната помпа, е препоръчително да се Kanditrala капсули с кисели напитки.

Лечението трябва да се прекрати, когато един невропатии, които могат да бъдат свързани с приемни Kanditrala капсули.

Няма доказателства за кръстосано свръхчувствителност към итраконазол и други азолови противогъбични средства. Kanditral капсули трябва да се използват с повишено внимание при пациенти със свръхчувствителност към други азоли.

Пациентите с нарушен имунитет (СПИН, органна трансплантация, неутропения), може да се нуждаят от по-високи дози Kanditrala.

употреба в педиатрията

Kanditral не трябва да се прилага при деца, освен в случаите, когато очакваните ползи надхвърлят рисковете.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

свръх доза

Случайно предозиране следва да извърши стомашна промивка в рамките на първия час, за да присвоите активния въглен. Хемодиализата не е ефективна. Няма специфичен антидот.

лекарствени взаимодействия

Лекарства, повлияващи абсорбцията на итраконазол:

Лекарства, които намаляват стомашната киселинност намалява абсорбцията на итраконазол.

Лекарства, повлияващи метаболизма на итраконазол:

Итраконазол се разцепва предимно от ензима CYP3A4. Когато се прилага едновременно с рифампицин, рифабутин, фенитоин, карбамазепин, изониазид, е мощен индуктор на ензима CYP3A4, бионаличност на итраконазол и хидрокси-итраконазол значително намалена, което води до значително намаляване на ефикасността. Едновременната употреба на тези лекарствени продукти с Kanditrala, които са потенциални индуктори на чернодробните ензими, той не се препоръчва.

Мощни инхибитори на ензима CYP3A4, като ритонавир, индинавир, кларитромицин и еритромицин може да увеличи бионаличността на итраконазол.

Ефектът на итраконазол върху метаболизма на други лекарства:

Итраконазол могат да инхибират метаболизма на лекарства, се разцепва от ензима CYP3A4. Това може да доведе до повишаване или разширяване на техните действия, включително и странични ефекти. След прекратяване на лечението Kanditral, итраконазол концентрация в плазмата бавно намалява в зависимост от дозата и продължителността на лечението (вж. Раздел Фармакокинетика). Тя трябва да бъде взето предвид при обсъждането на инхибиращия ефект на итраконазол върху съпътстващи лекарства.

Примери за такива лекарства са:

Лекарства, предписани в същото време, че лекарството не се препоръчва Kanditral:

- блокери на калциевите канали - в допълнение към евентуален фармакокинетично взаимодействие, свързано с общия път, включващ метаболитния ензим CYP3A4, блокери на калциевите канали могат да имат отрицателен инотропен ефект, който се усилва чрез едновременно прилагане с лекарството Kanditral.

Лекарства, докато назначаването е препоръчително да следите им концентрация в плазмата, с ефект, странични ефекти. Ако е необходимо, дозата на тези лекарства трябва да се намали:

- антикоагуланти;

- HIV протеазни инхибитори (ритонавир, индинавир, саквинавир);

- някои противоракови лекарства (винка алкалоиди, бусулфан, доцетаксел, триметрексат);

- разцепва от блокери на калциевите канали ензим CYP3A4 (верапамил и дихидропиридинови производни);

- някои имуносупресори (циклоспорин, такролимус, сиролимус (известен също като рапамицин);

-SOMe разцепващи ензими CYP3A4 инхибитори на редуктаза инхибитори на HMG-CoA (аторвастатин);

- някои глюкокортикостероиди (будезонид, дексаметазон и метилпреднизолон);

- други лекарства: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам на / в въвеждане, рифабутин, ебастин, ребоксетин, цилостазол, дизопирамид, елетриптан, халофантрин, репаглинид.

Взаимодействията между итраконазол със зидовудин и флувастатин не се разкрива.

Не е имало ефект на итраконазол върху метаболизма на етинилестрадиол и норетистерон.

Изследвания ин витро са показали никакво взаимодействие между итраконазол и лекарства като имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и Sulfamerazine при свързване с плазмените протеини.

Условия и срокове

Препаратът трябва да се съхранява на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С Да се съхранява на място недостъпно за деца.

Срок на годност 2 години 6 месеца. Не използвайте след изтичане срока на годност.