Intaksel (intaxel) инструкции за употреба, описание на подготовката

под формата на освобождаване, структура и опаковане

Концентрат за инфузионен разтвор като бистър, безцветен до леко жълтеникав, вискозен разтвор.

1 мл от един флакон. 6 мг паклитаксел 30 мг

Помощни вещества: Макрогол glitserilgidroksistearat, безводен етанол.

Концентрат за инфузионен разтвор като бистър, безцветен до леко жълтеникав, вискозен разтвор.

1 мл от един флакон. паклитаксел 6 мг 102 мг.

Помощни вещества: Макрогол glitserilgidroksistearat, безводен етанол.

Концентрат за инфузионен разтвор като бистър, безцветен до леко жълтеникав, вискозен разтвор.

1 мл от един флакон. паклитаксел 6 мг 260,4 мг.

Помощни вещества: Макрогол glitserilgidroksistearat, безводен етанол.

Intaksel (паклитаксел) е продукт от растителен произход антитуморен получен semisynthetically от растението обикновен тис.

Механизмът на действие е свързано с възможността за стимулиране на сглобяването на микротубули от тубулина димерни молекули, стабилизиране на тяхната структура и инхибират динамична реорганизация на интерфазата, което нарушава митотичен функцията на клетката.

Той причинява зависимо от дозата подтискане на костния мозък хематопоеза. експериментален ембриотоксично на данни и мутагенни свойства, причинява намаляване на репродуктивната функция.

За интравенозно (I / V) се прилага в продължение на 3 часа при доза от 135 мг / м2 максимална концентрация (Стах) е 2170 нг / мл, площ под "концентрация-време" кривата (AUC) - 7952 нг / H / мл; при прилагане на същата доза в продължение на 24 часа - 195 нг / мл и 6300 нг / час / мл, съответно. AUC Sshah и зависимо от дозата: при 3-часова инфузия на нарастващи дози до 175 мг / м2 води до увеличаване на тези параметри с 68% и 89%, и при 24 часа - 87% и 26%, съответно.

Връзка с плазмените протеини - 88-98%. poluraspredeleniya време от кръвта в тъканите - 30 минути. Адсорбира и лесно прониква тъкан се натрупва предимно в черния дроб, далака, панкреаса, стомаха, червата, сърцето мускул.

Той се метаболизира в черния дроб чрез хидроксилиране с цитохром Р450 изоензими CYP2D8 (за образуване на метаболит - 6-алфа-gidroksipaklitaksel) и CYP3CA4 (с образуването на метаболити W-р-gidroksipaklitaksel и 6-алфа, 3-р-digidroksipaklitaksel). Екскретира главно в жлъчката - 90%. С многократни инфузии не се натрупва.

Времето на полуживот и общия клирънс са променливи и зависи от дозата и продължителността на на / в: 13.1-52.7 12.2-23.8 з и л / ч / m2, съответно. След включване / инфузия (1-24 часа) общото отделяне на бъбреците е 1.3-12.6% от дози (15-275 мг / м2), което показва наличието на интензивно extrarenal клирънс.

Показания за употреба на продукта

рак на яйчниците (първа линия на терапия с болни общата форма на заболяването или остатъчен тумор (над 1 cm) лапаротомия късно (в комбинация с цисплатин) и втора линия терапия за метастази след стандартна терапия не даде положителни резултати);

рак на гърдата (присъствие на засегнатите лимфни възли късно стандарт комбинирана терапия (адювантно лечение) по-късно рецидив, в продължение на 6 месеца по-късно започне адювант - първа линия терапия, метастатичен рак на гърдата в следствие неефективно стандартна терапия - втора линия терапия );

недребноклетъчен рак на белия дроб (първа линия на лечение на случаи, които не са планирани хирургия и / или лъчева терапия - в комбинация с цисплатин);

сарком на Капоши при пациенти със СПИН (втора линия терапия, впоследствие неефективно терапия с липозомни антрациклини).

За да се предотврати тежки реакции на свръхчувствителност, необходими да се провежда за всички пациенти премедикация с кортикостероиди, антихистамини продукти и антагонисти на Н2 хистаминови рецептори. Например, 20 мг дексаметазон (или негов еквивалент) в около 12 часа и 6 часа преди прилагане Intaksel продукт, 50 мг дифенхидрамин (или еквивалент) в / и циметидин 300 мг или 50 мг / ранитидин в 30-60 мин преди прилагане Intaksel продукт.

При избора на дозите и във всеки отделен случай, се ръководи литературни данни.

Intaksel въвежда в / под формата на 3-часова или 24-часова инфузия в доза от 175 мг / м2 или 135 мг / m2 съответно, с интервал между инжекциите 3 седмици. Лекарството се прилага като монотерапия или в комбинация с цисплатин (рак на яйчниците и недребноклетъчен рак на белия дроб) или доксорубицин (рак на гърдата).

Препоръчваната доза Intaksel продукт за лечение на саркома на Капоши в случаи на СПИН е 100 мг / м 2, като 3-часова инфузия на 2 седмици.

Intaksel трябва да се прилага чрез система с вграден мембранен филтър (размер на порите по-малко от 0.22 микрона) а.

Честотата и тежестта на страничните ефекти са зависимо от дозата.

От хемопоиза система: неутропения, тромбоцитопения, анемия. Потискане на костния мозък, главно гранулоцит зародиш е основният токсичен ефект, ограничаващи дозата на продукта. Максималната намаляването на нивата на неутрофилите обикновено се наблюдава на 8-11 дни, нормализиране настъпва на 22-ри ден.

реакция на свръхчувствителност в първите няколко часа по-късно въвеждане Intaksela могат да получат реакции на свръхчувствителност проявени от бронхоспазъм, понижаване на кръвното налягане, гръдна болка, зачервяване, кожен обрив, генерализирана уртикария, ангиоедем. Описан изолирани случаи на треска и болки в гърба.

Сърдечно-съдовата система: ниско кръвно налягане, по-малко повишаване на кръвното налягане, брадикардия или тахикардия, ритъм смущения, AV блок, камерна bigemini, ЕКГ промени, тромбоза на вените.

Дихателната система: интерстициална пневмония, белодробна фиброза, белодробна емболия, и по-често развитие на радиационен пневмонит при болни, подложени на лъчетерапия.

Нервна система: периферна нефропатия (главно парестезия); рядко - припадъци като гранд мал, атаксия, енцефалопатия, оптичен увреждане на нервите, автономна невропатия, проявяват паралитичен илеус и ортостатична хипотония.

От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, миалгия.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, мукозит, анорексия, запек; Има няколко случая на остра чревна непроходимост, перфорация на червата, артериална тромбоза мезентериална, исхемичен колит; повишаване на чернодробните трансаминази (обикновено ACT), алкална фосфатаза, и билирубин в кръвния серум. Има случаи на gepatonekroz и чернодробна енцефалопатия.

Нарушения на кожата и кожните придатъци: алопеция; рядко - нарушение на пигментацията или обезцветяване на нокътното легло.

От сетивата: замъглено зрение, конюнктивит, повишена слъзна.

Локални реакции: тромбофлебит, болка, подуване, еритема, уплътнение и пигментацията на кожата на мястото на инжектиране; екстравазация може да предизвика възпаление и некроза на подкожната тъкан.

Други: астения и неразположение, намалена устойчивост към инфекция (на всеки етиология).

Противопоказания за употребата на продукта

кърмене;

Свръхчувствителност към паклитаксел или други компоненти на продукта (включително полиоксиетилиран рициново масло).

С продукт за грижа на предписаната инхибиране на костния мозък хемопоеза (включително в следствие на химиотерапия или лъчева терапия), чернодробна недостатъчност, остри инфекциозни заболявания (включително херпес зостер, варицела, херпес), тежко заболяване на коронарната артерия, инфаркт на миокарда (история), аритмии.

Наркотикът е противопоказан по време на бременност и кърмене (кърмене).

Използване на човешкия черен дроб

Бъдете предпазливи номинирания продукт в чернодробна недостатъчност.

Продукт за третиране на Intaksel трябва да се прилага под наблюдението на лекар, който има опит с противоракови химиотерапевтични продукти.

Ако Intaksel използва в комбинация с цисплатин, първо трябва да въведете Intaksel, а след цисплатин.

По време на лечението трябва редовно да се наблюдава картина периферна кръв, кръвното налягане, сърдечната честота (особено по време на първия час на инфузия), мониторинг ЕКГ (и преди началото на лечението).

В случай на тежки реакции на свръхчувствителност, вливане Intaksel продуктът трябва да се спре незабавно и започва симптоматично лечение, продуктът не се включат отново задължително.

В случаите на нарушения на AV-проводимост, след многократно приложение е необходимо да се извършва непрекъснато наблюдение на сърдечната.

Пациентите по време на лечението Intaksel продукт и, най-малко в продължение на 3 месеца по-късно в края на терапията трябва да използват надеждни методи за контрацепция.

Intaksel е цитотоксично вещество, което по време на работа трябва да се внимава да се използват ръкавици и да се избегне контакт с кожата или лигавицата, което в такива случаи трябва да бъде внимателно се промива с вода и сапун, или (очи) обилно с вода.

Безопасността и ефикасността на продукта Intaksel на при деца не е установена.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

По време на периода на лечение, трябва да бъдат внимателни при шофиране и заемането на други потенциално рискови дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост.

Симптоми: костна аплазия мозък, периферна невропатия, мукозит.

Лечение: симптоматично. Антидот на паклитаксел не е известна.

Цисплатин общия клирънс на паклитаксел намалява с 20% (в същото по-изразен миелосупресия наблюдава, когато паклитаксел се прилага по-късно цисплатин).

Едновременно с назначаването на циметидин, ранитидин, дексаметазон или дифенхидрамин не повлиява плазмените протеини връзка с паклитаксел.

Инхибитори на микрозомален окисление (включително кетоконазол, циметидин, верапамил, диазепам, хинидин, циклоспорин) инхибират метаболизма на паклитаксел.

Полиоксиетилирани рициново масло, което е част от паклитаксел може да доведе до екстрахиране DegP [ди- (2-хексил) фталат] от пластифициран поливинилхлорид (PVC) контейнери, където степента на извличане DegP се увеличава с увеличаване на концентрацията на разтвора и с времето.

Предписване на лекарства.

Условия и срокове на съхранение

Лекарството трябва да се съхранява в обсега на деца, защитен от светлина при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 2 години.

Внимание!
Преди да използвате лекарството "Intaksel (Intaxel)" е необходимо да се консултирате с лекар.
Инструкция се предоставя единствено за информация с "Intaksel (Intaxel)».