Хепарин - кардиолог - сайт на заболяванията на сърцето и кръвоносните съдове

Фармакологични ефекти

Ако поглъщане, се унищожава в храносмилателния тракт, така че хепарин се прилага само парентерално. Той се свързва с плазмените протеини. Тя се отнася до прякото действие на антикоагуланти; когато се прилага парентерално инхибира съсирването на кръвта поради инактивиране на тромбин, V, VII, IX и фактор Hageman фактор. Активира процеса на фибринолиза. Инхибира активността на някои ензими: хиалуронидаза, фосфатази, трипсин. Намалява простациклин инхибиращ ефект върху агрегацията на тромбоцитите, причинено от действието на аденозин. Активиране на липопротеин липаза, значително намалява нивото на холестерол и липопротеини в кръвта.
полуживот е 1,32-1,72 ч. антикоагулантен ефект на хепарина е показано веднага след инжектирането и продължава в продължение на 2-3 часа. Тя прониква в кърмата.

Фармакокинетика

След п / к Cmax приложение на активното вещество в плазмата се наблюдава след 3-4 часа. Хепарин лошо прониква през плацентата поради големия молекулно тегло. Не преминава в кърмата.

плазмен полуживот период е 30-60 минути.

Профилактика и лечение: дълбока венозна тромбоза, белодробна емболия (включително заболявания на периферната вена), артериална тромбоза на коронарната, тромбофлебит, нестабилна стенокардия. остър миокарден инфаркт. предсърдно мъждене (включително придружено емболизация), DIC-синдром, профилактика и терапия microthrombogenesis и микроциркулацията разстройства, венозна тромбоза бъбречна, gemolitikouremichesky синдром, митрална болест на сърцето (предотвратяване на образуването на тромби), бактериален ендокардит, гломерулонефрит, лупус нефрит. Предотвратяване на кръвосъсирването по време на операции с екстракорпорална циркулация техники, по време на хемодиализа, hemosorption, перитонеална диализа, cytapheresis, форсирана диуреза чрез промиване венозни катетри.

Локалното приложение - разширени вени, флеботромбоза, тромбофлебит (за предпочитане повърхност), повърхностно periphlebitis, флебит след I / V инжектиране, тромбоза хемороидални вени, варикозни крайници язва, постоперативна разширени флебит, усложнения след отстраняване на подкожна долните крайници вени, натъртвания, инфилтрация, локално ограничен оток, подкожно хематом, мускулни травми, сухожилията и ставите.

режим на дозиране

Хепарин се прилага като непрекъсната / обем инфузия или като редовен I / инжекция, и п / К (в корема).

За профилактика -. N / к до 5000 IU / дневно на интервали от 8-12 часа, обичайното място за S / C инжектиране е предно-страничната стена на стомаха (в изключителни случаи, въведени в горната част на рамото или бедрото) където тънка игла се използва за да се прилага дълбоко, перпендикулярна на кожата пъти проведе между палеца и показалеца на края на въвеждането на разтвора. Тя трябва да се редуват всеки път, когато на мястото на инжектиране (за да се избегне образуването на хематоми). Първата инжекция е необходимо да се извърши в продължение на 1-2 часа преди операцията; постоперативно прилага в продължение на 7-10 дни, а в случай на нужда - за по-дълго време.

Началната доза на хепарин, се прилага за терапевтични цели, обикновено 5,000 IU и въвеждане на I / O, след което лечението продължава с помощта на I / инфузията. Поддържащата доза се определя в зависимост от прилагането: - непрекъснат / обем инфузия прилага на 1-2000 IU / ч (24-48000 IU / ден), разпространение хепарин разтвор в 0.9% NaCl; - при периодичен на / в инжекции назначава 5-10000 IU хепарин всеки 4 часа при дози хепарин / въвеждане коригирани, за да активира парциално тромбопластиново време (АРТТ) се -. 1,5-2,5 пъти контрол. За N / до въвеждането на ниски дози (5 хиляди IU 2-3 пъти дневно) АРТТ не се изисква за предотвратяване на тромб редовен контрол, тя увеличава леко. Непрекъснато / в инфузия е най-ефективното използване на хепарин по-добре в сравнение с обикновения (периодични) инжекция, тъй като Тя осигурява по-стабилна и по-малко вероятно да причини hypocoagulation кървене.

При провеждането на екстракорпорална циркулация прилага в доза 140-400 IU / кг или 1,5-2 хиляди IU на 500 мл кръв. Когато за първи път в хемодиализа / 10 хиляди IU, а след това в средата на процедурата - дори 30-50 tys.ME. За възрастните хора, особено жени, дозата трябва да бъде намалена. Децата на наркотици, се въвежда в / в капките: възраст 1-3 месеца - 800 IU / кг / ден, 4-12 месеца - 700 IU / кг / ден в продължение на 6 години - 500 IU / кг / ден под контрола на аРТТ.

страничен ефект

Алергични реакции: зачервяване на кожата, лекарствена треска, уртикария, ринит, сърбеж и чувство на топлина в подметки, бронхоспазъм, колапс, анафилаксия.
Виене на свят, главоболие, гадене, загуба на апетит, повръщане, диария. Тромбоцитопения (6% от пациентите).

Реакциите от първия вид, обикновено се проявява в лека форма и изчезват след спиране на лечението; Тромбоцитопения има тежък поток и може да бъде фатално. На фона на хепарин-индуцирана тромбоцитопения настъпи некроза на кожата, артериална тромбоза, придружена от развитието на гангрена, инфаркт, инсулт. С развитието на тежка тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите 2 пъти първоначалния брой или под 100 хиляди. / L) е необходимо спешно да се спре използването на хепарин.

На фона на продължителна употреба - остеопороза, спонтанни фрактури, калцификация на мека тъкан, gipoaldosteronizm, преходна алопеция, повишена активност на "чернодробни трансаминази".

Локални реакции: възпаление, болка, зачервяване, кръвонасядане и язва на мястото на инжектиране, кървене (риск може да бъде сведена до минимум чрез внимателна оценка на противопоказания, редовен лабораторен контрол на кръвосъсирването и точната доза). Типични са кървене от стомашно-чревния тракт и инфекции на пикочните пътища, кървене на мястото на приложение, в областите, подложени на натиск от страна на оперативни рани и кръвоизлив в друга. Органи (надбъбречната жлеза, на жълтото тяло, ретроперитонеална пространство).

свръх доза

Симптоми: Симптомите на кървене.

Лечение: за малки кръвоизливи, причинени от свръхдоза хепарин, достатъчно е да се спре използването му. С богат кървене излишък хепарин се неутрализира с протамин сулфат (1 мг протамин сулфат на 100 IU на хепарин). Трябва да се има предвид, че хепарин се отделя бързо и ако протамин сулфат е назначен 30-та минута след предишна доза хепарин, че е необходимо да въведете само половината от необходимата доза; максималната доза на протамин сулфат е 50 мг. Хемодиализата е неефективна.

Противопоказания

Свръхчувствителност към хепарин, заболявания придружени от нарушения в кръвосъсирването (хемофилия, тромбоцитопения, васкулит и т.н.), кръвоизлив, мозъчен аневризъм, дисекция аортна аневризма, хеморагичен удар, антифосфолипиден синдром, травма (особено cherpno мозъка), неконтролирана хипертония. ерозивни и улцерозен гастроинтестинални лезии; цироза на черния дроб, придружено от езофагеални варици; менструация, застрашаващи спонтанен аборт, раждане (включително скорошната), скорошна операция на очите, мозъка, простатата, черния дроб и жлъчните пътища, състояния след спинална пункция бременност, лактация. Лицата, страдащи от поливалентни алергии (включително астма), хипертония, стоматологични процедури, диабет, ендокардит, перикардит, WFC, активна туберкулоза, лъчетерапия, чернодробна недостатъчност, бъбречна недостатъчност, напреднала възраст (над 60-годишна възраст, особено жени ).

Предупреждения

Бъдете предпазливи, назначен в случаите на съмнение за злокачествено заболяване, пациенти с тенденция към кървене, възрастните хора, с уролитиаза, хроничен алкохолизъм.

При прилагане на хепарин да се контролира количеството на тромбоцитите в периферната кръв трябва да се извършва преди въвеждане на следващия ден след прилагането, на всеки 3-4 дни през първите 3 седмици от лечението, в края на лечението.

Ако тежка тромбоцитопения с намален брой на тромбоцитите от 50% от базовата линия хепарин преобръщане. броят на тромбоцитите е обикновено започва да намалява в ден 6-14y терапия, но пациентите свръхчувствителни това могат да възникнат в рамките на няколко часа след началото на лечението.

При прилагането на хепарин е възможно да промените някои параметри на кръвни изследвания лабораторни: СУЕ, допълни тест за свръзване на протромбиновото време, нива на Т3 и Т4.

Внимателното медицинско наблюдение при използване на хепарин при бременни жени. Жените, които по време на бременност, извършени хепарин е абсолютно противопоказани епидурална анестезия по време на раждане.

Хепарин не трябва да се прилага мускулно, колкото е възможно посиняване на мястото на инжектиране. хепарин решение може да придобива жълт оттенък, който не променя своята дейност или поносимост. При определяне хепарин терапевтични цели дозата е избрана в зависимост от АРТТ. По време на употребата на хепарин не трябва да се прилага мускулно, други лекарства и биопсия органи.

За използване само хепарин разреждане на 0.9% разтвор на NaCl.

Докато хепарин не преминава в кърмата и назначаването му за кърмещи майки в някои случаи, причинени бързо (в рамките на 2-4 седмици) за развитието на остеопороза и увреждане на гръбначния мозък.

лекарствени взаимодействия

Действието на хепарин засили някои антибиотици (намаляване на производството на витамин К от чревната микрофлора), ASA, дипиридамол, НСПВС и други лекарства, които намаляват тромбоцитната агрегация (останалата основен механизъм на хемостаза при пациенти на лечение с хепарин), антикоагуланти, лекарства, които блокират тубулна секреция. Уврежда - антихистаминови лекарства, фенотиазини, сърдечни гликозиди, никотинова киселина, етакринова киселина, тетрациклини, ерго-алкалоиди, никотин, нитроглицерин (w / приложение), тироксин, АСТН, алкални аминокиселини и полипептиди протамин. Не може да се смесва в една спринцовка с други prepraty.