Глава 11 директни вазодилататори
ГЛАВА 11 директен вазодилататор
В тази група Обединените вазодилататори директно действие върху артериите и артериолите (артериални и венозни) (смесени). Вазодила намаляване кръг, увеличаване на сърдечната честота и сърдечния дебит на. Вазодилатиращ ефект придружени от рефлекс активиране на CAS, увеличаване на активността на плазмения ренин, задържане на течности.
Най-честите лекарства, използвани при аварийни ситуации за намаляване на кръвното налягане, а предварителното.
Ключови думи: съдоразширяващи лекарства, артериални вазодилататори, венозни съдоразширяващи лекарства, смесени съдоразширяващи лекарства.
Лекарства, които проникват в съдов гладък мускул и намалява неговата тон, по-нататък директно вазодилататор myotropic deytviya или директни вазодилататори. Съгласно механизма на действие, различен от директни вазодилататори лекарства, които намаляват съдов тонус се дължи на блокиране на ефектите от различни пресорни неврохормонални агенти (а-блокери, бета-блокери, АСЕ инхибитори, АТР рецепторни блокери). Механизмът на действие на директни вазодилататори не се различава от myotropic директно спазмолитично действие тип (неселективни инхибитори на PDE), но последните все повлияе на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт, което води до тяхното преференциално използване в гастроентерология, кардиология вместо.
За да включва артериални вазодилататори (хидралазин, миноксидил и диазоксид) и смесени вазодилататори (натриев нитропрусид).
Артериална съдоразширяващи намаляване на тонуса на гладката мускулатура на артериите и артериолите, което води до пряко въздействие върху тях; венозна съдов тонус не се променя. Поради артериоли разширяват намалява общото периферно съпротивление, системното артериално налягане, компенсаторно увеличение на сърдечния дебит, сърдечната честота и сила на миокарда контракции, придружено от увеличаване на инфаркт на потребност от кислород и могат да допринесат за появата на симптомите на коронарна недостатъчност. Рефлексна симпатикова активиране води до увеличаване на секрецията на ренин и активиране на ОССЗ. Лекарства повишават гломерулната филтрация и бъбречния кръвоток, но причиняват натрий и задържане на вода. Продължителната употреба на артериални вазодилататори целесъобразно комбинация с диуретици и бета-блокери, което предотвратява развитието на повечето нежелани хемодинамични ефекти (фиг. 11.1).
Смесени вазодилататори действат едновременно върху гладката мускулатура на артериоли и вени, които се придружават от намаляване на системното съдово съпротивление (следнатоварването) и намаляване на венозно връщане към сърцето (предварително натоварване); по-малко увеличение на сърдечната честота и активност на ренин.
Характеристики на отделните съдоразширяващи
Хидралазин - артериална вазодилататор; повишаване на сърдечната честота и сила на миокарда свиване рефлекс възникне не само в отговор на понижаване на кръвното налягане, но също и поради директното действие чрез сърдечно-бета-адренорецепторите. Приемането на лекарството може да доведе до значително повишаване на налягането в белодробната артерия, която не е безразличен към пациенти с митрална сърдечно заболяване и ангина.
Бионаличността хидралазин при прием на 10 до 30%, поради вариации в степента на ацетилиране на черния дроб. Максималната концентрация на кръвта достига 3-4 часа. Времето на полуживот е 2-3 часа. Фармакологичните ефекти са добре корелира с концентрацията на лекарството в кръвта. Хидралазин екскретира в урината (86%). В тялото, хидралазин претърпява биотрансформация в черния дроб чрез ацетилиране като се използва N-ацетилтрансфераза. По този начин, дневната доза на хидралазин при пациенти с бавен ацетилиране трябва да бъде 2-4 пъти по-малко от тези с бързо ацетилиране. Назначаване на хидралазин при пациенти с по-бавна скорост на метаболизма, с изключение на ацетилиране фенотип, може да доведе до различни сериозни нежелани реакции от страна на сърдечно-съдовата система, както и с дълга рецепция - така наречените наркотици лупус еритематозус. Лечение на пациенти с "бързи ацетилатори" нормални дози на лекарството могат да бъдат неефективни.
Хидралазин други артериални вазодилататори, използвани само за лечение на високо кръвно налягане като допълнение с неефективност основните класове антихипертензивни лекарства, обикновено в комбинация с други лекарства. Доказателство за влиянието им върху дългосрочни резултати от хипертония не е така. Може да се използва за лечение на хипертонични кризи. Хидралазин се използва при лечението на хипертония при бременност.
Лекарството се предписва навътре 10-25 мг 2-4 пъти на ден; След 2-4 дни, увеличаване на дозата за постигане на антихипертензивния ефект. Типичната дневна доза 100-200 мг, максималната допустима - 400 мг / ден. Когато хипертонична криза хидралазин се прилага интравенозно или интрамускулно при 10-20 мг, може да се прилага многократно над 2-6 ч. Хипотензивен ефект развива постепенно дори след интравенозно приложение.
Странични ефекти: главоболие, тахикардия, зачервяване, оток, влошаване на ангина пекторис, лупус-подобен синдром.
Хидралазин е противопоказан при системен лупус еритематозус и други автоимунни процеси активни, стомашна язва, с ясно изразен атеросклероза на мозъчните артерии, особености на него.
Диазоксид - артериална вазодилататор, който се използва само за облекчаване на хипертонични кризи. Интравенозното прилагане на лекарството при пациенти с хипертония причинява бързото спадане на кръвното налягане, повишен сърдечен дебит и тахикардия. Ортостатична хипотония не е развит. Максималната хипотензивен ефект след 2-5 минути след интравенозно приложение и продължава 2-12 часа (средно - 3 часа). Хипотензивния ефект зависи от дозата на диазоксид. Диазоксид причина натрий и задържане на вода в тялото, има пряко антидиуретично действие. Той е мощен матката релаксант.
Тъй като плазмените протеини се свързва 90% от състава, обаче интравенозно приложение трябва да бъде бързо. Метабо около 60% от състава, а другата част от него се екскретира в урината непроменен.
Когато лекарството се прилага хипертензивни кризи бързо в продължение на 10-30 секунди при доза от 75-300 мг. Максималната единична доза на диазоксид - до 600 мг. Инфузията може да се повтори до 4 пъти на ден.
Противопоказан в остър исхемичен инсулт в острата фаза на инфаркт на миокарда.
Миноксидил - артериална вазодилататор. Тъй като антихипертензивен агент е по-ефективен от хидралазин. Неговият механизъм на действие е същият като този на хидралазин. Лекарството е ефективен при тежка хипертония придружава от бъбречна недостатъчност. Точно като хидралазин, миноксидил предизвиква компенсаторно повишаване на сърдечната честота, сърдечния дебит, задържане на течности. тези ефекти
елиминира съвместното използване на лекарството с диуретици и бета-блокери.
Фармакокинетика на миноксидил е слабо проучена. Времето на полуживот на лекарственото вещество - 4 часа.
Миноксидил определят вътрешността на 1-2,5 мг два пъти на ден, постепенно увеличаване на дозата.
натриев нитропрусид - Смесена вазодилататор. Лекарството намалява периферната резистентност (действие на артериоли) и увеличава капацитета венозна (ефект на вени), като по този начин намаляване на гредата и предварителното натоварване на сърцето. Хипотензивния ефект на натриев нитропрусид може да бъде придружено от повишаване на сърдечната честота, но без да се увеличава сърдечния дебит (за разлика от диазоксид). Чрез намаляване на контрактилитета на лявата камера на натриев нитропрусид увеличава ударния обем и сърдечния дебит, което оправдава използването му при сърдечна недостатъчност и белодробен оток. При лечението с това лекарство поток бъбречния кръвен и гломерулната филтрация не се променят, и ренин секреция се увеличава.
натриев нитропрусид прилага само интравенозно, чрез поглъщане не имат хипотензивно действие. Когато се прилагат интравенозно, неговата хипотензивен ефект развива през първите 1-5 минути и се прекратява след 10 минути след прилагане. Натриев нитропрусид (50 мг) преди въвеждане непременно разрежда в 500 или 250 мл 5% разтвор на декстроза, първоначалната доза - 0.5-1.5 мг / кг-мин, след това се повишава до 5-10 мг / кг мин 5 минути до желания хемодинамичен ефект. Хипотензивния ефект е пряко свързана с дозата на инжектира лекарство, което изисква едновременно въвеждане на контрол на кръвното налягане. При бъбречна недостатъчност, лекарството се предписва с повишено внимание поради възможността за натрупване на кръв tiotsianidov - метаболити натриев нитропрусид.
Натриев нитропрусид е лекарствен препарат за спешно лечение в кардиологията: на хипертонични кризи, дисекция аортна аневризма, остра левокамерна недостатъчност. Противопоказания за аортна коарктация, артерио-венозен шънт, повишени вътречерепно налягане и глаукома.