Fliksotid - указания за употреба, абстрактен, ревюта
Продукт: Течни дозирани форми. Аерозол за инхалиране.
Общи характеристики. Съставки:
Аерозол за инхалиране доза във вид на бяла суспензия или инхалатор почти бял метал с вдлъбната основа, и с дозиращо устройство, снабдена с пулверизатор; повърхността на инхалатора и клапата не трябва да има видими дефекти.
1 доза 1 доза 120 гр
Активно вещество: флутиказон пропионат (микронизиран) 50 мг 8,83 мг 0,83 мг
Помощни вещества: 1,1,1,2-тетрафлуороетан в доза от 1 - 60 мг, 120 дози - до 10.6 грама, до 1 G - 999.17 мг
Аерозол за инхалиране доза под формата на бяла суспензия или инхалатор почти бял метал с вдлъбната основа, и с дозиращо устройство, снабдена с пулверизатор; повърхността на инхалатора и клапата не трябва да има видими дефекти.
Една доза от 60 дози от 120 дози от 1 г
Активно вещество: флутиказон пропионат (микронизиран) 125 мг 13,3 мг 20,0 мг 1,67 мг
Помощни вещества: 1,1,1,2-тетрафлуороетан в доза от 1-75 мг, 60 дози - 8 г, 120 дози - дванайсетграма в 1 грам - 998,33 мг.
Аерозол за инхалиране доза във вид на суспензия от бяло или почти бяла суспензия инхалатор бял или почти бял метал с вдлъбната основа, и с дозиращо устройство, снабдена с пулверизатор; повърхността на инхалатора и клапата не трябва да има видими дефекти.
Една доза от 60 дози от 120 дози от 1 г
Активно вещество: флутиказон пропионат (микронизиран) 26.7 мг 250 мг 40 мг 3,33 мг
Помощни вещества: 1,1,1,2-тетрафлуороетан в доза от 1-75 мг, 60 дози - 8 г, 120 дози - дванайсетграма в 1 грам - 996,67 мг.
Фармакологични свойства:
Флутиказон пропионат инхибира пролиферацията на мастни клетки, еозинофили, лимфоцити, макрофаги, неутрофили, намалява производството и освобождаването на медиатори на възпаление и други биологично активни вещества - хистамин, простагландини, левкотриени, цитокини.
Когато COPD се потвърждава ефективността на инхалиран флутиказон пропионат на белодробната функция, което се характеризира с намаляване на тежестта на симптомите, честотата и тежестта на обострянията, намалява необходимостта от приложение на допълнителни курсове на перорални кортикостероиди и подобряване на качеството на живот на пациентите.
Системен флутиказон действие минимално изрази: в терапевтични дози практически няма ефект върху системата хипоталамус-хипофиза-надбъбречна.
Лекарството възстановява отговора на пациента към бронходилататори чрез намаляване на честотата на тяхната употреба.
Терапевтичният ефект след прилагане инхалация флутиказон започва в рамките на 24 часа, достига максимум за 1-2 седмици или повече след започване на лечението и се задържат в продължение на няколко дни след оттегляне.
След въвеждането на абсолютната бионаличност на инхалиран флутиказон пропионат е от 7.8% до 10.9% при здрави доброволци, в зависимост от системата за подаване на лекарство. При пациенти с хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) или астма системна експозиция на лекарството е по-малка от тази на здрави доброволци.
Системната абсорбция среща предимно в белите дробове, засмукването първоначално бързо, последвано от намаляване на скоростта. Част от инхалиране, дозата може да се поглъща, но минимално системно действие поради лошата разтворимост на лекарството във вода и екстензивен метаболизъм на "първо преминаване" през черния дроб на (флутиказон пропионат бионаличност, когато се прилага по-малко от 1%). Има пряка връзка между инхалира доза количество и системно действие флутиказон пропионат.
Свързването с плазмените протеини умерено висока, е 91%.
Флутиказонпропионатът има голям обем на разпределение в равновесно състояние - около 300 литра.
Флутиказон пропионат се метаболизира в черния дроб, включващи CYP3A4, с образуване на неактивен метаболит.
Флутиказон пропионат има висок плазмен клирънс - 1150 мл / мин. Т1 / 2 е около 8 часа бъбречен клирънс -. 0,2% по-малко. Изходът на урина по-малко от 5%, като метаболит.
Показания за употреба:
- основния противовъзпалително лечение на бронхиална астма (включително тежко заболяване и зависимостта от системни кортикостероиди) при възрастни и деца един години и по-възрастни;
- лечение на хронична обструктивна белодробна болест при възрастни като допълнение към терапия с дългодействащ бронходилататори / например, бета-агонисти с продължително действие LABA).
Дозировка и начин на приложение:
Дозиран аерозол Fliksotid предназначени само за инхалация през устата. Лечение аерозол Fliksotid отнася до методи за превантивна терапия, лекарството трябва да се прилага редовно дори при отсъствие на симптоми. Пациентите, които използват дозиран аерозол за инхалиране е трудно, се препоръчва използването на спейсър.
Възрастните хора и пациенти с чернодробно или бъбречно заболяване корекция специфичната доза се изисква.
Терапевтичният ефект на лекарството след приложение Fliksotid настъпва в рамките на 4-7 дни след започване на лечението. При пациенти, които не са използвани преди инхалаторни кортикостероиди, подобрение може да се наблюдава още в първите 24 часа след началото на лекарството.
Ако пациентът смята, че лечението на къси бронходилататори става по-малко ефективни, или тя изисква голям брой инхалации от обикновено, трябва да се обърне медицинска помощ специално внимание на това.
Диагностика и лечение на астма, за да се извърши при лекар на редовни проверки на пациента.
Хронична обструктивна белодробна болест
Лекарството се препоръчва да се използва всеки ден в продължение на 3-6 месеца, за да се постигне оптимален ефект. При липса на клинично подобрение след 3-6 месеца, медицински преглед е необходимо.
Характеристики на заявлението:
Увеличаването на честотата на използване на инхалаторни кратко действащи бета2-агонисти за контрол на симптомите на астмата показва влошаване на контрола върху хода на болестта. В този случай, план за лечение на пациента се нуждаят от преразглеждане.
Внезапно и прогресивно влошаване на контрола върху текущата астма predstvalyaet потенциална опасност за живота на пациента и изискват по-високи дози кортикостероиди. Пациенти с повишен риск може да бъде възложена за провеждане на дневен връх поток.
Внезапно се спре лечението с Fliksotid® не се препоръчва.
Be особено внимателно при лечението на инхалаторни кортикостероиди при пациенти с активни или неактивни форми на белодробна туберкулоза.
Препоръчително е да се провери дали пациентът е в състояние правилно да използвате инхалатор, за да се уверите, че задействането на инхалатора се осъществяват синхронно с вдъхновение, за да се осигури оптимално доставяне на активното вещество в белите дробове.
При продължително използване на всякакви инхалаторни кортикостероиди, особено във високи дози, може да се появи системни ефекти, но вероятността за развитието им е много по-ниска, отколкото при получаване на кортикостероиди вътре. Възможните системни ефекти включват синдром на Кушинг, кушингоидни симптоми, надбъбречна супресия, намаляване на костната минерална плътност, забавяне на растежа при деца и юноши, катаракта, глаукома. Поради това е особено важно, че терапевтичен ефект, дозата на инхалаторни кортикостероиди е намалена до минимум ефективна доза, която дава възможност за контрол на заболяването.
Препоръчително е да се наблюдава редовно динамиката на растежа на деца, подложени на инхалаторни кортикостероиди за дълго време.
Винаги е необходимо да се вземе предвид вероятността за неуспех nadpochechenikovoy в извънредни ситуации (включително хирургия), както и планираната интервенция, която може да предизвика стрес, особено при пациенти, приемащи високи дози кортикостероиди за дълго време. Това трябва да реши въпроса за необходимостта от допълнителна цел на кортикостероиди, в зависимост от клиничната ситуация.
Във връзка с възможно надбъбречна недостатъчност трябва да бъде особено внимателно и редовно наблюдение на показатели на адренокортикална функция при прехвърляне на пациенти, приемащи кортикостероиди през устата, за лечение на флутиказон пропионат под формата на аерозол за инхалиране. Премахване на системни кортикостероиди при пациенти, приемащи флутиказон пропионат под формата на aerozolch за инхалиране трябва да става постепенно и пациентите трябва да носят карта, показваща, че те може да се наложи допълнителен прием на кортикостероиди по време на периоди на стрес.
При прехвърляне на пациенти, приемащи системни кортикостероиди за инхалационна терапия може също да се влоши, свързани с алергични заболявания (например, алергичен ринит, екзема), които преди потиснати системни лекарства. В такива ситуации, се препоръчва да се провежда симптоматично лечение с антихистамини и / или препарати за локално приложение, включително SCS за местна употреба.
Както и при други инхалационна терапия, вероятността от развитие suschenstvuet парадоксален бронхоспазъм с незабавно печалба задух след инхалация. За облекчаване на атаката трябва да бъде незабавно използване на инхалаторни бронходилататори бързо и кратко действие. Инхалираният флутиказон пропионат трябва да се преустанови веднага, последвано да се оцени състоянието на пациента и предпише алтернативно лечение, ако е необходимо.
Както при повечето средства за инхалация в аерозолни опаковки, ефектът намалява с охлаждане балон.
Има много редки съобщения за повишени нива на глюкоза в кръвта, и това трябва да се забравя, чрез определяне на флутиказон пропионат при пациенти със захарен диабет.
повишена честота на пневмония при пациенти с ХОББ са докладвани третира флутиказонпропионат в доза от 500 микрограма. Трябва да сте наясно за възможността от пневмония при тези пациенти, тъй като клиничните признаци на пневмония и обостряне на основното заболяване може често съвпадат.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Ефект на флутиказон пропионат върху способността за шофиране и работа с машини, които изискват висока концентрация на вниманието, това е малко вероятно.
Странични ефекти:
Инфекциозни и паразитни болести: много често - устната и фаринкса кандидоза (млечница). Някои пациенти могат да развият кандидоза на устата и фаринкса. В такива случаи се препоръчва да се изплаква устата след вдишване и гърлото с вода. Може да се използва антимикотици действия на местно ниво, като същевременно продължава терапия с Flixotide. Често - пневмония при пациенти с ХОББ.
От имунната система (описани реакции на свръхчувствителност със следните прояви): рядко - кожни реакции на свръхчувствителност; много рядко - ангионевротичен едем (оток на лицето и за предпочитане орофаринкса), респираторни разстройства (задух и / или бронхоспазъм) и анафилактични реакции.
От страна на ендокринната система (възможни системни ефекти): много редки - синдром на Кушинг, кушингоидни симптоми, инхибиране на функцията на надбъбречната кора, забавяне на растежа, намалена костна минерализация, катаракта. глаукома.
От страна на метаболизма и храненето: Много рядко - хипергликемия.
От страна на ума: това е много рядко - тревожност. нарушения на съня и поведение, включително хиперактивност и раздразнителност (предимно при деца).
Дихателната система, органи, гръдни и медиастинални нарушения: чести - дрезгав глас (някои пациенти могат да изпитат дрезгав глас, като е препоръчително веднага след вдишване, изплакнете устата и гърлото с вода); -paradoksalny рядко бронхоспазъм.
На кожата и подкожната тъкан: често - синини.
Взаимодействие с други лекарства:
начин на приложение концентрация вдишване флутиказон пропионат в кръвната плазма е много ниска поради активното метаболитно "първия проход" и висок системен клирънс в червата и черния дроб, с участието на цитохром Р450 ензими 3A4. По този начин, клинично значими лекарствени взаимодействия флутиказон пропионат са малко вероятни.
проучване за лекарствени взаимодействия при здрави доброволци показват, че ритонавир (високо активен инхибитор на цитохром Р450 3А4) може значително да увеличи концентрацията на флутиказон пропионат в плазмата, което следователно води до намаляване на серумните концентрации на кортизол. В приложението след регистрация се наблюдава клинично значими лекарствени взаимодействия при пациенти, приемащи флутиказон пропионат интраназално или чрез инхалиране заедно с ритонавир, в резултат на системните ефекти на кортикостероидите. включително синдром на Cushing и адренална супресия. По този начин, за да се избегне необходимостта от едновременната употреба на наркотици ритонавир и флутиказон пропионат, освен ако потенциалната полза за пациента превишава потенциалния риск от системни странични ефекти на кортикостероидите.
Изследвания на други инхибитори на цитохром Р450 3А4 демонстрира незначителна (еритромицин) и малък (кетоконазол) увеличаване на системна експозиция флутиказон пропионат без значително намаляване на серумните концентрации на кортизол. Въпреки това, трябва да се внимава при определяне на приложените мощни инхибитори на цитохром Р450 3А4 (например, кетоконазол), тъй като е възможно да се увеличи концентрацията на флутиказон пропионат в плазмата.
Противопоказания:
- свръхчувствителност към някоя от съставките на състава;
- астматичен статус (като първо средство);
- Детски възраст (до 1 година).
Мерки лекарство трябва primenyatpri цироза, глаукома, хипотиреоидизъм, системни инфекции (бактериални, гъбични, паразитни, вирусни), остеопороза, белодробна туберкулоза, бременност и кърмене.
Използването на FLIKSOTID® на наркотици по време на бременност и кърмене
Въпреки това, тъй като използването на други лекарства, употребата на флутиказон пропионат по време на бременност е възможно само когато предвидените ползи за майката prevyaet евентуалния риск за плода.
Използване на човешкия черен дроб
Пациенти с нарушена чернодробна функция корекция на дозата е необходимо.
Употреба при бъбречна функция
Пациенти с увредена бъбречна функция за корекция на дозата не се изисква.
Употреба при пациенти в напреднала възраст
възраст не се налага корекция на дозата.
Употреба при деца
Противопоказания: Деца под 1 година.
При деца на възраст от 4 години се насърчават да прилагат аерозол, съдържащ 50 мкг от флутиказонпропионат в една доза. Препоръчително е да се назначи 50-100 мг 2 Началната доза зависи от тежестта на заболяването. След това, в зависимост от индивидуалния отговор на пациента на лечението, началната доза може да се увеличи преди появата на клиничен ефект или да намали до минималната ефективна доза.
Деца на възраст от 1 до 4 години се препоръчва да назначи 100 мг 2
По-малките деца изискват по-високи дози Fliksotid в сравнение с по-големи деца поради намалена прилагане на лекарството доход чрез инхалация (малки бронхиални лумен, използването на спейсер интензивно назален дишане в малките деца).
Лекарството се прилага чрез инхалатор чрез спейсър към маска на лицето (например "Bebihaler").
Дозиран аерозол Fliksotid особено подходяща за по-малките деца с тежка астма.
предозиране:
Симптоми: остро предозиране на лекарството може да доведе до временно потискане на хипоталамус-хипофиза-надбъбречна система, която обикновено не се нуждае от спешно лечение, тъй като функцията на кората на надбъбречната жлеза се възстановява в рамките на няколко дни. Хронични дози на приложение от препоръчва може значително потискане на надбъбречната функция. много редки случаи на остра надбъбречна криза се развиват при деца са получили, получила доза флутиказон пропионат 1000 мкг / или по-висока в продължение на няколко месеца или години. В тези пациенти са имали хипогликемия. депресия на съзнание и гърчове. Остра надбъбречна криза може да се развие на фона на следните условия: тежка травма, операция, инфекция, рязко намаляване на дозата на флутиказон пропионат.
Лечение: да се наблюдава при пациенти, получаващи високи дози, и постепенно намаляване на дозата на флутиказон пропионат.
Условия на съхранение:
Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца, при температура не по-висока от 30 ° С; Да не се замразява или излага на пряка слънчева светлина. Срок на годност - 2 години.
Условия за доставка:
• аерозол г / вдишване. доза 50 ug / доза 1: 60 дози инхалатори или 120 дози.
• аерозол г / вдишване. доза от 125 мг / 1 доза: 60 инхалатори или 120 дози.
• аерозол г / вдишване. доза от 250 мг / 1 доза: 60 инхалатори или 120 дози.