Fazlodeks - указания за употреба, абстрактен, ревюта

Общи характеристики. Съставки:

Активна съставка: 250 мг фулвестрант;
Помощни вещества: етанол (96%) 500 мг, 500 мг бензилов алкохол, бензил бензоат 750 мг рициново масло 5 мл.
описание
Бистър, безцветен до жълт, вискозна течност.

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Фулвестрант е конкурентен антагонист на рецептора на естрогена. От нивото на рецепторен афинитет, сравним с естрадиол. Фулвестрант блокира трофичните ефекти на естрогена, без да показват тяхната собствена естроген дейност. Механизмът на действие е свързано с потискане на разграждане и естроген рецептор (ER).
Също фулвестрант значително намалява експресията на прогестероновия рецептор. Фулвестрант не стимулиращ ефект върху ендометриума при жени в менопауза. Ефекти на дългосрочна терапия фулвестрант върху ендотела не е инсталиран при жени в менопауза. Няма и данни за ендометриума морфология.
Няма данни за ефекта от продължителната употреба на фулвестрант върху костите там.

Показания за употреба:

Локално напреднал или разпространява рак на гърдата с положителни естрогенни рецептори при жени в постменопауза с прогресията след или на фона на антиестроген терапия.

Дозировка и начин на приложение:

Интрамускулно, чрез бавно (за 1-2 минути) инжектиране. Съдържание 2 спринцовки последователно инжектирани в дясната и лявата глутеалната област.
Възрастните пациенти от женски пол (включително възраст):
Препоръчителната доза - 500 мг 1 път на месец. Първо месеца терапия: 500 мг 2 пъти месечно (втората администрация - 2 седмици след първата доза).
Деца и юноши:
Безопасността и ефективността на данни при деца и юноши не е така.
Пациенти с увредена бъбречна функция:
В случаите на лека до умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс # 61619; не се изисква 30 мл / мин) за корекция на дозата. Безопасността и ефикасността при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс <30 мл/мин) не установлены.
Пациенти с увредена чернодробна функция:
Заявление Fazlodeks® лекарство при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане не се изисква корекция функция доза. Въпреки това, използването на Fazlodeks® наркотици в тази група от пациенти изисква повишено внимание. Безопасността и ефикасността при пациенти с тежко чернодробно увреждане не са установени.

Характеристики на заявлението:

Лечението с Fazlodeks® трябва да се прави само под наблюдението на лекар, който има опит в използването на противоракови лекарства.
Препоръчва се повишено внимание, когато се използва лекарството Fazlodeks® пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане. Препоръчва се повишено внимание, когато се използва Fazlodeks® лекарство при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс <30 мл/мин).
Като се има предвид начина на прилагане на лекарството, е препоръчително да бъдете внимателни, когато използвате Fazlodeks® лекарство при пациенти с тенденция към кървене, тромбоцитопения или при пациенти, приемащи антикоагуланти.
Тромбоемболизъм при жени с напреднал рак на гърдата се наблюдават често. Трябва да се вземат под внимание при назначаване на пациенти с наркотици Fazlodeks® изложени на риск от тромбоемболични събития.
Ефектите на продължителна употреба на фулвестрант в костната тъкан не са установени. Като се има предвид механизма на действие на фулвестрант, ние не може да изключи потенциалния риск от остеопороза.
Fazlodeks® не трябва да се смесва с други лекарства.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с други механизми
Fazlodeks® влияние на лекарството върху способността за шофиране и други механизми, е незначителен. Пациенти със симптоми на умора трябва да бъдат внимателни, когато шофирате или други механизми.
Инструкции за работа и използване
Внимание: Не автоклав иглата, която е включена в пакета с продукта! Докоснете иглата по време на използването му невъзможно.
1. Свалете тялото стъклена спринцовка от мехури и да се проверят за евентуални повреди. Разрушаване товарната единица игла безопасност (SafetyGlide). Пробив скок бяла пластмасова спринцовка капачка и отстраняване на капака от върха на гумена запушалка приложен.
2. въртеливо движение отстраните иглата на върха спринцовка. Отстранете иглата при стриктно спазване на неговата посока, така че да не се повреди върха на иглата. Визуално се оцени състоянието на разтвор за парентерално приложение, за липса на частици и промяна на цвета преди употреба. Премахване на излишните газови мехурчета от спринцовката.
3. Бавно се въведе разтвора в седалищния мускул в рамките на 1-2 минути. За удобство равнина "измятане" на върха на иглата се изравни с лоста на устройството за безопасност.
4. След извличане на иглата от седалищните мускули веднага активирате устройството за игла за безопасност чрез натискане на лоста в положение на прехвърляне на своята напред, докато на върха на иглата е напълно затворен. При активиране защитен механизъм може минимум спрей течност, която може да остане на иглата след инжектиране. Визуално се провери, че лостът се премества в крайно положение и върха на иглата е напълно затворен. Ако не можете да активирате иглата на устройството за безопасност, незабавно поставете иглата в стандартен контейнер за игли. Забележка: За максимална сигурност, да се използва с една ръка и да бъде манипулиран на разстояние от себе си и другите.

Странични ефекти:

Наблюдаваните странични ефекти са показани по-долу.
Определяне на честотата на нежеланите реакции: много често (≥10%); често (≥1 - <10%); нечасто (≥0,1 - <1%).
От страна на храносмилателната система:
Много често - гадене;
Често - повръщане. диария. анорексия.
Сърдечно-съдовата система:
Често - чувство на парене ( "горещи вълни"), тромбоемболия.
Нарушения на кожата и кожните придатъци:
Често - обрив.
Местни реакции:
Много често - реакции на мястото на приложение, включително леко преходно болка и възпаление;
Рядко - кървене, хематом на мястото на инжектиране.
С пикочно-половата система:
Често - инфекция на пикочните пътища;
Рядко - вагинална кандидоза, бяло течение, вагинално кървене.
От черния дроб и жлъчните пътища:
Много често - повишена активност на "чернодробните ензими (" аланин аминотрансфераза (ALT), аспартат аминотрансфераза (AST), алкална фосфатаза);
Често - увеличаване на концентрацията на билирубин;
Рядко - чернодробна недостатъчност. хепатит. увеличаване на активността на у-глутамил.
Други:
Много често - астения;
Често - главоболие. реакции на свръхчувствителност (оток, уртикария).

Взаимодействие с други лекарства:

Според резултатите от клиничните изследвания на взаимодействие с мидазолам фулвестрант не инхибира активността на CYP 3A4. Ин витро данни показват, че фулвестрант не се отрази на дейността на CYP 1A2, 2C9, 2C19 и 2D6. Способността да се потисне активността на CYP 2A6, 2C8 и 2Е1 не се оценяват.
В клинично проучване на взаимодействието с рифампицин (индуктор на CYP 3A4) и кетоконазол (инхибитор на CYP 3A4) са открити клинично значими промени в клирънс на фулвестрант. Следователно, когато възлагане фулвестрант в комбинация с индуктори или инхибитори на регулиране CYP 3A4 доза се изисква.

Противопоказания:

-Свръхчувствителност към фулвестрант, или всеки друг компонент на състава;
-тежка чернодробна функция;
-Бременност и кърмене;
-Деца до 18-годишна възраст.

Предпазни мерки: при заболявания на бъбреците и черния дроб.

предозиране:

Човешки случаи на предозиране не са известни. При проучвания върху животни, когато се прилага във високи дози на фулвестрант само наблюдавани ефекти са пряко или косвено свързани с антиестрогенна активност.
В случай на предозиране симптоматична терапия се препоръчва.

Условия на съхранение:

При температура от 2 до 8 ° С, защитен от светлина. Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца. Срокът на годност 4 години. Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Условия за доставка:

Разтвор за мускулно инжектиране на 250 мг / 5 мл. 5 мл стъклена спринцовка със системи за безопасно приложение. В един запечатан спринцовка с безопасно стерилна игла (SafetyGlide # 61652) в блистери от полипропилен, запечатани с полипропиленов филм. Един контур клетъчна опаковка, заедно с инструкции за употреба в картонена кутия или два блистера с инструкция за употреба в картонена кутия с автентичност.