Essobel (essobel)

фармакодинамика. Essobel е антидепресант, инхибитор на обратното захващане на селективен серотонин (SSRI), което причинява клиничните и фармакологичните ефекти на лекарството. Има висок афинитет на свързване към основния елемент и съседен елемент алостеричен серотонин транспортер и не показва или много слабо показва способността да се свързва с редица рецептори, включващи серотонин 5-НТ1А - и 5-НТ2 рецептори, допаминовите D1 - и D2 рецептори. 1 -. 2 -. адренергични рецептори, хистамин Н1 -, М-холинергични рецептори, бензодиазепинови и опиатни рецептори.
Фармакокинетика. Абсорбцията е почти пълна и не зависи от приема на храна. Стах плазмени нива, постигнати 4 часа след прилагане. Бионаличността на есциталопрам е около 80%. Свързването на есциталопрам и неговите основни метаболити в кръвта протеини <80%. Метаболизируется в печени до образования метаболитов, которые деметилируются и дидеметилируются. Оба являются фармакологически активными. Биотрансформация эсциталопрама до деметилированного метаболита происходит с помощью цитохрома P450 2C19. Возможно незначительное участие в этом процессе изоферментов CYP 3A4 и CYP 2D6. T? препарата — около 30 ч. Клиренс (Cloral ) при пероральном приеме составляет приблизительно 0,6 л/мин. У основных метаболитов T? более продолжительный. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Б?льшая часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается приблизительно через 1 нед. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у пациентов молодого возраста.

Свръхчувствителност към есциталопрам или други компоненти на лекарството, едновременното прилагане с МАО-инхибитори или пимозид, по време на бременност и кърмене, деца под 18 години.

странични реакции често се появяват по време на 1 или втората седмица от лечението и обикновено честотата и интензивността постепенно се намалява по време на по-нататъшно лечение.
Нежеланите реакции, известни класа на SSRI агенти и есциталопрам, са наблюдавани по време на плацебо-контролирани проучвания, и по време на медицинско използване, представлявана от органни системи и честота в таблицата по-долу. Честотата е определена като: (? 1/10) много често, чести (1/100 до <1/10), нечасто (?1/1000 до <1/100), редко (?1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000) или частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

1 случаи на суицидни мисли и поведение по време на лечение с есциталопрам или скоро след неговото прекратяване.
2 Такива случаи са известни на целия клас на SSRI средства.
удължаване дела Q-T интервал са съобщени по време на медицинско приложение предимно при пациенти със съществуваща сърдечна болест. В едно проучване при здрави доброволци средните отклонения Q-Tc интервали от изходното ниво е 4.3 милисекунди при норма на приложение 10,7 и 10 мсек, когато се използва в доза от 30 мг / ден.
Епидемиологични изследвания, предимно при пациенти на възраст над 50 години показват повишен риск от фрактури на костите с използване на трициклични антидепресанти или SSRIs клас. Механизмът на това явление е известно.
удължаване дела Q-T интервал са съобщени по време на медицинско приложение предимно при пациенти със съществуваща сърдечна болест. В едно проучване при здрави доброволци средното отклонение интервал Q-Tc от първоначалното ниво е 4.3 милисекунди при използване на 10 мг и 10,7 MS при използване на 30 мг / ден.
Епидемиологични изследвания, предимно при пациенти на възраст над 50 години показват повишен риск от фрактури на костите с използване на трициклични антидепресанти или SSRIs клас. Механизмът на това явление е известно.
Симптоми на отнемане, обикновено се появяват в рамките на първите няколко дни след внезапно прекъсване на лечението и тествани в повечето случаи, в рамките на 2 седмици. По време на клиничните проучвания, симптоми на отнемане са открити в приблизително 25% от пациентите, лекувани с есциталопрам и 15% от пациентите, приемащи плацебо. Виене на свят, главоболие, сетивни нарушения, нарушения на съня, тревожност, гадене и / или повръщане, тремор, объркване, изпотяване, главоболие, диария, тахикардия, емоционална нестабилност, раздразнителност и зрителни нарушения са по-чести. Повечето от тези симптоми са леки и преходни, но при някои пациенти могат да празнуват тежки и / или тяхното продължително. За да се предотврати развитието на симптоми на абстиненция се препоръчва прекратяване на употребата на лекарството в продължение на 1-2 седмици.

парадоксално безпокойство: Някои пациенти с панически разстройства, ранно лечение с антидепресанти, тъй като се появи придобият чувство на тревожност. Такава парадоксално реакция обикновено изчезва в рамките на 2 седмици на лечение. За да се намали вероятността от анксиогенен ефект, се препоръчва да се прилага на ниски начални дози наркотици;
припадъци: е необходимо да се затвори лекарството в случай на припадъци;
Мания: SSRIs с повишено внимание при пациенти с мания / хипомания в историята. Когато мания на наркотици трябва да анулира;
диабет: пациенти със захарен диабет лечение с SSRIs могат да променят гликемичен индекси (хипогликемия или хипергликемия). Дозировка на инсулин и / или орални хипогликемични лекарство изисква корекция;
самоубийство: опити за самоубийство са характерни за хора в състояние на депресия, тяхната заплаха може да съществува, докато стабилна ремисия спонтанно или в резултат на лечението. Необходимо е внимателно да се следи за състоянието на пациенти, приемащи антидепресанти, особено в началото на терапията, по отношение на клинично влошаване и / или поява на суицидни мисли и поведение; Такова внимание е необходимо при пациенти с други психични разстройства поради възможното наличие на асоциираните голямо депресивно разстройство;
акатизия: SSRIs и SSRI и норепинефрин, свързани с развитие на акатизия - състояние, което се характеризира с неприятно чувство на тревожност и инвалидизиращи хиперактивността, обикновено придружени от невъзможността да се стои или седи на едно място. Такова състояние се среща най-често по време на първите няколко седмици от лечението. По-високи дози може да доведе до лошо състояние на пациентите, които са като тези симптоми;
Hyponatremia: Hyponatremia вероятно е свързан с нарушаването на секреция на антидиуретичен хормон, при пациенти, приемащи SSRIs случва рядко и да обикновено изчезва, когато се откажете терапия. SSRIs трябва да се предписва с повишено внимание при пациенти с риск (възраст, наличие на чернодробна цироза или едновременно лечение с лекарства, определяне хипонатремия);
кръвоизлив: антидепресанти, тъй като развиват кървене (екхимоза и пурпура). С повишено внимание трябва да предпише СИСТ при пациенти с риск от кървене, както и пациенти, които приемат антикоагуланти и лекарства, които влияят на съсирването на кръвта;
електроконвулсивна терапия: трябва да се внимава, когато се използва SSRIs и електроконвулсивна терапия поради ограничен клиничен опит;
Обратими, селективни МАО инхибитори тип А: комбиниран есциталопрам и МАО инхибитори тип А не се препоръчва поради риска от серотонинов синдром;
Серотонинов синдром: при пациенти, приемащи SSRIs са комбинирани със серотонинергични лекарства, в редки случаи, серотонинов синдром може да се развие. Внимание трябва да се използва едновременно с есциталопрам лекарства, предоставящи серотонинергичен действие. Комбинация от симптоми като възбуда, тремор, миоклонус, хипертермия може да показва развитието на серотонинов синдром. В случай на серотонинов синдром с SSRIs и спешно следва да се изтеглят серотонинергични лекарства и симптоматична терапия;
Hypericum: едновременното прилагане на SSRIs и растителни продукти, съдържащи жълт кантарион, може да доведе до повишена честота на нежелани реакции.
По време на бременност и кърмене. Клиничните данни за употреба на есциталопрам при бременни жени е ограничен. Есциталопрам не трябва да се дава на бременни жени, освен в случаите, когато, след внимателно обмисляне на всички предимства и недостатъци е ясно доказват необходимостта от назначаване на лекарството. Той препоръчва внимателното разглеждане на новородени, чиито майки са приемали есциталопрам по време на бременност, особено през тримесечието III.
Новородени, чиито майки са приемали СИОПС / SIZZSN в по-късните етапи на бременността, може да изпитате следните симптоми: респираторен дистрес, цианоза, апнея, припадъци, нестабилна температура, затруднено хранене, повръщане, хипогликемия, хипертония, хипотония, хиперрефлексия, тремор, нервност, раздразнителност, летаргия, постоянен плач, сънливост и трудно заспиване. Тези симптоми могат да се развиват в резултат на прекомерно действие серотонергично, така че да са симптоми на отнемане. В повечето случаи на усложнения появи веднага или скоро (24 часа) след раждането.
Епидемиологичните данни показват, че употребата на SSRIs бременни жени може да увеличи риска стабилна белодробна хипертония на новороденото (до 5 на 1000 бременни данни от наблюдения). В общата популация има 1-2 случая на 1000 бременности.
Тъй есциталопрам преминава в кърмата, кърменето не се препоръчва по време на лечението.
Деца. Не е приложимо. Антидепресантите не трябва да се използва при деца. Suicidal поведение (опити за самоубийство / мисли) и враждебност (предимно агресия, опозиционно поведение, гняв) при клиничните проучвания са по-чести при деца и юноши, лекувани с антидепресанти, в сравнение с тези, приемали плацебо. Ако по причини за клинична, решението за назначаване на още приет, следва да се предвиди внимателно наблюдение на поява на суицидни симптоми от страна на пациента.
Възможност да влияят върху скоростта на реакцията, когато шофирате или работите с други машини. Есциталопрам няма никакъв ефект върху интелектуалната функция и реакцията психомоторно, но трябва да се вземе предвид възможното развитие на нежелани реакции от централната нервна система, като замаяност, сънливост.

комбинация, чието използване е забранено:
Неселективни инхибитори на МАО. Essobel не се предписва на пациенти, приемащи неселективни необратими МАО-инхибитори и в продължение на 2 седмици след прекратяване на тяхната администрация. Лечение на МАО-инхибитори трябва да започне не по-рано от 7 дни след спиране приема на Essobela.
Пимозид. Едновременното използване на есциталопрам с пимозид при ниски дози увеличава страничните ефекти на последната, във връзка с което е противопоказано тази комбинация.
Нежелана комбинация. комбинацията на есциталопрам с тип МАО инхибитор А (моклобемид) не се препоръчва поради риска от серотонинов синдром. Ако е необходимо целите на тази комбинация, първо да се използва минималната препоръчителна доза под строго лекарско наблюдение.
Комбинации използва внимателно
Сележилин. Комбинация с селегилин (необратим инхибитор на МАО-В) трябва да се използва с повишено внимание. Има опита комбинация селегилин безопасност при доза от 10 мг / ден рацемичен циталопрам.
Серотонергични наркотици. Взаимодействие с серотонинергични средства (например трамадол, суматриптан, и т.н.) може да предизвика развитието на серотонинов синдром.
Лекарства, които понижават прага на гърчовете. Антидепресанти, тъй като понижават прага на гърчовете. Препоръчва се внимание при едновременно прилагане на лекарства, които причиняват понижаване на конвулсивен праг, например: антидепресанти (трициклични, SSRI), невролептици (фенотиазини, бутирофенони, тиоксантени), мефлокин, бупропион и трамадол.
Литий, триптофан. Препоръчително е да се използва внимателно SSRI едновременно с литий или триптофан препарати поради взаимно засилване на ефекта на тези лекарства.
Антикоагуланти. Можете да промените антикоагулация ефекти в резултат на едновременното прилагане на есциталопрам. Пациентите, приемащи орални антикоагуланти, е необходимо да се следи системата за съсирване на кръвта преди и след прилагане на есциталопрам.
Едновременната употреба на НСПВС може да се засили тенденцията за кървене.
Алкохолът. Есциталопрам не взаимодейства с алкохол.
Едновременното използване на омепразол и есциталопрам (инхибитор на CYP 2С19) повишава концентрацията на първия (приблизително 50%) в кръвната плазма.
Едновременното използване на есциталопрам и циметидин (умерено мощен инхибитор на ензим) приблизително 70% увеличение в концентрацията на първия плазмата.
Следователно, комбинираното използване на есциталопрам с инхибитори на CYP 2С19 (например омепразол, флуоксетин, флувоксамин, ланзопразол, тиклопидин) и трябва да се вземат циметидин внимание при определянето есциталопрам минимални дози. Намаляването на дозата на есциталопрам може да е необходимо, в зависимост от клиничната ситуация.

токсичност. Клиничните данни за предозиране на есциталопрам са ограничени. По-голямата част от случаите - е резултат от едновременното предозиране с други лекарства. В този случай, имаше леко симптоми на предозиране или те не възникнат. Съобщените случаи на смърт поради предозиране на есциталопрам са много малко, повечето от които включват едновременно предозиране с други лекарства. Получаване на доза в мг есциталопрам диапазона 400-800 не предизвиква възникване на тежки симптоми.
Симптоми: замаяност, тремор, възбуда, серотонинов синдром, припадъци и кома, гадене, повръщане, хипотония, тахикардия, удължаване на интервала Q-T. аритмия, електролитен дисбаланс (хипокалиемия, хипонатремия).
Лечение: Няма специфичен антидот. Необходимо е да се поддържа правилното функциониране на дихателната система, адекватно насищане с кислород на стомашна промивка. Може би използването на активен въглен. Пациентът ще трябва постоянно мониториране на жизнените функции и симптоматично лечение.

при температура под 25 ° С