Enzaprost®-F - гг г

Клинико-фармакологична група

Лекарството повишава тонуса и съкратителната активност на миометриума

регистрация №№

RR г / в рамките на околоплодна приложение на 5 мг / мл 1: Amp. 5 бр. - P №014872 / 01, 13.10.08

Фармакологични ефекти

Физически простагландини (PGs) са клас на мастни киселини. В основата на тяхната структура е т.нар prostanoevaya киселина съставен от 20-членен въглеродна верига, която е включена в циклопентановия пръстен. В зависимост от състоянието на ПГ циклопентановия пръстен разделя на подгрупи. Простагландините А, В, С, D. Е. F и т.н. Тяхното основно тяло биогенен прекурсор е арахидонова киселина, която присъства във всички органи и тъкани. AI не се натрупват и повторно синтезирани чрез микрозомни ензими, като циклооксигеназа, в отговор на механични стимули или бактериален. Простагландини групи Е и F (Р), по-специално, са включени в овулация и процес на имплантация, повишаване на контрактилитета на миометриума активност, има стимулиращ ефект върху общите дейности. По време на бременността, синтеза на простагландин в амнион, залепващи и плацента се увеличава, като по този начин води до повишаване на нивата на простагландин в околоплодна течност и кръвта на майката.

В акушерска практика използва простагландин 3: PGE-1 (алпростадил), PGE2 (динопростон) и PHF 2 алфа (динопрост) причинява миометриума свиване и "узряване" на шийката на матката. PHF 2 алфа е редуцирана форма на PGE-2, в резултат на спонтанна трансформация ин виво.

Механизмът на действие. Динопрост причинява активиране на фосфолипаза С, повишава пропускливостта на клетъчната мембрана на калций, допринасяйки по този начин повишаване на вътреклетъчното ниво на калциеви йони, което води до миометриалните контракции. Той също така участва в процеса на "узряване" на шийката на матката. PHF алфа 2 влияе на определен, че е особено чувствителен към рецептори на гладкомускулни клетки и тяхната активност се регулира от специфични рецептори върху мембраните на клетки мишени.

Освен това, простагландини индуцират връзка, повишаване на сигнализирането в миометриума и насърчаване на активиране чувствителни към окситоцин рецептори в матката.

Други действия. Локалното приложение на простагландин води до значително омекване на съединителната тъкан "активни" фибробласти, които се характеризират с фин разхлабване цитоплазма, увеличение митохондрии вакуолизирани видове, както и увеличаване на броя на везикуларни системи в разделянето на периферната клетка. В същото време, на колагеназа дейност удвоява, еластаза дейност се увеличава с около 7 пъти и е налице значително увеличение на нивото на хиалуронидаза - всички тези фактори играят важна роля в "узряването" (омекотяване) на шийката на матката. Колагенза идва главно от неутрофилни гранулоцити, които след приемането на простагландин, както и при нормални срокове на доставка се натрупват в големи количества в шийката на матката стромата. Простагландин-медиирани повишаване на активността на естествените клетки-убийци също да допринесе за процеса на изхвърляне на плода от матката.

В резултат на простагландини може, от една страна, за насърчаване на узряване на шийката на матката и от друга страна, да стимулират изгонването на плода от матката. И двете тези ефекти се използват в терапевтичната практика.

Фармакокинетика

Динопрост абсорбира бавно от околоплодната течност в системното кръвообращение. Интраамниотично след прилагане на единична доза от 40 мг Стах - 3-7 нг / мл.

Ензимната окисляването протича предимно в белите дробове и черния дроб на майчиния организъм. Динопрост изложени на 15-ОН дехидрогеназа до образуване на междинен кетон, който се окислява до 2,3 nidor-6-кето-PGE-1 алфа.

Благоприятно пъпки - като метаболити, и около 5% - през червата. Т1 / 2 динопрост на околоплодна течност е 3-6 часа.

Показания за употреба на този наркотик

Прекъсване на бременност през второто тримесечие в случаите на:

- Начало на спонтанен аборт (аборт ход);

- смърт на плода;

- тежки малформации на плода, несъвместими с живота и наследствени заболявания при фетуси диагностицирани чрез ехография (САЩ) или други съвременни методи за пренатална диагностика;

- неспособността на медицински аборт в първия триместър на бременността, поради усложнения и влошаване на здравето на жената.

Enzaprost-F може да се използва само в акушеро-гинекологичната болница в присъствието на реанимацията!

режим на дозиране

За намаляване на броя и тежестта на страничните ефекти, включително предотвратяване или намаляване на болка, непосредствено преди приложение Enzaprosta-F препоръчително да се извърши интравенозно премедикация от една от следните комбинации от агенти:

Използването на петидин и атропин в подготвителния период, винаги е желателно.

Лекарството може да се инжектира в рамките-амниотичната два начина:

1) през коремната стена (трансабдоминален);

2) през вагиналната свод.

1) администриране трансабдоминален:

- Преди началото на процедурата с помощта на ултразвук трябва да определи местонахождението
плацента.

- Преди въвеждането на лекарството на пациента е необходимо да се изпразни пикочния мехур.

- След лечение с антисептици коремна кожа под местна упойка чрез амниоцентеза извършва линеа алба 3-4 пръстите над кост използват игли за еднократна употреба за лумбална пункция (20 г или 22 G) далеч от точката на свързване на плацентата.

- Получават се чрез аспириране със спринцовка прозрачен светлина околоплодна течност показват, че иглата е в амниотичната кухина. В този случай, амниотичната кухина се прилага 25 мг Enzaprosta-F.

- Ако е необходимо, повторно приложение, лекарството може да въведе отново 8-12 часа чрез амниоцентеза използва, когато пластмасова канюла.

2) Въвеждане през вагиналната хранилището

- Преди въвеждането на лекарството на пациента е необходимо да се изпразни пикочния мехур.

- След преглед на влагалището и сводовете й, която се проведе антисептично лечение.

- Шийката на матката е изложен в огледалото и е обезпечен от куршум форцепс.

- Чрез аспирация на няколко милилитра околоплодна течност се уверете, че иглата е в правилната позиция.

- При получаването на прозрачен околоплодна течност се въвежда в кухината 25 amnionicheskuyu мг Enzaprosta-F. Тази процедура може да се повтори (както е описано по-горе). Активност на матката трябва да бъде под постоянно наблюдение от палпация или tokografa, или чрез провеждане на периодични вагинален преглед.

- Когато неефективност индуцира аборт прилагане Enzaprosta-F може да бъде повторена след 8-12 часа, и ако е необходимо, допълнена инфузия на окситоцин. Ако спонтанен аборт не се появява в рамките на 12 часа, състоянието на пациента трябва да се следи по-внимателно (определяне сърцебиене, измерване на телесната температура, броят на левкоцити).

При получаване на кръв или аспирация околоплодната течност размесени с кръв, за да влезете Enzaprost-F не може да бъде!

Предизвикан аборт с помощта на наркотици Enzaprost-F може да се извършва само в акушерството и гинекологията болница в присъствието на реанимацията!

страничен ефект

Често има: диария (16%); гадене (25%); болка (включително еластична природа) в коремната кухина (25%); повръщане (около 57%).

По-често са следните нежелани реакции:

Сърдечно-съдовата система: спазми на периферните съдове; брадикардия; временно увеличаване или намаляване на кръвното налягане; тахикардия; атриовентрикуларен блок от втора степен; вентрикуларна фибрилация; усещането за компресия или болка в гръдната кост; развитието и влошаване на сърдечната недостатъчност.

На дихателната система: бронхоспазъм; хипервентилация.

От страна на централната нервна система: диплопия; крампи; парестезии; виене на свят; обща слабост; еуфория.

От страна на храносмилателния тракт: хълцане, червата парализата.

От урогениталната система: пикочните пътища (инконтиненция, дизурия, задържане на урина, хипертоничност или атония на пикочния мехур); хематурия; болезнени контракции, свързани с повишено контракциите на матката.

Други нежелани лекарствени реакции: чувство на парене в очите; болки в краката, гърба и раменете; увеличаване на броя на левкоцитите.

Много redkonablyudayutsya (<1%).

На дихателната система: удължено кашлица.

От страна на централната нервна система: главоболие; сънливост; тревожност.

Други странични ефекти: алергични реакции; втрисане или изпотяване; тяло трепет наблюдава повишена температура; зачервяване на лицето; петехии, кръвотечение от носа; жажда; полидипсия; мускулни спазми.

Възможно: хиповолемичен шок; сърдечна недостатъчност; задух; загуба на съзнание; DIC; белодробна емболия; тромбофлебит на тазовите вени; руптура на матката; следродилна инфекция.

Противопоказания за използването на лекарството

- алергични реакции към Enzaprost-F или други uterotonic лекарства, включително анамнезата;

- астма (включително история), хронична обструктивна белодробна болест, белодробна болест в острата фаза, белодробна туберкулоза,

- улцерозен колит, болест на Крон;

- остра инфекция;

- остро възпаление на тазовите органи (например, horionamnionit симптоматично симптоматично цервицит, което може да допринесе за спазъм (дистокия) на шийката на матката);

- нарушение на целостта околоплодната мембрана (повишена абсорбция риск dinoprosta в кръвния поток);

- хипертония;

- сърповидно-клетъчна анемия;

- кървене от вагината на неизвестна етиология;

- значителен размер несъответствие на таза и главата на бебето;

- malpresentation (позиция) на плода.

Необходимо е да се оцени съотношението полза / риск на терапията със следните медицински условия:

- остри състояния с болест на сърцето;

- сърдечносъдови заболявания сега и в историята;

- хипотония (ток или история).

Централна нервна система:

- епилепсия (ток или история).

Заболявания на ендокринната система и метаболизма:

- захарен диабет (ток или история).

- остро чернодробно заболяване (ток или история), жълтеница (в момента или история).

- остра бъбречна болест (сега известни или история);

- маточната стеноза;

- малформации на матката;

- маточни фиброиди;

- преди провежда операция на матката (повишен риск от руптура на матката);

- повече от един паритет;

- трудно или травматична история раждане.

- анамнеза за анемия.

Използване на човешкия черен дроб

Остро чернодробно заболяване (ток или история), жълтеница (в момента или история) са относителни противопоказания.

Употреба при бъбречна функция

Остра бъбречна недостатъчност (сега известна или история); Те са относителни противопоказания.

Бременност и кърмене

Лекарството се използва за предизвикване на аборт в триместър II - строго въз основа на доказателствата и в специализирана болница!

Dinoprosta въздействие върху плода не са напълно изяснени!

Предупреждения

Случаен контакт с лекарството в кръвта може да предизвика гадене, повръщане, бронхоспазъм, периферно съдово спазъм, припадък, обща слабост, повишено кръвно налягане, чувство на паника. Въпреки това, поради факта, че динопрост се усвоява бързо тези ефекти са преходни (като се започне от 15 до 30 минути) и в повечето случаи не се нуждаят от допълнително лечение.

След прекъсване на бременност е необходимо да е подходящо изследване за потвърждаване на пълнотата на аборт, защото останките на яйцеклетката може да се наложи хирургическа намеса!

свръх доза

Клинични признаци на предозиране:

Специално терапия: ако е необходимо, хирургически дисекция околоплодна мехур (резервоар, съдържащ лекарственото средство).

Поддържаща терапия: Особено значение е отделено на интравенозна инфузия терапия.

лекарствени взаимодействия

Комбинирано използване Enzaprosta-F с окситоцин и ергометрин засилва тяхното действие във връзка с това, което е възможно да се увеличи броят на странични ефекти.

Фуроземид инхибира метаболизма и екскрецията на метаболитите на бъбреците dinoprosta.

Прогестеронът намалява острата токсичност на лекарството.

Условия и срокове

Списък Б. се съхранява при температура от 5 ° С до 15 ° С Да се съхранява на недостъпно за деца място на място. Срок на годност - 3 години.