Денебола таблетки

Основните физико-химични характеристики. светло зелено, кръгли, таблетки oboevypuklye щамповани "50" или "25" от едната страна и повреда - от другата страна;

Състав. Денебола 1 таблетка съдържа 50 mg, 25 mg рофекоксиб.

други съставки: царевично нишесте, betatsiklodeksfrin, микрокристална целулоза, повидон, натриев метилпарабен, натриев пропилпарабен, магнезиев стеарат, пречистен талк, колоиден силициев диоксид, оцветени тартразин, брилянтно синьо, и натриев нишестен гликолат, нишесте сухо.

Форма на освобождаването на лекарството.

Фармакотерапевтична група. Нестероидните противовъзпалителни и антиревматични лекарства. Coxibs. АТС код A M 01 H01.

Фармакодинамика. Нестероидни противовъзпалителни средства - високо селективен циклооксигеназа-2 инхибитор. Той има болкоуспокояващи, антипиретици, противовъзпалителни свойства. СОХ-2 се активира в отговор на възпалителния процес. Това води до синтез и натрупване на възпалителни медиатори, включително простагландин Е2, което причинява възпаление, подуване и болка. Противовъзпалителен ефект на рофекоксиб извършва поради инхибиране на синтеза на простагландин чрез инхибиране на СОХ-2.

При терапевтични концентрации на лекарството не потискат циклооксигеназа-1 (СОХ-1). По този начин, той не влияе на простагландините, които са синтезирани чрез активиране на СОХ-1 и по този начин не пречи на нормалните физиологични процеси, свързани с СОХ-1 в тъкани, особено на стомаха, червата и тромбоцити.

Фармакокинетика. Засмукване. При получаване абсорбира добре, рофекоксиб бионаличност средно е 93%. При вземане на лекарството дневно 1 пъти дневно в доза от 25 мг максимална концентрация (Стах) се определя след около 2 часа плазма възрастни и е 0, 305 мкг / мл.

Разпределение. Приблизително 85% от рофекоксиб в организма се свързва с плазмените протеини при концентрация от 0.05 - 25 мкг / мл.

Метаболизма. Rofecoxib се метаболизира в черния дроб. Основните метаболити не инхибират СОХ-2.

Оттегляне. 72% от лекарството се екскретира в урината като метаболити, и 14% - изпражненията. Плазменият клирънс по време на приема на лекарството в доза от 25 мг 1 път на ден е около 120 мл / мин. Фармакокинетика при специални клинични случаи. Фармакокинетиката на рофекоксиб пациенти в напреднала възраст (65 години и по-възрастни) не се различават от фармакокинетиката при по-млади пациенти.

Показания за употреба.

Rofecoxib е показан за остра и хронична остеоартрит, ревматоиден артрит. периартрит, бурсит, тендинит, тромбофлебит; за увреждания на опорно-двигателния апарат и меките тъкани; когато болков синдром различен генезис (остеохондроза, неврит, невралгия, синдром koreshkevom, лумбаго, миалгия, мигрена, algodismenoree, зъбобол); заболявания, които са придружени от възпалителни процеси, - в стоматологията (стоматит, гингивит, пулпит); в ENT практика (с отит, синузит, ларингит); за симптоматично лечение на възпалителни заболявания на горните дихателни пътища, пикочния тракт и в гинекологията и офталмологията.

Методът на използване и дозата.

При лечението на болка и първична дисменорея Денебола препоръчителна доза - 25 мг веднъж дневно, следните дози - 12,5 мг или 25 мг веднъж на ден, ако е необходимо. Максималната дневна доза - 25 мг. Лечението се провежда, докато симптомите изчезнат, но не повече от 3 дни.

Остеоартрит: Препоръчителната начална доза от рофекоксиб - 12,5 мг веднъж на ден, която може да бъде увеличена до 25 мг веднъж на ден, което е максималната препоръчителна дневна доза. Назначава се от курсовете на 4-6 седмици.

Денебола се прилага независимо от храната.

Сърдечно-съдовата система: в 2% от пациентите - хипертония, конгестивна сърдечна недостатъчност, церебрални и коронарната циркулация.

Алергични реакции: ангиоедем.

Централна нервна система: сънливост, отслабени скорост на мислене, виене на свят.

От страна на стомашно-чревния тракт: 2% - киселини в стомаха, диспепсия, епигастриума дискомфорт, гадене; рядко - болестта шап; % 1 - увеличение на ALT, AST.

Алергични реакции: сърбеж, обрив, уртикария.

Други: 2% - долен крайник оток.

Rofecoxib противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към рофекоксиб или компоненти, различни NTLA, бременни и кърмещи.

Rofecoxib не трябва да се предписва при пациенти с астма.

Лекарството не се използва за лечение на пациенти с рак и пациенти с повишен риск от групата на сърдечно-съдовата система (и предишната инфаркт, инсулт, прогресивни клинични форми на атеросклероза).

Противопоказания за деца до 12 години. Пациентите на възраст над 65 години.

По това време няма предозиране в клиничните изпитвания. Цел доза веднъж дневно рофекоксиб 1000 мг на здрави участници в изследването и многократни дози от 250 мг на ден в продължение на 14 дни, не са показали никакви сериозни токсичност.

В случай на предозиране трябва да се прилагат конвенционални мерки за подпомагане - стомашна промивка, клинично наблюдение и поддържащо лечение.

Rofecoxib се считат за безопасни, когато се прилагат в количества от 4-6 седмици, препоръчителната дневна терапевтична доза, която не трябва да надвишава 25 мг, нарастващи дози решен индивидуално, в зависимост от заболяването.

Rofecoxib не трябва да се прилага на пациенти с алергични реакции към историята аспирин. Много внимателно се предписва на пациенти, които са имали язва или стомашно-чревно кървене. Рискът от перфорации, язви и кървене в горния стомашно-чревния тракт се увеличава при пациенти, по-възрастни от 65 години.

Бременност и кърмене.

Rofecoxib не се използва по време на бременност и кърмене.

Взаимодействие с други лекарства и храни.

Увеличаването на концентрацията на метотрексат в кръвната плазма с 23%. Намалява ефективността на АСЕ инхибитор антихипертензивно лечение. Докато използването на антикоагуланти може да увеличи протромбиновото време. Рифампицин, рифамицин намали концентрацията на рофекоксиб в кръвната плазма с 50%. Той не показва значителен клиничен ефект върху фармакокинетиката на преднизон, хормонални контрацептиви за орално приложение (етинилестрадиол noretindrol), дигоксин, антиациди, циметидин, кетоконазол.

Лекарството не се препоръчва да се използва едновременно с хемостатици, и лекарства, които повишават кръвното налягане.

Може повишаването на кръвното налягане, когато се използва в комбинация с лекарства и храни, които съдържат кофеин.

Условия и срокове.

Съхранява се при стайна температура (15-25 ° С) в сухо място, защитен от светлина и недостъпно за деца.

Срок на годност - 3 години.