Денебола (denebol)
В единична / m прилагане на 25 мг рофекоксиб Cmax значително по-висока, отколкото след орално приложение, но T? значително увеличава поглъщането поради бавна абсорбция в стомашно-чревния тракт. T? рофекоксиб същото като поглъщането и въвеждане / M. Многократното / m приложение на 12.5 и 25 мг рофекоксиб плазмен клирънс е 141 и 120 мл / мин, съответно.
Rofecoxib преминава през плацентата и кръвно-мозъчната бариера в синовиалната течност.
Абсорбцията на лекарството се прилага върху кожата, в кръвния поток много бавно. Дори прилагането на значително количество рофекоксиб върху кожата не се увеличава концентрацията на активното вещество в кръвната плазма.
Метаболизма. В тялото, рофекоксиб разделя на цис-и транс-дихидро дихидро производни рофекоксиб; около 56% от тези производни се екскретира в урината. В допълнение, 88,8% от лекарството възстановена под формата на производни на хидрокси-глюкозамин, който е продукт на обмяната на веществата кислород. Основните метаболити не инхибират СОХ-2, или СОХ-1.
Оттегляне. Rofecoxib се метаболизира главно в черния дроб и малко количество (<1%) почками. 72% препарата выводится с мочой в виде метаболитов, 14% — с калом.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
Фармакокинетиката на рофекоксиб не зависят от пола. Фармакокинетиката на рофекоксиб пациенти в напреднала възраст (65 години и по-възрастни) не се различава от тази при по-млади пациенти. Но терапията при пациенти в напреднала възраст се започне с препоръчителната минимална доза.
При пациенти с чернодробно увреждане показват тенденция към леко увеличаване на концентрацията на лекарството. Трябва да бъдете внимателни, когато се прилага максимална дози рофекоксиб. Бъбречната недостатъчност не оказва влияние върху фармакокинетиката на рофекоксиб, но употребата му не се препоръчва при тежка бъбречна недостатъчност.
болка с различен генезис, остър и хроничен остеоартрит, ревматоиден артрит, периартрит, бурсит, тендинит, тромбофлебит; за увреждания на опорно-двигателния апарат и меките тъкани; болки в кръста, неврит, невралгия, синдром кореновата, лумбаго, миалгия, туберкулоза, зъб болка в постоперативния период в лицево-челюстната хирургия и стоматологията, в ENT практика (с травми и операции на ENT); за облекчаване на болка и възпаление след операция или травма на пикочната система, гинекологията и офталмология.
Свръхчувствителност към рофекоксиб и други нестероидни противовъзпалителни средства, в III тримесечие на бременността и кърменето.
Rofecoxib не трябва да се използва при пациенти с астма.
Препаратът не е приложим за лечение на пациенти с рак и пациентите на повишен риск от сърдечно-съдовата система (инфаркт на миокарда, удар, хипертония (III етап), прогресивна атеросклероза клинично).
Е противопоказан при деца на възраст под 12 години.
С сърдечно-съдовата система: хипертония, конгестивна сърдечна недостатъчност, оток на долните крайници, церебрална и коронарна циркулация, по-рядко - инсулт, миокарден инфаркт, нарушения на сърдечния ритъм (брадикардия, появата на преждевременно вентрикуларна комплекс, тахикардия), остра сърдечна недостатъчност, внезапна сърдечна сърце, белодробна емболия, нестабилна ангина пекторис.
Алергични реакции: ангионевротичен едем, белодробен оток, синдром на Stevens - Johnson синдром, уртикария, еритематозен обрив, сърбеж, алергичен ринит, атопичен дерматит, васкулит.
От стомаха: киселини в стомаха, диспепсия, дискомфорт в епигастриума, гадене; рядко - афтозен стоматит. В някои случаи, може да има язва на стомаха, червата; стомашно-чревно кървене.
От хепатобилиарната система: хепатит, чернодробна недостатъчност, чернодробна некроза, повишени чернодробни трансаминази.
От страна на дихателната система: инфекция на горните дихателни пътища, синузит, бронхит.
ЦНС: главоболие, тревожност, депресия, хипестезия (парестезия), безсъние, умора.
От сетивата: замъглено зрение, конюнктивит, отит, шум в ушите.
От отделителната система: бъбречна недостатъчност.
Кръв система: най-малко 0.1% от пациентите се появи агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения.
Други: алопеция.
При прилагането Денебола гел понякога може да възникне такива странични ефекти на дразнене на кожата, сърбеж, парене на мястото на приложение, обрив, еритема.
не е показало признаци на предозиране. В една доза от рофекоксиб в доза от 1000 мг на здрави участници и проучвания с многократно прилагане на дози от 250 мг / ден в продължение на 14 дни се наблюдават признаци на тежка интоксикация. В случай на предозиране да провеждат съвместни дейности - клинично наблюдение и поддържащо симптоматично лечение. Rofecoxib не се отстранява при хемодиализа.
при стайна температура от 15-25 ° С на сухо място, защитен от светлина. Денебола гел не се замразява!