Цисапридът (cisapridum) - описание на веществата, на инструкцията, използването, противопоказанията и формула
Характер на вещество Цизаприд
Кристален прах практически неразтворим във вода, умерено разтворим в метанол, разтворим в ацетон.
фармакология
Фармакологично действие - слабително antiregurgitantnoe стимулиране тона и подвижността на стомашно-чревния тракт.
Възбудени серотонин (5-НТ4 рецептори) спомага за освобождаването на ацетилхолин от холинергични неврони мезентериална плексус и увеличава чувствителността към M-холинергични рецептори чревната гладка мускулатура. Той ускорява движението на храната през червата, подобрява тонуса на долния езофагеален сфинктер, скъсява престоя на стомашната каша в стомаха и намалява ентерално клирънс.
Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Cmax се постига 1-1,5 часа бионаличност. - 35-40%. Увеличаването на рН намалява абсорбция. Свързани с кръвни протеини (главно албумин) в 97,5-98%. Обемът на разпределение - 180 л. Плазмените Cl е 100 мл / мин, терминал Т1 / 2 - 6-12 часа след перорално и до 20 часа при температура / в увода. Се подлага на интензивно N-деалкилиране в черния дроб, с участието на цитохром Р450 3А4 изоензим и форми nortsizaprid (неактивен). По-малко от 10% се екскретира в непроменена форма (урина, изпражнения).
Ефектът на 30-60 минути след орално приложение.
Приложение на веществото Цизаприд
Гастро-езофагеален рефлукс, диабет, идиопатична и медикамент индуцирана гастропареза, анорексия, функционална и идиопатична запек, синдром на дистална чревна обструкция, постпрандиална функционална диспепсия, жлъчния мехур хипокинезия, синдром на регургитация при новородени.
Противопоказания
Свръхчувствителност, стомашно-чревно кървене, механична чревна обструкция, перфорация на червата или стомаха, бременност, лактация, зародиш.
Прилагане на бременност и кърмене
Страничните ефекти на веществото Цизаприд
Замайване, гърчове, екстрапирамидни нарушения, сънливост, главоболие, тремор, нарушения на сърдечния ритъм (удължаване на интервала QT. Вентрикуларна тахикардия, вентрикулярна фибрилация, аритмия), сухота в устата, гърлото, гадене, повръщане, обезводняване, хепатит, повишена концентрация на чернодробните ензими (AST. ALT . AP. LDH) в кръвта, миалгия, оток, тромбоцитопения, левкопения, гранулоцитопения, апластична анемия, панцитопения, алергични реакции.
взаимодействие
Антихолинестеразни лекарства и м-холиномиметици засилват ефекта; Той ускорява усвояването на циметидин. Инхибитори на изоензим 3А4 на цитохром Р450 (кетоконазол, итраконазол, еритромицин, миконазол, кларитромицин, флуконазол, тролеандомицин) увеличаване на концентрацията в плазмата и повишен риск от фатални аритмии.
свръх доза
Симптоми: птоза, тремор, диспнея, загуба на рефлекса за изправяне, каталепсия, кататония, хипотония, диария, генерализирани конвулсии.
Лечение: стомашна промивка, назначаване на адсорбенти (активен въглен), нормализира сърдечния ритъм, поддържане на жизнените функции.