Ceftriaxone - е
Цефалоспорин антибиотик III поколение на широк спектър за парентерално приложение. Бактерицидна активност се дължи на инхибиране на синтеза на бактериална клетъчна стена (синтез дава Мюрейн). Характеризира се с устойчивост към повечето бета-лактамази от грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми. Активен срещу следните микроорганизми: Грам-положителни аероби - стафилококус ауреус (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа), Staphylococcus Epidermidis. Стрептококова пневмония. Streptococcus pyogenes. Streptococcus зеленеещи; Грам-отрицателни аероби: Acinetobacter calcoaceticus. Enterobacter aerogenes. Enterobacter cloacae, Ешерихия коли, Haemophilus грип (включително щамове, които пеницилиназа), Haemophilus parainfluenzae. Klebsiella SPP. (Включително Klebsiella пневмония), Moraxella catarrhalis. (Включително penitsillinprodutsiruyuschie щамове), Morganella morganii. Neisseria гонорея (включително щамове, които пеницилиназа), Neisseria meningitidis, Proteus Mirabilis. Протей вулгарис, Serratia SPP. (Включително Serratia marcescens); Pseudomonas Aeruginosa щамове, избрани като чувствителни; анаероби: Bacteroides Fragilis. Clostridium SPP. (С изключение Clostridium труден), Peptostreptococcus SPP. Той има ин витро активност срещу повечето щамове на следните микроорганизми, въпреки че клиничното значение на това е известно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia SPP, Providencia rettgeri, Salmonella SPP (включително Salmonella Typhi), Shigella SPP; ... Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Metitsillinoustoychivye стафилококи и устойчиви на цефалоспорини, включително цефтриаксон, много щамове на група D стрептококи и ентерококи. включително Enterococcus фекалии, са устойчиви на цефтриаксон.
Фармакокинетика
Бионаличността - 100%, TCmax след интрамускулно приложение - 2-3 часа след интравенозно приложение - след инфузия. Стах след интрамускулно инжектиране в дози от 0.5 и 1 г - 38 и 76 микрограма / мл, съответно. Cmax, когато се прилага интравенозно в дози от 0.5, 1 и 2 G - 82, 151 и 257 мкг / мл, съответно. При възрастни, 2-24 часа след прилагане на доза от 50 мг / кг концентрация в цереброспиналната течност много пъти по-голямо от MIC на най-честите причини за менингит. Тя прониква в цереброспиналната течност, когато менингите са възпалени. Връзка с плазмените протеини - 83-96%. Обем на разпределение - 0.12-0.14 л / кг (5.78-13.5 L) при деца - 0,3 л / кг, плазмен клирънс - 0.58-1.45 л / ч, бъбреците - 0.32-0.73 л / ч. Т1 / 2 след интрамускулно приложение - 5.8-8.7 часа след интравенозно приложение при доза от 50-75 мг / кг при деца с менингит - 4.3-4.6 часа; при пациенти на хемодиализа (QC 0-5 мл / мин) - 14.7 часа, QC 5-15 мл / мин - 15.7 часа, 16-30 мл / мин - 11.4 часа, 31-60 мл / мин - 12.4 з отделя непроменена - 33-67% бъбреците. 40-50% - в жлъчката в червата, където се инактивира. При новородени, бъбреците, получени около 70% от лекарството. Хемодиализата е неефективна.
Концентрации по отношение на серумния%
Концентрация, секунда. ф
Бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: инфекции на коремната кухина (перитонит, възпалителни заболявания на стомашно-чревния тракт, жлъчните пътища, включително холангит, емпиема на жлъчния мехур ....), инфекции на горните и долните дихателни пътища (включително пневмония, белодробен абсцес, емпиема .. плевра), инфекции на костите, ставите, кожата и меките тъкани, урогениталната област (включително гонорея. пиелонефрит), бактериален менингит и ендокардит. сепсис. инфектирани рани и изгаряния. мек шанкър и сифилис. Лаймска болест (Лаймска болест). коремен тиф. салмонелоза и Salmonella превоз. Предотвратяване на следоперативни инфекции. Инфекциозни заболявания при имунокомпрометирани индивиди.
Противопоказания
Свръхчувствителност (включително други цефалоспорини, пеницилини. Карбапенеми).
С грижа
режим на дозиране
Венозно, мускулно. Възрастни и деца над 12-годишна възраст - 1,2 г 1 пъти на ден или 0,5-1 грама на всеки 12 часа, дневната доза не трябва да надвишава 4 гр за бебета (до 2 седмици) - 20-50 мг / кг / ден. За бебета и деца до 12 години дневна доза - 20-80 мг / кг. При деца с телесно тегло от 50 кг и по-горе доза за възрастни. Дозата от 50 мг / кг телесно тегло трябва да се прилага под формата на интравенозна инфузия в продължение на 30 минути. Продължителност разбира се, зависи от характера и тежестта на заболяването. В гонорея - интрамускулно веднъж, 250 мг. За да се предотврати следоперативни усложнения - един път 1-2 грама (в зависимост от степента на опасност от инфекция) 30-90 минути преди операцията. В операции на дебелото черво и ректума препоръчваме допълнителен прием на лекарство 5-нитроимидазол група. В бактериален менингит при бебета и малки деца - 100 мг / кг (но не повече от 4 д) един път на ден. Продължителността на лечението зависи от средството и може да бъде от 4 до Neisseria meningitidis дни до 10-14 дни за чувствителни щамове ентеробактериите. Бебетата с инфекции на кожата и меките тъкани - дневна доза от 50-75 мг / кг един път на ден или 25-37.5 мг / кг на всеки 12 часа, не повече от 2 г / ден. При тежки инфекции на други места - 25-37.5 мг / кг на всеки 12 часа, не повече от 2 г / ден. В отит - интрамускулно веднъж, 50 мг / кг, не повече от 1 г пациенти с корекция CRF доза се изисква само когато CC е под 10 мл / мин. В този случай, дневната доза не трябва да надвишава две грама
Условия за получаване и прилагане на разтвори
трябва да се използва само прясно приготвен разтвор. За интрамускулно приложение от 0,25 или 0,5 г продукт се разтваря в 2 мл и 1 г - 3,5 мл 1% разтвор на лидокаин. Препоръка прилага не повече от 1 г на един хълбока. За интравенозно инжектиране на 0,5 или 0,25 грама се разтварят в 5 мл и 1 г - 10 мл вода за инжекции. Прилага интравенозно бавно (2-4 минути). За интравенозна инфузия на 2 грама се разтваря в 40 мл разтвор, съдържащ не Са2 + (0.9% разтвор на NaCl. 5-10% разтвор на декстроза. Левулоза 5% разтвор). Дози от 50 мг / кг или повече, за да се прилага интравенозно в продължение на 30 минути.
странични ефекти
локални реакции
Когато се прилагат интравенозно, - флебит. болка по вена; интрамускулно инжектиране - болка в мястото на инжектиране. От нервната система: главоболие, виене на свят. От отделителната система. олигурия. От храносмилателната система: гадене. повръщане. нарушения на вкуса, метеоризъм. стоматит. глосит. диария. псевдомембранозен ентероколит; psevdoholelitiaz жлъчен мехур ( «утайки» -sindrom), кандидоза и др. суперинфекция.
От страна на хемопоеза
Анемия. левкопения. leitoz, лимфопения, неутропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. тромбоцитоза, базофилия; кръвотечение от носа, хемолитична анемия.
лабораторните находки
Увеличението (намаление) на протромбиновото време, хематурия. увеличаване на "чернодробни трансаминази" и алкална фосфатаза, хипербилирубинемия, hypercreatininemia, нарастващи концентрации на урея. глюкозурия.
Предупреждения
Ceftriaxone се използва само в болница! Когато едновременно тежко бъбречно и чернодробно увреждане, при пациенти на хемодиализа, трябва да бъде редовно, за да се определи концентрацията на лекарството в плазмата. Дългосрочното лечение трябва редовно да се наблюдава картина периферна кръв, индикатори на функционалното състояние на черния дроб и бъбреците. В редки случаи, ултразвук жлъчен мехур маркирани потъмняване, които изчезват след спиране на лечението. Дори ако това явление е съпроводено с болка в десния горен квадрант, препоръчваме да продължи лечението с антибиотици и провеждане на симптоматично лечение. По време на лечението е противопоказано използването на етанол - може disulfiramopodobnye реакции (зачервяване на лицето, коремни спазми и стомаха гадене, повръщане, главоболие, тахикардия, намалено кръвно налягане недостиг на въздух ...). Прясно приготвени разтвори цефтриаксон физически и химически стабилен в продължение на 6 часа при стайна температура. Когато бременността се използва, само ако очакваните ползи за майката надхвърля риска за плода. Ако е необходимо, за назначаване по време на кърмене трябва да спре кърменето. Възрастни и имунокомпрометирани пациенти могат да изискват витамин К.
взаимодействие
Цефтриаксон аминогликозиди са синергични срещу много грам-отрицателни бактерии. Несъвместим с етанол. НСПВС и сътр. Инхибитори на тромбоцитната агрегация увеличават вероятността от кървене. Когато се прилага едновременно с "бримкови диуретици" и др. Риск нефротоксични лекарства от нефротоксичност увеличава. Фармацевтичен несъвместим с разтвори, съдържащи други антибиотици.
Повлиян butadiona. както и в комбинация с етакринова киселина или фуроземид се увеличава нефротоксичен лекарство.
Поради възможното инхибиране на витамин К е увеличено производство на флора антикоагулантен ефект на витамин К антагонисти, може да има допълнително изискване за витамин К.
В съвместно прилагане пробеницид увеличава полуживота на антибиотика, което води до относително повишаване на концентрацията на антибиотика в кръвния серум.
giluronidazy лекарства повишават бариери пропускливост gistogemateticheskih към антибиотика.
Използване във връзка с пеницилини води до потенциране на действие. Въпреки това, много щамове на патогени: Е.коли. Протей. цианобактерии експонат съпротива пръчка.
Комбинацията с карбеницилин, пиперацилин, аминогликозиди. азтреонам, имипенем, полимиксин ефективен срещу ентеробактерии и синьо-зелени гной бацил. Повишена активност срещу анаеробни бактерии, постигнати от съвместното приложение с метронидазол.
литература
- P.N.Chuev, V.I.Kresyun, O.Yu.Katashinsky клинична фармакология цефалоспорини. - стр 108-111.
Вижте какво "Ceftriaxone" в други речници:
Ceftriaxone - Активното вещество >> Ceftriaxone * (Ceftriaxone *) * Ceftriaxone (Seftriahon) *. Цефалоспоринов антибиотик от трето поколение. От химическа структура, подобна на цефотаксим. Той се произвежда под формата на натриева сол. Синоними: Longatsef, Rocephin, ... ... речник на медицинските лекарства
Ceftriaxone - (. Виж) (Ceftriaxone) antibakter цефалоспоринов антибиотик III поколение. MM 661,59. Спектърът на действие и индикациите за употреба са същите като тези на цефотаксим. Прилага в / в / m възрастни в дози от 0.5 1.0 гр 2 пъти на ден, или 1,0 2,0 I пъти на ден; ... речник на микробиология
Ceftriaxone-Акош - Активното вещество >> Ceftriaxone * (Ceftriaxone *) Латинско наименование Ceftriaxone Акош ATX: >> J01DD04 Ceftriaxone Фармакологична група: Цефалоспорини нозологична класификация (ICD 10) >> А02 Други Salmonella инфекции >> A03 ... ... речник на медицинските лекарства
Biotrakson - Ceftriaxone (Ceftriaxone) Химично съединение IUPAC 6alfa 6R, 7beta (Z) 2 04 Юли амино тиазолил (метоксиимино) ацетил амино 8-оксо 3 (2 метил 1,2,5,6-тетрахидро 5,6-диоксо-1,2,4 триазин 3-ил) тиометил 5 тиа-1-азабицикло 4.2.0 02 октомври ен 2 ... Wikipedia
Ifitsef - Ceftriaxone (Ceftriaxone) Химично съединение IUPAC 6alfa 6R, 7beta (Z) 2 04 Юли амино тиазолил (метоксиимино) ацетил амино 8-оксо 3 (2 метил 1,2,5,6-тетрахидро 5,6-диоксо-1,2,4 триазин 3-ил) тиометил 5 тиа-1-азабицикло 4.2.0 02 октомври ен 2 ... Wikipedia
Lendatsin - Ceftriaxone (Ceftriaxone) Химично съединение IUPAC 6alfa 6R, 7beta (Z) 2 4 юли амино тиазолил (метоксиимино) ацетил амино 8-оксо 3 (2 метил 1,2,5,6-тетрахидро 5,6-диоксо-1,2,4 триазин 3-ил) тиометил 5 тиа-1-азабицикло 4.2.0 02 октомври ен 2 ... Wikipedia
Lifakson - Ceftriaxone (Ceftriaxone) Химично съединение IUPAC 6alfa 6R, 7beta (Z) 2 04 юли амино тиазолил (метоксиимино) ацетил амино 8-оксо 3 (2 метил 1,2,5,6-тетрахидро 5,6-диоксо-1,2,4 триазин 3-ил) тиометил 5 тиа-1-азабицикло 4.2.0 02 октомври ен 2 ... Wikipedia
Longatsef - Ceftriaxone (Ceftriaxone) Химично съединение IUPAC 6alfa 6R, 7beta (Z) 2 4 юли амино тиазолил (метоксиимино) ацетил амино 8-оксо 3 (2 метил 1,2,5,6-тетрахидро 5,6-диоксо-1,2,4 триазин 3-ил) тиометил 5 тиа-1-азабицикло 4.2.0 02 октомври ен 2 ... Wikipedia
Lorakson - Ceftriaxone (Ceftriaxone) Химично съединение IUPAC 6alfa 6R, 7beta (Z) 2 04 юли амино тиазолил (метоксиимино) ацетил амино 8-оксо 3 (2 метил 1,2,5,6-тетрахидро 5,6-диоксо-1,2,4 триазин 3-ил) тиометил 5 тиа-1-азабицикло 4.2.0 02 октомври ен 2 ... Wikipedia