Bonviva - инструкции за употреба, описание на наркотици, абстрактен
Помощни вещества: лактоза монохидрат, повидон (К25), микрокристална целулоза, кросповидон, стеаринова киселина, колоиден безводен силициев диоксид.
Покритието структура: Opadry 00A28646 (хипромелоза, титанов диоксид (Е 171), талк), макрогол 6000.
1 бр. - блистери (1) - опаковки картон.
3 бр. - блистери (1) - опаковки картон.
Описание на лекарството въз основа на утвърдените инструкциите за употреба.
Един инхибитор на костната резорбция и остеокластната активност, високо активна бисфосфонат азот-съдържаща.
Ибандронова киселина ин виво предотвратява разрушаване на костната причинени от блокадата на функцията на половите жлези, ретиноиди, тумори и туморни екстракти.
Тя не е в нарушение на минерализацията на костите се прилага в дози над 5000 пъти по-висока доза за лечение на остеопороза.
Той не влияе на процеса на попълване на басейна на остеокластите. Селективното действие на ибандронова киселина върху костната тъкан поради високата си афинитет към хидроксиапатит, минералния компонент на костния матрикс.
Ибандронова киселина в зависимост от дозата инхибира костната резорбция и няма директен ефект върху образуването на костите. При жени в постменопауза намалява увеличи скоростта костен обмен на нивото на репродуктивните години, в резултат на общо прогресивно увеличаване на костна маса, намаляване на показатели разцепване костния колаген (концентрация дезоксипиридинолин и омрежен С- и N-телопептиди на тип I колаген) в урина и серум , повишена честота на фрактури и костна минерална плътност (BMD).
Високата активност на терапевтичните граници и да се осигури гъвкав режим на дозиране и интермитентното приложение на веществото с дълъг период без лечение относително ниски дози.
Костната минерална плътност (BMD)
Получаване Bonviva лекарство в доза от 150 мг 1 път на месец за средно годишно увеличение на лумбалните прешлени, хип, шийката на бедрената кост и trochanteric 4.9%, 3.1%, 2.2% и 4.6%. Независимо от дължината на менопаузата и степента на първоначалната загуба на костна маса, като се използва Bonviva лекарство води до значително по-изразен промяна на КМП от плацебо. Ефектът от лечението в продължение на година, определена като нарастването на КМП наблюдава при 83,9% от пациентите.
Биохимичните маркери за костна резорбция
Намаляване на серумните нива на С-терминален пептид на проколаген тип I (CTX) 28% се наблюдава след 24 часа след първата доза Bonviva 150 мг, максимално понижение от 68% след 6 дни. След третия и четвъртия получаване Bonviva 150 мг максимално намаление на серумния СТХ 74% наблюдава след 6 дни. 28 дни след получаване на четвърта доза намаляват потискане на биохимичните маркери за костна резорбция до 56%.
Клинично значимо намаление на серумния СТХ получен след 3, 6 и 12 месеца от лечението. След една година от лечението с Bonviva 150 мг от 76% намаление. Намалена CTX над 50% в сравнение с Наблюдава първоначалната стойност в 83.5% от пациентите, получаващи лекарство Bonviva 150 мг 1 път на 28 дни.
Не разкрива пряка зависимост от ефективността на ибандронова киселина на концентрацията на вещества в кръвната плазма.
След перорално приложение на ибандронова киселина се абсорбира бързо в горния стомашно-чревния тракт. плазмена концентрация в зависимост от дозата се увеличава с увеличаване на дозата до 50 мг, и много повече - по-нататъшно увеличаване на дозата. Ттах е 0.5-2 часа (средно - 1 ч) при получаване на празен стомах, абсолютната бионаличност на 0.6%. Едновременното приемане на храна или напитки (с изключение на чиста вода) намалява бионаличността на ибандронова киселина 90%. При получаване на ибандронова киселина в продължение на 60 минути преди хранене значително намаляване на бионаличността не се наблюдава. храна или течност прием на по-малко от 60 минути след ибандронова киселина намалява неговата бионаличност и причинява нарастване на BMD.
След въвеждане на системната циркулация ибандроновата киселина бързо се свързва с костите или се екскретира в урината. 40-50% от количеството на лекарството, циркулиращи в кръвта прониква добре в костната тъкан и се натрупва в него. Крайният Vd е 90 литра. Свързването с плазмените протеини - 85%.
Данните, ибандроновата киселина се метаболизира там.
40-50% абсорбира в перорално приложената доза на кръвта е свързан в костите, а останалата част се отделя непроменена в урината. Nevsosavsheysya лекарство се отделя непроменена във фекалиите.
Терминал Т1 / 2 10-72 часа. Концентрацията на лекарството в кръвта бързо намалява и при 10% от максимално 8 часа след перорално приложение.
Общият клирънс на ибандронова киселина 84-160 мл / мин. Бъбречният клирънс (60 мл / мин при здрави жени в постменопауза) е 50-60% от свободното пространство зависи от клирънса на креатинина. Разликата между общия бъбречен клирънс и отразява улавяне вещество в костната тъкан.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
Фармакокинетика на ибандронова киселина е независим от пода.
Не са наблюдавани клинично значими расови различия в разпределението на ибандроновата киселина при пациенти южните европейски и азиатски раси. Информация относно Negro състезанието не е достатъчно.
Пациенти с увредена бъбречна функция бъбречен клирънс на ибандронова киселина е линейна функция на кораба. Когато бъбречната функция разстройства на лека до умерена тежест се изисква (QC? 30 мл / мин) коригиране на дозата. При пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс <30 мл/мин), получавших препарат в дозе 10 мг перорально в течение 21 дня, концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови в 2-3 раза выше, чем у людей с нормальной функцией почек (общий клиренс 129 мл/мин). При тяжелом нарушении функции почек общий клиренс ибандроновой кислоты снижается до 44 мл/мин. Однако увеличение системной концентрации не ухудшает переносимость препарата.
Данните за фармакокинетиката на ибандроновата киселина при пациенти с нарушена чернодробна функция не. Черният дроб не играе съществена роля в клирънс на ибандронова киселина, която не се метаболизира и екскретира от бъбреците и чрез улавяне в костта. Поради това, при пациенти с нарушена чернодробна функция доза корекция не се изисква. защото в терапевтични концентрации ибандроновата киселина е слабо свързан с плазмените протеини (85%) е вероятно, че хипопротеинемия в тежко чернодробно заболяване не води до клинично значимо повишаване на концентрацията на свободен агент в кръвта.
Учи фармакокинетичните параметри не зависят от възрастта. Трябва да се вземе предвид възможното намаляване на бъбречната функция при пациенти в напреднала възраст.
- постменопаузална остеопороза за предотвратяване на фрактури.
В случай на липсващи насрочено приемане трябва да се приема по 1 таблетка. подготовка Bonviva, ако преди планираното приемане е повече от 7 дни и да продължи да се вземат Bonviva 1 път на наркотици на месец според определен график. Ако преди следващото планирано приемането на най-малко 7 дни е необходимо да се чака до следващия прием на плана, а след това да се продължи прием според определен график. Не приемайте повече от 1 таблетка. Bonviva седмица.
В човешки черен дроб не се изисква корекция на дозата.
За слаба до умерена бъбречна дисфункция (креатининов клирънс> 30 мл / мин) е необходимо коригиране на дозата. когато QC <30 мл/мин решение о назначении Бонвивы следует принимать на основании индивидуальной оценки соотношения риска и пользы терапии для конкретного пациента.
се изисква възрастни пациенти корекция на дозата.
От храносмилателната система: диспепсия, гадене, повръщане, коремна болка, дисфагия, метеоризъм, диария, езофагит, язва или стриктура на хранопровода, гастроезофагеална рефлуксна болест, гастрит, дуоденит.
ЦНС: главоболие, виене на свят.
От страна на опорно-двигателния апарат: миалгия, артралгия, мускулна скованост, мускулни спазми.
Дерматологични реакции: обрив.
Алергични реакции: ангиоедем, уртикария.
Други: грипоподобни симптоми.
Когато терапията бисфосфонатния рядко се наблюдава остеонекроза на челюстта.
- Свръхчувствителност към ибандронова киселина или други съставки.
Бъдете предпазливи на тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс<30 мл/мин).
Бременност и кърмене
Не е известно дали ибандроновата киселина се освобождава в кърмата при жените.
В експериментални изследвания, орално приложение на плъхове ибандронова киселина и зайци няма доказателства за директно ембриотоксично или тератогенни ефекти; при доза от лекарството надвишава доза за хора е най-малко 35 пъти, без вредни въздействия върху развитието на F1 поколението при плъхове. Странични ефекти на ибандронова киселина в проучване репродуктивна токсичност при плъхове са същите като във всички бифосфонати - намаляване на броя на ембрионите, нарушена процес доставка, увеличаване на честотата на висцерални аномалии (стесняване синдром ureteropelvic възел).
Екскретира в кърмата на плъхове. След 24 часа концентрацията на ибандронова киселина в кръвна плазма и мляко е същото и съответства на 5% от максимума.
Остеопорозата може да се потвърди чрез откриване на ниско BMD (индекс T <-2.0 SD [Standard deviation - стандартное отклонение]) и перелома (в т.ч. в анамнезе) или низкой минеральной плотности костной ткани (Т индекс <-2.5 SD) при отсутствии подтвержденного перелома.
Bonviva преди прилагането на лекарството трябва да се "коригира хипокалцемия и други нарушения на костния метаболизъм и електролитния баланс. Пациентите трябва да консумират достатъчно калций и витамин D.
Ако пациентът е недостатъчно хранителна калций и витамин D, е необходимо да ги получи допълнително като хранителни добавки.
Страничните ефекти на лекарството, обикновено са слабо или умерено изразен. Преходни грипоподобни симптоми, наблюдавани след първата доза и се оставят корекция независимо без терапия. Не е имало увеличение в честотата на нежеланите реакции от горния стомашно-чревния тракт при пациенти с стомашно-чревни заболявания (включително пептична язва без кървене и хоспитализация, диспепсия или рефлукс).
Използването на орални бифосфонати често се съпровожда с нарушена преглъщане, езофагит и езофагеални язви и формиране на стомаха, така че е необходимо да се обърне специално внимание на препоръките за приемане на лекарството (седнало или изправено положение в продължение на 60 минути след приложението).
Ако имате симптоми на възможни лезии на хранопровода (нови или влошаване на нарушения в гълтането, болка при преглъщане, болка в гърдите, киселини в стомаха), пациентът трябва да спрете приема на Bonviva и да се потърси медицинска помощ.
В назначаването на други бифосфонати рядко наблюдавана остеонекроза на челюстта. Повечето случаи, докладвани при пациенти с рак по време на стоматологични процедури, някои случаи - при пациенти с постменопаузална остеопороза и други заболявания. Рисковите фактори за остеонекроза на челюстта включват установяване на диагноза на рак, съпътстващи терапии (химиотерапия, лъчетерапия, кортикостероиди) и други нарушения (анемия, коагулопатия, инфекция, заболяване на венците). Повечето от случаите е отбелязано в задачата на I / O на бисфосфонати, но някои случаи са наблюдавани при пациенти, приемащи медикаменти вътре.
Стоматологичен хирургическа намеса на фона на лечение с бифосфонати може да засили симптомите на остеонекроза на челюстта. Не е известно дали намаляване на риска от остеонекроза на премахването на бифосфонати. трябва да се вземе решението за лечение за всеки пациент индивидуално след оценка на съотношението полза / риск.
Употреба при педиатрия
Безопасността и ефикасността при пациенти под 18 години не са установени.
Симптоми: стомашно разстройство, киселини, езофагит, гастрит, язва, хипокалциемия.
Лечение: конкретна информация не е налична. За свързване на ибандронова киселина се използва мляко или антиациди. Поради риска от дразнене на хранопровода не се предизвиква повръщане, е необходимо да остане постоянна в положение на ерекция.
Продукти, съдържащи калций и други поливалентни катиони (например, алуминий, магнезий, желязо), включително: мляко и твърда храна, може да попречи на абсорбцията на лекарството, те трябва да се използва не по-рано от 60 минути след орално Bonviva.
Диетичните калциеви добавки, антиациди и лекарства, съдържащи поливалентни катиони (например, алуминий, магнезий, желязо) могат да взаимодействат с абсорбцията на ибандронова киселина, така че те трябва да се приема не по-рано от 60 минути след приемане на Bonviva.
Бифосфонатите и НСПВС може да предизвика дразнене на стомашно-чревната лигавица. Тя трябва да бъдат много внимателни, когато се използва едновременно с наркотици Bonviva НСПВС. При едновременно използване на аспирин или НСПВС и Bonviva рамките на 1 година честота на нежелани събития е сходна с горната част на храносмилателния страна.
Ранитидин в / в ибандронова киселина увеличава бионаличността с 20%. Ибандронова киселина корекция на дозата, докато се изисква използването на рецепторни блокери хистамин Н2 или други лекарства, които повишават рН на стомаха.
Ибандронова киселина не влияе на основната система изоензим цитохром Р450. При терапевтични концентрации ибандроновата киселина е слабо свързан с плазмените протеини и е малко вероятно, че ще измести свързващите места на протеините с други лекарства. Ибандронова киселина се извежда само от бъбреците и не се подлага на биотрансформация. Очевидно киселина път ибандронова отстраняване не включва транспортни системи, включени в отстраняването на други лекарства.
Условия за доставка на аптеки
Предписване на лекарства.
ПРАВИЛА И УСЛОВИЯ НА СЪХРАНЕНИЕ
Лекарството трябва да се държат на място на деца, защитен от влага при температура не по-висока от 30 ° С Срок на годност - 3 години.