Avodart - официалните инструкциите за употреба
Лекарствена форма: капсули.
активно вещество: 0,5 мг дутастерид.
Помощни вещества: моно-ди-глицериди на каприлова / капронова киселина, бутилхидрокситолуол; капсулата: желатин, глицерин (глицерол), титанов диоксид E171 (SI77891), жълт железен оксид Е172 (CI77492).
Описание: продълговати непрозрачно жълто желатинова капсула отпечатани с текст «GX СЕ2" на едната страна с червено мастило.
Фармакологична група: двоен инхибитор на 5α-редуктаза.
Дутастерид - двоен инхибитор на 5α-редуктаза. Той инхибира активността на 5α-редуктаза изоензими 1 и 2, които са отговорни за превръщането на тестостерон в 5а-дихидротестостерон (DHT). DHT андроген е основният отговорен за хиперплазия на жлезиста тъкан на простатата. Влияние на концентрация на DHT и тестостерон дутастерид максимален ефект за намаляване на концентрацията на DHT е дозо-зависим и наблюдава 1-2 седмици след започване на лечението. След 1 и 2 седмици дутастерид 0,5 мг на ден средните серумни концентрации на дихидротестостерон е намалена с 85 и 90%.
След единична доза от 0,5 мг дутастерид максимална концентрация в серума се достигат в рамките на 1-3 часа. Абсолютната бионаличност е около 60% по отношение на 2-часова интравенозна инфузия. Бионаличността дутастерид не зависи от приема на храна.
Единична и при многократна доза дутастерид демонстрира страхотна обхвата на разпространението (300 до 500 литра). Дутастерид има висока степен на свързване с плазмени протеини (> 99,5%). С дневен прием на дутастерид серумна концентрация достига 65% от нивото на равновесно състояние след 1 месец и около 90% от това ниво, след 3 месеца. Стационарна дутастерид серумна концентрация (Css), приблизително равна на 40 нг / мл, постигнати след 6 месеца на дневна доза от 0.5 мг от лекарството. В сперматозоиди, както и в серума, стабилни концентрации на дутастерид също постигат след 6 месеца. След 52 седмици лечение дутастерид в концентрацията на сперматозоидите средно 3.4 нг / мл (0.4 до 14 нг / мл). От серум в спермата навлиза приблизително 11,5% от дутастерид.
Ин витро дутастерид метаболизира CYP450-3A2 ензимна система цитохром Р-450 и две малки монохидроксилирани метаболити; Въпреки това, той не се прилага ензими CYP2C9 тази система, CYP2C19 и CYP2D6. След достигане на стационарни дутастерид серумни концентрации, като се използва метод масспектрометрията открива непроменен дутастерид, три основен метаболит (4'-gidroksidutasterid, 1,2-digidrodutasterid gidroksidutasterid и 6) и 2 незначително метаболит.
Дутастерид се подлага на интензивно метаболизъм. След поглъщане дутастерид 0,5 мг на ден за постигане на стационарно състояние при хора с от 1.0 до 15.4% (средно 5.4%) от дозата се екскретира в изпражненията в немодифицирана форма. Останалата част от дозата се отделя като 4 основни метаболити, съставни части 39, 21, 7, и 7%, съответно, и 6 малки метаболити (делът на всеки от които представлява по-малко от 5%). Урината екскретира в следови количества от непроменен дутастерид (по-малко от 0.1% от дозата). При получаване на терапевтични дози дутастерид му терминален полуживот от 3-5 седмици. Дутастерид се открива в серума (при концентрации над 0,1 нг / мл) до 4-6 месеца след прекратяване на приема.
Фармакокинетика дутастерид може да бъде описан като метод на абсорбция от първи ред и елиминиране на две паралелни процеси: един насищане (т.е., в зависимост от концентрацията) и един не-насищане (т.е., не зависи от концентрацията). При ниски концентрации в серума (по-малко от 3 нг / мл) дутастерид бързо се отделя чрез отстраняване на двата процеса. След получаване на единична доза от 5 мг или по-малко дутастерид бързо се елиминира от тялото и има кратък полуживот равно на 3-5 дни. При концентрации на серумния клирънс над дутастерид 3 нг / мл е по-бавно (0,35-0,58 л / час), за предпочитане чрез линеен процес на насищане на елиминиране с краен полуживот от 3-5 седмици. При терапевтични концентрации на фона на дневна доза от 0.5 мг преобладава бавно дутастерид клирънс; Общият клирънс е линеен и концентрация-зависим характер.
Фармакокинетиката и фармакодинамиката на дутастерид е била изследвана при 36 здрави мъже на възраст от 24 до 87 години след единична доза (5 мг) на лекарството. Между възрастови групи не е статистически значими различия във фармакокинетичните параметри на дутастерид като AUC и Стах. Нито пък е имало статистически значима разлика в период на полуразпад на дутастерид между възрастовата група 50-69 години възрастова група по-възрастни от 70 години, което включва по-голямата част от мъжете с доброкачествена хиперплазия на простатата. Между възраст групи не са били значителни различия в степента на намаляване на ДХТ нива. Тези резултати показват липса на необходимостта да се намали дозата на дутастерид при пациенти в напреднала възраст.
ПОКАЗАНИЯ
Лечение и профилактика на доброкачествена хиперплазия на простатата (намалява размера си, подобрява уриниране и намалява риска от остра задръжка на урината и необходимостта от хирургично лечение).
Предозиране
В предозиране (80 пъти по-висока от терапевтичната доза) са забелязани странични ефекти. Няма специфичен антидот дутастерид, и затова в случай на съмнение за предозиране достатъчно, за да прекарат симптоматично и поддържащо лечение.
Взаимодействие с други НАРКОТИЦИ
Дутастерид метаболизира изоензим CYP3A4 ензимна система цитохром Р-450. В присъствието на инхибитори на концентрацията на CYP3A4 може да повиши кръвното дутастерид.
С едновременното прилагане на дутастерид инхибитори на CYP3A4 и дилтиазем, маркирани намаляване на клирънса. Въпреки това, амлодипин, друг блокер на калциевите канали, не намалява клирънса на дутастерид.
Намаляване клирънс дутастерид и последващото увеличение на неговата концентрация в кръвта, докато прилагането на това лекарство и инхибитори на CYP3A4 не е от значение, защото на широка гама от границите на сигурността на лекарството, и поради това не е необходимо да се намали дозата. Ин витро дутастерид не метаболизира следните изоензими на цитохром Р-450 човека: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6.
Дутастерид не инхибира ин витро ензимна система цитохром Р-450, участващи в метаболизма на лекарства.
Дутастерид не измества варфарин, диазепам и фенитоин на местата на тяхното свързване с плазмени протеини, и тези лекарства, от своя страна, не изместват дутастерид.
Когато се прилага едновременно с дутастерид хиполипидемични лекарства, АСЕ инхибитори, бета-блокери, блокери на калциевите канали, кортикостероиди, диуретици, нестероидни противовъзпалителни лекарства, фосфодиестераза тип V инхибитори хинолонови антибиотици и няма значими лекарствени взаимодействия не са маркирани. Се използва в рамките на 2 седмици дутастерид едновременно с тамсулозин или теразозин не разкриват фармакокинетични и фармакодинамични взаимодействия. Едновременното използване на тамсулозин и дутастерид за 9 месеца показва добра поносимост на лекарствената комбинация. И препарати варфарин, дигоксин и холестирамин не взаимодействат с дутастерид.
специални инструкции
Dutasteride се абсорбира през кожата, така че жените и децата трябва да избягват контакт с повредени капсули. В случай на контакт с повредени капсули трябва незабавно се изплаква с вода съответната част на кожата със сапун.
Въздействие върху откриване на простата-специфичен антиген и рак на простатата при пациенти с доброкачествена хиперплазия на простатата е необходимо да се извърши цифров ректално изследване и други методи за изследване на простатата преди лечението с дутастерид и периодично повтарящи тези изследвания в процеса на лечение, за да се избегне развитието на рак на простатата.
Определяне на простата-специфичен антиген на серумните концентрации е важен компонент на процеса на скрининг насочено към идентифициране на рак на простатата. Обикновено, допълнително изследване е проведено при пациенти с концентрация на простатно-специфичен антиген над 4 нг / мл; биопсия на простатата може да бъде посочен в такива случаи. Първоначалното ниво на простата-специфичен антиген под 4 нг / мл при пациенти, приемащи дутастерид, не изключва диагнозата "рак на простатата".
След 6 месеца терапия дутастерид намалява серумните нива на простата-специфичен антиген при пациенти с доброкачествена хиперплазия на простатата с около 50%, дори в присъствието на рак на простатата. Въпреки индивидуални вариации, се наблюдава намаляване на простата-специфичен антиген от около 50% в целия диапазон на първоначалните стойности на простата-специфичен антиген концентрации (1.5 до 10 нг / мл). Ето защо, когато се интерпретират нивата на простатно-специфичния антиген при мъжете, които са получили дутастерид в продължение на 6 месеца или по-дълго, измереното ниво трябва да бъде умножена по две, и едва след това да я сравни с нормални нива при мъжете, които не получават дутастерид.
Ефекти върху способността за шофиране и задвижващ механизъм
Приемане на дутастерид не оказва влияние върху управлението на колата и се работи с механизми.
ОПАКОВКА
10 капсули в PVC / PVDC / Al блистери. 3 или мехури 9, заедно с инструкции за употреба в картонена кутия.
СЪХРАНЕНИЕ
При температури под 30 ° С в обсега на деца.
СРОК НА ГОДНОСТ
4 години. Да не се използва след изтичане срока на годност.
Условия за доставка на аптеки
Предписание.
ПРОИЗВОДИТЕЛ
Кардинал Хийт Франция 404, Франция 74, улица Prinsipal, 67930 Baynhaym, Франция, произведени за ЗАО "GlaxoSmithKline Trading» България.
За повече информация се свържете с:
ЗАО "GlaxoSmithKline Trading» България, 121 614, София, Кл. Krylatskaya, 17, сграда 3, ет. 5 Бизнес парк "Krylatskie Хилс"