антиаритмични препарати

Механизмът на действие и фармакологични ефекти

Известно е, че повишена активност на симпатиковата нервна система може да играе важна роля в развитието на механизми на сърдечни аритмии. Симпатична влияния увеличават активността на пейсмейкъри, увеличаване на скоростта на диастоличното поляризация и образуване на импулси в специализиран влакна инфаркт: ускоряване на проводимост в AV възлова точка и намаляване на прага на фибрилация чрез увеличаване на скоростта на проводимост в различни части на системата за проводимост. Фармакологичен блокиране на тези ефекти допринася за отстраняване и предотвратяване на аритмии при повишена симпатиковата активност.

Най-важните електрофизиологични ефекти бета-блокери смятат забавяне на спонтанната диастолна деполяризация (фаза 4), т.е. инхибиране на автоматизъм пейсмейкър клетки (пейсмейкъри), предимно синус. Лекарства от този клас се характеризират със способността да се забави AV проводимост. Антиисхемичен ефект на този клас лекарства допринася за инхибиране на повторно влизане механизъм в миокарда, т.е. потискане на аритмия, причинени от исхемия. При високи дози бета-блокерите могат да блокира бързо натриевите канали, като клас лекарства I, обаче, при определяне на ролята на терапевтични дози на този ефект не е от значение. Такива свойства на бета-блокери като кардиоселективен и частни симпатикомиметици също не е от съществено значение за тяхното антиаритмичен ефект, но е много важно от гледна точка на странични ефекти.

Също сърдечни аритмии, указания за използване на бета-блокери са stenokardikardiya, MI, хипертония. Естествено, тези продукти са първи избор при лечението на аритмии при пациенти с тези заболявания.

ЕКГ промени под влиянието на бета-блокери са намаляване лишаване интервал P-Q. Ширината на QRS комплекса и продължителността на Q-T интервал не се променя.

Β adrenoblokatory интравенозно приложение за облекчаване на пароксизмална суправентрикуларна тахикардия, най-малко - за скоростта на намаляване на скоростта на вентрикулите при AF tachysystolic форма и предсърдно мъждене. Вътре в този клас лекарства, предписани за елиминиране на отрицателното ускорение и надкамерни (по-малко) камерни аритмии, за забавянето на сърдечната честота по време на предсърдно трептене или мига, когато синусова тахикардия. Вътре β adrenoblokatory предписва за облекчаване на пароксизмална суправентрикуларна тахикардия, мъждене и предсърдно трептене, както и за предотвратяване на такива аритмии. При лечението на вентрикуларни аритмии и предотвратяването на изпълнението β-блокери низши антиаритмични средства от клас I и III, във връзка с което, ако е необходимо, те се прилагат в комбинация с тези средства.

Многобройни рандомизирани проучвания са показали, че пациентите с инфаркт на миокарда, бета-блокерите намаляват честотата на внезапна смърт. Лекарства от този клас имат Антиангинозната и хипотензивно действие, и следователно служи като подбор агенти в лечението на различни аритмии при пациенти с исхемична болест на сърцето (по-специално ангина пекторис) и хипертония,

Съставите, методите на приложение и дозиране. Сред съществуващите бета-блокери за лечение на аритмии често предписват пропранолол, атенолол, метопролол, бизопролол, и есмолол. Антиаритмични ефекти на други лекарства от този клас не са добре разбрани.

Пропранолол - неселективни β-блокер, осигуряване на мембрана стабилизиращи действие. Пропранолол освобождава в ампули по 5 мл от 0.1% разтвор и таблетки от 10 и 40 мг. За оток препарат аритмии се прилага чрез бавна интравенозна болус или инфузия в доза от 5-10 мг прилага вътре на 10-40 мг. За лечение на устойчиви аритмии и профилактично пропранолол определят вътрешността на 10-40 мг три пъти на ден.

Атенолол действа главно върху сърцето р 1 адренорецептори. Предлага се в таблетки от 50 и 100 мг. Обикновено лекарството се предписва за рутинно лечение на устойчиви аритмии и профилактично в доза от 25-100 мг 1-2 пъти на ден.

Метопролол на кардиоселективен близо до атенолол. Той произвежда на таб-Отвор за източване 50 и 100 мг. Метопролол се предписва за същите показания и в същите дози, че атенолол. Има форми със забавено освобождаване.

Bisoprolol притежава по-изразена кардиоселективно сравнение с атенолол и метопролол. Предлага се в таблетки от 2.5, 5 и 10 мг. За лечение и профилактика на устойчиви аритмии paroksizmaliyh прилага орално при доза от 2,5-5 мг 1-2 пъти на ден.

Есмолол - селективен β 1 adrenoblokator имаща действие ultrashort. Произвежда се в ампули от 10 мг / мл за инжектиране и 250 мг / мл за инфузия. Действието започва с получаването и приложението се прекратява след 10-20 минути след неговото затваряне. Есмолол се предписва за надкамерни тахиаритмии за тяхното освобождаване или процент на намаляване на скоростта. Първо се прилага 0.5 мг / кг (натоварваща доза) за 1 мин, след това - 0.1 мг / кг в продължение на 4 минути. След това, поддържащата доза се прилага - 0,25 мг / кг на минута. При недостатъчно действие, изразена в 5-10 мин многократно приложение на лекарството може да бъде в същата или няколко големи дози.

Противопоказания

Всички лекарства от този клас, използвани за лечение на аритмии са противопоказани при синусова брадикардия, синоатриалния блок, атриовентрикуларен блок ниво II-III (не ECS) остра сърдечна недостатъчност (кардиогенен шок, белодробен оток), неконтролирана CHF III-IV степен, артериална хипотония, вазоспастична ангина, бронхоспастични условия, лабилна инсулин-зависим диабет, оклузивни съдови заболявания. Последните три държави са противопоказани за пропранолол и ограничение кардиоселективен β 1 --adrenoblokatorov.

странични ефекти

Основните странични ефекти на бета-блокери са: синусова брадикардия, синоатриалния и атриовентрикуларен блок, застойна сърдечна недостатъчност (остра и хронична влошаване), хипотония, напредва облитериращ съдово заболяване и ангина, Prinzmetal; симптоми на абстиненция, обостряне на синдром бронхиална обструкция, еректилна дисфункция, развитие хипогликемия при пациенти с диабет. Възможни странични ефекти от нервната система, като например главоболие, виене на свят, безсъние, тревожност, депресия, парестезия, а също и от стомашно-чревния (гадене, повръщане, коремна болка, диария, запек, и т.н.). Тези странични ефекти са по-големи, присъщи неселективни бета-блокери.

взаимодействие

Когато се комбинира с бета-блокери, антиаритмици други възможни класове значително намаляване на сърдечната честота и развитие синоатриалния AV блок, увеличаване отрицателен инотропен ефект. Взаимодействия с дигиталисови * също води до значително намаляване на сърдечната честота. Комбинацията с антихипертензивни средства (блокери на калциевите канали бавно, диуретици, АСЕ инхибитори или други лекарства) води до значително намаляване на кръвното налягане. При пациенти със захарен диабет бета-блокерите могат да маскират признаците на развитие на хипогликемия при използване на инсулин или орални хипогликемични средства. бета-блокерите могат да увеличат риска от алергични реакции, когато се използва заедно с алергени или имунотерапия или радионепроницаеми йод-съдържащи вещества. Антиацидите и фенотиазини могат да усилят съдържанието на бета-блокери в плазмата. Едновременното приложение на бета-блокери с норадреналин може да бъде придружено от рязко повишаване на кръвното налягане.