Аминофилин разтвор на
Фармакологични ефекти
Бронходилататор, метилксантин производно; инхибира фосфодиестераза увеличава натрупване в тъканите на цикличен аденозин монофосфат (сАМР), блокиран аденозин (пуринови) рецептори; Това намалява притока на калциеви йони чрез канали на клетъчната мембрана, намалява гладък мускул контрактилната активност.
Отпуска мускулите на бронхите, стимулира дихателния център и подобрява алвеоларна вентилация, което в крайна сметка води до намаляване на тежестта и честота на епизодите на апнея.
Той има стимулиращ ефект върху дейността на сърцето, повишава здравината и сърдечната честота, повишава коронарния кръвен поток и инфаркт на потребност от кислород. Това намалява тонуса на кръвоносните съдове (главно на мозъка, кожата и бъбреците). Venodilatiruyuschee има периферен ефект, намалява белодробното съдово съпротивление, намалява налягането в "малък" кръг на кръвообращението. Увеличава бъбречния кръвоток, има умерен диуретичен ефект. Това разширява екстрахепатална жлъчните пътища.
Стабилизиране мастни клетъчни мембрани, инхибира освобождаването на медиатори на алергични реакции.
Инхибира агрегацията на тромбоцитите (потиска тромбоцитно активиращ фактор и простагландини Е2 алфа), повишава устойчивостта на деформация на еритроцитите (подобряване на кръв реология), намалява тромбогенезата и нормализиране на микроциркулацията.
Има токолитичния ефект, тя увеличава киселинността на стомашния сок. Когато се използва в големи дози то има епилептогеничен ефект.
Фармакокинетика
Бионаличността и абсорбцията кинетика зависят от дозирана форма на лекарството. Бионаличността на течни лекарствени форми - 90-100%. Времето за достигане на максимална концентрация на лекарството в плазмата след интравенозно инжектиране на 0,3 гр - 15 минути, величината на максималната концентрация на лекарството в кръвта - 7 пг / мл. Обемът на разпределение е в границите на 0.3-0.7 L / kg (30-70% от "идеален" телесно тегло) средно 0.45 L / кг. Комуникацията с плазмените протеини на възрастни - 60%, при новородени - 36%, при пациенти с цироза на черния дроб - 36%. Въвежда млякото на гърдата (10% от дозата), през плацентата (в серумната концентрация на серум от малко по-висока, отколкото в майчината серум).
Аминофилин бронходилаторни свойства проявява при концентрации от 10-20 мкг / мл. Концентрация над 20 мг / мл е токсичен. Вълнуващ ефект върху дихателния център се осъществява с ниско съдържание на кръвен продукт - 5,10 гр / мл.
Тя метаболизира при физиологично рН, за да се освободи свободен теофилин, който по-нататък се метаболизира в черния дроб с участието на няколко изоензими на цитохром Р450. В резултат на образуването на 1,3-dimetilmochevaya киселина (45-55%), което има фармакологична активност, но по-ниско теофилин в 1-5 пъти. Кофеинът е активният метаболит и произведени в малки количества, с изключение на недоносени бебета и деца на възраст от 6 месеца. в който тя се показва значително натрупване в организма (до 30% от тази на аминофилин) поради изключително дълъг период на полуразпад на кофеин.
При деца на възраст над 3-годишна възраст и по-възрастни феномен на натрупване не кофеин.
Времето на полуживот при кърмачета и деца до 6 месеца - повече от 24 часа; при деца на възраст над 6 месеца. - 3,7 Н; възрастни - 8.7 часа; в "пушачи" (20-40 цигари на ден) - 4-5 часа (след отказване фармакокинетиката за нормализация на 3-4 месеца.); при възрастни с хронична обструктивна белодробна болест, сърце "белодробно" и белия дроб и сърдечна недостатъчност -. повече от 24 часа отделя чрез бъбреците. Новородени теофилин около 50% се екскретира в урината в немодифицирана форма срещу 10% при възрастни, поради недостатъчна активност на чернодробните ензими.
Показания
Запушване на бронхите при астма, бронхит, емфизем; хипертония в белодробната циркулация.
Мозъчен кръвоток на исхемична (в комбинирана терапия за намаляване на вътречерепното налягане).
Левокамерна недостатъчност с бронхоспазъм и дихателна недостатъчност от тип Чейн-Stokes (в комплексната терапия).
Противопоказания
Повишена чувствителност към лекарството (включително други ксантинови производни :. кофеин, пентоксифилин, теобромин), маркиран хипотония или хипертония, пароксимална тахикардия, аритмия, инфаркт на миокарда със сърдечна аритмия, епилепсия, конвулсивно повишена готовност, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия , тиреотоксикоза, белодробен оток, остра коронарна недостатъчност, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, хеморагичен удар, ретинална хеморагия, кървене в скорошно и namneze.
Тежка коронарна недостатъчност (остра фаза на инфаркт на миокарда, ангина), обща атеросклероза, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, често камерна екстрасистоли, повишена готовност конвулсивно, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, язва на стомаха и дванадесетопръстника 12 (история), кървене от стомашно-чревния тракт в новата история, неконтролиран хипотиреоидизъм (кумулативен възможност) или хипертиреоидизъм, удължено пирексия, гастроезофагеална рефлуксна болест, хипертрофия Ia простатата, деца под 14-годишна възраст, по-напреднала възраст (над 55 години).
Бъдете предпазливи назначен едновременно с антикоагуланти, с други теофилин производни, както и пурини.
Прилагане на бременност и по време на кърмене
Назначаването на лекарството по време на бременност трябва да се съпостави
очакваната полза за майката и потенциалния риск за плода.
Ако е необходимо, се използва по време на кърмене, кърменето трябва да се прекрати.
Новородени, чиито майки по време на бременността (особено III триместър) получи аминофилин нужда лекарски контрол за наблюдение на възможните симптоми на интоксикация метилксантини.
Предупреждения
Бъдете внимателни при използването на големи количества кофеин-съдържащи храни или напитки по време на лечението.
Пациентите в напреднала възраст се препоръчва да се намали дозата на лекарството се дължи на бавната му клирънс от тялото.
пациенти Пушене се препоръчва да се увеличи дозата на ускорена екскреция на лекарството от организма.
Преди употреба, лекарственият разтвор трябва да бъде затоплен до телесна температура.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини.
По време на периода на лечение, трябва да бъдат внимателни при шофиране и заемането на други потенциално рискови дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост.
Дозиране и администрация
възрастен на вена се инжектира бавно (в рамките на 4-6 минути) 5-10 мл разтвор с концентрация 24 мг / мл (0,12-0,24 ж), които са били разредени в 10-20 мл изотоничен разтвор на натриев хлорид. Когато сърдечната честота, замаяност, гадене или бавна скорост на превключване инжектиране да капе, след това 10-20 мл разтвор с концентрация 24 мг / мл (0,24-0,48 г) се разтваря в 100-150 мл изотоничен разтвор на натриев хлорид; прилага със скорост от 30-50 капки в минута. Аминофилин прилага парентерално до 3 пъти на ден, не повече от 14 дни.
Високи дози аминофилин възрастни вени: единична - 0.25 гр дневно - 0,5 грама
Деца до 14 години, лекарството се препоръчва с повишено внимание поради възможни странични ефекти.
Въпреки това, ако е необходимо деца аминофилин прилагат интравенозно в размер на единична доза от 2.3 мг / кг, за предпочитане на капки.
По-високи дози за деца IV: единични - 3 мг / кг дневно - на възраст под 3 месеца. -0,03-0,06 д,
от 4 до 12 месеца. - 0,06-0,09 д,
от 2 до 3 години - 0,09-0,12 д,
от 4 до 7 години - 0,12-0,24 д,
от 8 до 18 години - 0,25-0,5 г
страничен ефект
От нервната система: замаяност, главоболие, безсъние, възбуда, тревожност, раздразнителност, тремор, конвулсии.
Сърдечно-съдовата система. сърцебиене, тахикардия (включително плода при бременни по време на приема III триместър), аритмии, кръвното налягане, cardialgia, увеличаване на честотата на ангина атаки.
От храносмилателната система: гастралгия, гадене, повръщане, стомашно-езофагеален рефлукс, киселини, влошаване на пептична язва, диария, пропафенон - намален апетит.
Алергични реакции. кожен обрив, сърбеж, треска, ексфолиативен дерматит.
Други: болка в гърдите, тахипнея, чувство за "прилив", за да се изправи, албуминурия, хематурия, хипогликемия, повишена диуреза, повишено изпотяване.
Странични ефекти са намалени на по-ниска доза.
Местни реакции: уплътнение, зачервяване, болезненост на мястото на инжектиране.
Предозирането (лекарствена токсичност)
Симптоми: намален апетит, гастралгия, диария, гадене, повръщане (включително кръв), стомашно-чревно кървене, тахипнея, зачервяване на лицето, тахикардия, вентрикулярна фибрилация, безсъние, моторни възбуда, тревожност, фотофобия, тремор, конвулсии , При тежко отравяне може да се развие епилептични припадъци (особено при деца, без да възникнат някакви прекурсори), хипоксия, метаболитна ацидоза, хипергликемия, хипокалиемия, намалено кръвно налягане, некроза на скелетните мускули, объркване, бъбречна недостатъчност с миоглобинурия.
Лечение: отстраняване на лекарството, форсирана диуреза, hemosorbtion, plasmasorption, Hepatology, симптоматична терапия. При поява на припадъци поддържане на дихателните пътища проходимост и да кислородна терапия. За облекчаване на болки - диазепам интравенозно, 0.1-0.3 мг / кг (да не надвишава 10 мг). При тежко гадене и повръщане - метоклопрамид или ондансетрон (i.v.).
Взаимодействие с други лекарства
Ефедрин и кофеин се увеличи ефекта на лекарството.
Фармацевтично съвместими с киселинни разтвори.
Това увеличава вероятността от странични ефекти на глюкокортикоидите, минерални-кортикостероиди (хипернатремия), средства за обща анестезия (повишен риск от вентрикуларни аритмии), средства, които възбуждат централната нервна система (увеличава невротоксичност).
Антидиарийни медикаменти и хелатори намаляват абсорбцията на аминофилин.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сулфинпиразон,
аминоглутетимид, перорално естроген съдържащи контрацептиви и moratsizin, като индуктори на микрозомален окисляване увеличават клирънс аминофилин, което може да изисква повишаване на дозата.
Докато използването на макролидни антибиотици, линкомицин, алопуринол, циметидин, изопреналин, еноксацин, малки дози от етанол, дисулфирам, флуорохинолони, рекомбинантен интерферон алфа, метотрексат, мексилетин, пропафенон, тиабендазол, тиклопидин, верапамил и ваксинация срещу грип интензитет аминофилин действие могат увеличи, което може да изисква намаляване на дозата.
Той подобрява действието на бета-агонисти и диуретици (включително чрез увеличаване на скоростта на гломерулната филтрация), намалява ефективността на лекарства, литиеви и бета-блокери.
Съвместими с спазмолитици, не се използва заедно с други ксантинови производни.
Бъдете предпазливи назначен едновременно с антикоагуланти, с теофилин или други производни на пурини.
Форма освобождаване
Инжекционни разтвори в ампула