Алопуринол, инструкции за употребата на наркотици, аналози, ревюта
Описание на активното вещество алопуринол / алопуринол
Формула: C5H4N4O, химичното наименование на 1,5-дихидро-4Н-пиразоло [3,4-д] пиримидин-4-он
Фармакологична група: metaboliks / означава влияе върху обмяната на пикочна киселина
Фармакологично действие. gipourikemicheskoe, arthrifuge.
фармакологични свойства
Алопуринол инхибира ксантин оксидаза ензим, който разрушава синтеза на хипоксантин на ксантин и ксантин, от своя страна, в пикочна киселина; по този начин се ограничава образуването на пикочна киселина. Както алопуринол намалява нивото на урат в кръвния серум и предотвратява отлагането им в тъканите, включително бъбречна тъкан. Намалява уринарна екскреция на пикочна киселина и увеличаване отделянето на по-разтворими хипоксантин и ксантин. Алопуринол почти напълно (около 90%) се абсорбира от стомашно-чревния тракт. В черния дроб под въздействието на ензима в трансформирани ksantinooksidazy alloksantin, това вещество и предотвратява образуването на пикочна киселина. Алопуринол максимална концентрация постига след половин час и alloksantina - след около 4,5 часа след единична доза. Алопуринол полуживот е 1-2 часа alloksantina - около 15 часа. Една пета от дозата се екскретират през червата; всичко останало се отделя през бъбреците в урината.
Алопуринол се използва за хиперурикемия: уролитиаза да образуват урат, първичен и вторичен подагра; заболявания, които са придружени от повишена нуклеопротеини разтваряне, включително псориазис, gematoblastomah, травматично токсикоза, цитостатично и радиационна терапия на тумори, за предотвратяване на кортикостероидна терапия mochekisloy нефропатия; Lesch-Neichen синдром, разстройства на пурин метаболизъм при деца, уролитиаза и образуване на калциев оксалат камъни в хиперурикозурия (лечение и превенция).
Дозиране и доза от алопуринол
Алопуринол се приема през устата. Дозиране се регулира индивидуално, и ефективността на лечението се наблюдава в началото на терапията чрез повторно определяне на нивото на пикочна киселина в кръвта (желателно е, че нивото е по-малко от 0.36 ммол / л). Намалените нива на пикочна киселина се среща под действието на алопуринол след 1-2 дни. Root е 100 мг на ден, самостоятелно, след хранене, пиене на много вода, а след това дозата може да се увеличава постепенно. Дневната доза от 300 мг е да бъде разделен на няколко пъти (от 2 до 4 пъти дневно след хранене, обилно с вода). Възрастни с леко заболяване, препоръчани 100-200 мг на ден, най-добри условия за тежест - 300-600 мг на ден, а при по-тежки условия - 700-900 мг на ден. Деца от 10 до 15-годишна възраст трябва да приемат 10-20 мг / кг дневно (до максимум от 400 мг на ден), до 10 години - 5-10 мг / кг на ден. Пациенти, които са компрометирани бъбречната екскреторна функция дневната доза трябва да бъде намалена. Пациентите в напреднала възраст се препоръчват най-ниската доза.
Ако сте пропуснали да вземете лекарството, след като е възможно да се вземе Алопуринол като отзоваване, но след следващото хранене, измити обилно с вода, а следващите методи за производство в продължение на определено време от последната администрация. При получаване на алопуринол, необходими за поддържане диуреза най-малко 2 литра на ден, както и леко алкална или неутрална реакция урина, тъй като предотвратява образуването и утаяването на урат камъни. Вие не можете да започнете лечението с алопуринол до пълното отстраняване на остър пристъп на подагра; в първия месец на лечение препоръчва профилактично приложение на колхицин или нестероидни противовъзпалителни лекарства; Ако се развие остра подагра по време на лечението, допълнителни противовъзпалителни средства са възложени. Ако нарушена чернодробна и бъбречна функция (това увеличава риска от странични ефекти), дозата трябва да бъде намалена. През първите 6-8 седмици от лечението изисква редовно чернодробните функционални тестове, и при заболявания на кръвта изисква редовно лабораторен контрол. Когато кожен обрив с алопуринол, за да отмените, след изчезването на малък обрив може да повторна употреба на лекарството, ако отново ще има рецидив, след това лечение се спре незабавно.
Противопоказания и ограничения по отношение на използването на
Свръхчувствителност, хронична бъбречна недостатъчност (етап азотемия), чернодробна недостатъчност, първична (идиопатична) хемохроматоза, остра подагра, хиперурикемия асимптоматична, бременност, кърмене, диабет, хронична сърдечна недостатъчност, артериална хипертензия, деца под 14 години (това алопуринол прилага само за нарушения симптоматична терапия и ензими в цитостатична терапия на левкемия и други злокачествени заболявания).
Прилагане на бременност и кърмене
Прилагане на алопуринол противопоказан по време на бременност и кърмене (кърмене).
Страничните ефекти на алопуринол
От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, коремна болка, стоматит, холестатична жълтеница, хипербилирубинемия, повишена активност на чернодробните трансаминази и алкалната фосфатаза, по-рядко - gepatonekroz, то грануломатозен хепатит, хепатомегалия.
От кръвта (кръв, хемостаза) и кръвоносната система: хипертония, перикарден излив, брадикардия, васкулит, анемия, агранулоцитоза, апластична анемия, еозинофилия, тромбоцитопения, левкопения, левкоцитоза.
От страна на системата за поддръжка и движение: миалгия, миопатия, артралгия. От нервната система и сетивните органи: главоболие, неврити, периферна невропатия, пареза, парестезия, сънливост, депресия, загуба на вкуса, промяна на вкуса, замъглено зрение, конюнктивит, катаракта, амблиопия.
От урогениталната система: остра бъбречна недостатъчност, нарастващи концентрации на урея (първоначалните пациенти с намалена бъбречна функция), интерстициален нефрит, периферен оток, протеинурия, хематурия, намалена активност, гинекомастия, безплодие.
Алергични реакции: сърбеж, кожен обрив, уртикария, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), еритема мултиформе (включително синдром на Стивънс-Джонсън), пурпура, екзематозен дерматит, булозен дерматит, ексфолиативен дерматит; рядко - бронхоспазъм.
Други: ожулвания, диабет, алопеция, дехидратация, некротична ангина, епистаксис, лимфаденопатия, хиперлипидемия, хипертермия.
алопуринол взаимодействие с други вещества
Алопуринол повишава нивото на кръвната и токсичността на азатиоприн. метотрексат. меркаптопурин. ксантини (аминофилин. теофилин), антикоагуланти антикоагулант, хипогликемичен ефект на хлорпропамид. Отслаби действието на алопуринол gipourikemicheskoe салицилати, пиразинамид. тиазидни диуретици, урикозурични агенти, етакринова киселина. фуросемид. На фона на ампицилин. амоксицилин. бакампицилин увеличава вероятността от възобновяване на кожата.
свръх доза
тези симптоми се появяват с предозиране на алопуринол, като гадене, повръщане, диария, олигурия, виене на свят. Изисква форсираната диуреза, хемо - и перитонеална диализа.
Търговските имена на лекарства с алопуринол активно вещество
алопуринол
0,1 гр от алопуринол таблетки
Алопуринол-Egis
Алопуринол се синтезира през 1956. Първоначално тя ще бъде използвана като противотуморно средство, но той не е бил активен в това отношение. Въпреки това, е установено, че това може да инхибира ензима ксантин оксидаза, като по този начин намаляване на нивата на пикочна киселина. Скоро клинични изследвания са показали ефикасност му в подагра.