Ageless Flomax минало, настояще, бъдеще

Държавен институт за изследване на туберкулоза RAM памети, София

Добре известен лекари и пулмолози Flomax повече от четвърт век, се използва широко в много страни като ефективна бронходилататор. Идеята за създаване на комбиниран бронходилататор, две компонент, който ще има ефект върху различните механизми на бронхоспазъм, се оказва успешно и за да се гарантира успешното използване на лекарството в продължение на много години.
Berodual е комбинация от селективни β2-адреномиметик фенотерол хидробромид блокер и М-холинергични рецептори - ипратропиев бромид. Чрез свързване на р2-адренорецептори, фенотерол чрез стимулиращ Gs протеин активира аденилат циклазата, което води до повишено образуване на сАМР, което от своя страна активира протеин киназа А. Последно фосфорилира целеви протеини в гладкомускулни клетки, което води до фосфорилиране на миозин лека верига киназа, потискане fosfoinozina хидролиза и отваряне на бързо калций-активиран калиевите канали.
Фенотерол отпуска бронхиалната гладка мускулатура и кръвоносните съдове, предотвратява развитието на бронхоспазъм поради влиянието на хистамин, метахолин, студен въздух и алергени. Лекарството също инхибира освобождаването на възпалителни медиатори от мастните клетки. Освен това, високи дози фенотерол повишават мукоцилиарния транспорт. Фенотерол също показва свойствата на респираторен стимулант. Фенотерол Ефект върху сърдечната функция, проявява увеличаване на честотата и тежестта на сърдечните контракции, поради бета-адренергични стимулация на сърцето и в терапевтични дози, изразени леко.
Ипратропиум бромид ефективно елиминира бронхоспазъм, свързани с действието на блуждаещия нерв, намалява секрецията на бронхиалните жлези. При вдишване на наркотици предизвиква бронходилатация дължи основно на местно, а не системни антихолинергични ефекти. Ipratropium бромид не оказва неблагоприятен ефект върху секрецията на слуз в дихателните пътища чистота на лигавицата и обмен на газ.
И двете предлагат отделно като отделни лекарства, които са известни в страната ни под имената Berotek и Atrovent, а също така е широко използвани като ефективна бронходилататор Berodual компонент. При съвместното прилагане на фенотерол хидробромид и ипратропиум бромид бронходилататор ефект се постига благодарение на комбинираното въздействие на различни точки на прилагане и патогенетични механизми. Фенотерол осигурява бърза бронходилатация чрез стимулиране на р2-адренергични рецептори, разположени главно в дисталните региони на дихателните пътища. Антихолинергични ипратропиев бромид има ефект върху М-холинергични рецептори в проксималните части на бронхиална дърво, ефектът настъпва в рамките на половин час след инхалация. Комбинацията от двете лекарства осигурява взаимно укрепване и по-голяма широчина на терапевтично действие в бронхопулмонални заболявания придружени от обструкция на дихателните пътища. Възможност да се постигне терапевтичен ефект, като се използва по-ниска доза на β-агонист избягва странични ефекти и развитие на тахифилаксия.
В България, предоставена от двете лекарствени форми, Berodual:

1) инхалатор с измерена доза (MDI), съдържащ 1 доза от 50 мг от фенотерол хидробромид и 20 мг на ипратропиев бромид;
2) Разтвор за инхалиране, 1 мл от които съдържа 500 мг от фенотерол хидробромид и ипратропиум бромид 250 мкг.

• кашлица, възпаление на дихателните пътища; рядко - парадоксален бронхоспазъм;
• намаляване на диастолното кръвно налягане, увеличаване на систоличното кръвно налягане, аритмия;
• гадене, повръщане, нарушена подвижност на стомашно-чревния тракт (особено при пациенти с кистозна фиброза);
• Ако уредът влезе в окото се развива обратими нарушения на акомодацията, мидриаза, симптоми на повишено вътреочно налягане (болка или дискомфорт в очната ябълка, размито зрение, чувство за появата на петна или цветни петна пред очите, конюнктивална хиперемия);
• алергични реакции, които могат да се появят обрив, ангиоедем езика, устните и лицето, уртикария;
• хипокалемия, повишено изпотяване, усещане за обща слабост, миалгия, мускулни крампи, психични промени, задръжка на урина.

Симптоми Berodual предозиране обикновено са свързани с прекомерно стимулиране на β-адренергичен рецептор под действието на фенотерол. Най-вероятно появата на сърцебиене, фин тремор на скелетните мускули, артериална хипо- или хипертония, увеличаване на разликата между систоличното и диастоличното кръвно налягане, аритмия, ангина, аритмии и чувства ракети, укрепване на бронхиална обструкция. фенотерол Приложение при високи дози може да доведе до стимулиране на P 1-адренергичните рецептори, повлияе метаболизма: причина липолизата, гликогенолиза, хипергликемия и хипокалиемия (поради повишена абсорбция калиев скелетната мускулатура), за инхибиране на контрактилния активност на матката. Възможни симптоми на предозиране поради ипратропиев бромид (като сухота в устата, очите ccomodation), леки и преходни, дължащи се на широк спектър от терапевтични дози от лекарството и локално приложение.
Формите Berodual непрекъснато се подобряват, като се вземат предвид променящите се нужди на медицинска практика. Заедно с прехода към фреонови свободни форми на MDI се развива посока за създаване на оригиналната не-в дозиращи системи, като например Respimat. За да се изследва ефикасността на инхалационна терапия Berodual при пациенти с астма и COPD използване Respimata сравнение с фреон DAI показа, че профилът на сигурност чрез използване на двата инхалационни устройства е същият, а ефектът на инжекция от 50 мкг фенотерол / 20 мкг ипратропиев чрез Respimat е еквивалентен на този от два пъти по-големи дози, въведената чрез MDIs, т. е. с висока икономическа ефективност на новото устройство инхалатор е доказано. [26-28].
По този начин, дългогодишен опит за използване на Berodual при пациенти с бронхообструктивни заболявания дава основание да се смята, че въпреки появата на нови ефективни бронходилататори, оригиналният комбиниран лекарства не е загубил своята стойност и повече да се бавя в клинична и амбулаторна практика.