Золофт, лечение на заболявания - медицинска помощ

Лекарствена форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Таблетки, покрити бяло, продълговати, с «Pfizer» щамповани надпис от една страна, с марката и щамповани надпис «ZLT50» - от другата страна на таблетката.

1 раздел.
сертралин (хидрохлорид) 50 мг

Други съставки: калциев фосфат, микрокристална целулоза, хидроксипропилцелулоза, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат, хидроксипропилметилцелулоза, полиетиленгликол, полисорбати, титанов диоксид (Е 171).

14 бр. - блистери (1) - опаковки картон.
14 бр. - блистери (2) - опаковки картон.

Антидепресант, специфичен инхибитор на обратното захващане на серотонин (5-НТ) обратно захващане на неврони. Той има много малък ефект върху обратното захващане на норадреналин и допамин. При терапевтични дози, блокира поемане на серотонин в човешки тромбоцити. Той няма стимулиращ, успокояващ ефект, или антихолинергично действие. Чрез селективно инхибиране на улавяне на 5-НТ, не увеличава сертралин адренергична активност. Сертралин няма афинитет към мускариновите, серотонин, допамин, хистамин, GABA-. бензодиазепин и адренорецепторен.

Сертралин не предизвиква лекарствена зависимост, не доведе до увеличаване на телесното тегло по време на хронично приложение.

Абсорбира напълно, но с бавни темпове. Преди лекарството едновременно с храната бионаличността се повишава с 25%, Стах се увеличава до 25% и Ттах намалява.

При хората, сертралин в доза от 50 до 200 мг 1 път / ден за 14 дни Cmax се постига след 4.5-8.4 часа след приложение. Cmax и AUC са пропорционални на дозата на 50-200 мг сертралин 1 път / ден за 14 дни, засечения линеен фармакокинетичен зависимост.

Свързването с плазмените протеини е приблизително 98%.

Преди равновесие след 1 седмица на лечение (1 пъти приемане доза / ден) се среща в приблизително два пъти натрупване на лекарството.

Сертралин претърпява биотрансформация активни "първо преминаване" през черния дроб. Основният метаболит открива в плазмата, - N-desmetilsertralin - значително по-ниско (около 20 пъти) на сертралин ин витро активност и в действителност не е активен в модели на депресия ин виво.

Сертралин и N-desmetilsertralin активно биотрансформира.

Средната t1 / 2 на сертралин в млади и по-възрастни мъже и жени е 22-36 часа. Т1 / 2 N-desmetilsertralina варира от 62-104 часа. Метаболитите се екскретират в изпражненията и урината в равни количества. Само малка част от лекарството (по-малко от 0.2%) се екскретира в урината непроменен.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Фармакокинетичният профил при юношите и възрастните хора не се различава съществено от тази на пациенти на възраст от 18 до 65 години.

Показано е, че фармакокинетиката на сертралин при деца с OCD е подобен на този при възрастни (въпреки че при деца метаболизма на сертралин е малко по-активен). Въпреки това, като се има предвид по-ниско телесно тегло при деца (особено тези на възраст 6-12 години), лекарството се препоръчва да се използва по-ниска доза да се избегнат прекомерни нива в плазмата.

При пациенти с цироза на черния дроб увеличава Т1 / 2 на лекарството и AUC в сравнение с тези на здрави хора.

Според фармакокинетично проучване при многократно сертралин при пациенти със стабилна чернодробна цироза, увеличаване на белия дроб поток наблюдава Т1 / 2 на лекарството и почти утрояване на AUC (площта под кривата концентрация / време на) и Cmax на лекарството в сравнение с тези на здрави хора. Значителни разлики в свързването с плазмените протеини не е в 2 групи.

При пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 30-60 мл / мин) и пациенти с умерена или тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 10-29 мл / мин), фармакокинетичните параметри (AUC0-24 и Cmax) сертралин му приемане на множествена не се различава значително от контрол. Във всички групи, Т1 / 2 от лекарството е подобен, като не е имало разлика в плазмените протеини свързващи.

- потискане на различни етиологии (лечение и профилактика);

- обсесивно-компулсивно разстройство (OCD);

- пост-травматично стресово разстройство (PTSD);

Золофт е предписано едно време / ден сутрин или вечер. Таблетките могат да се приемат независимо от храната.

За депресия и обсесивно-компулсивно разстройство лечението започва с доза от 50 мг / ден.

Някои ефект може да се наблюдава от 7 дни след началото на лечението, но цялостният ефект обикновено се постига след 2-4 седмици (или дори за по-дълго време в ОКР).

По време на поддържащата терапия дългосрочно, лекарството се прилага в минимална ефективна доза, която след това се променя в зависимост от клиничен ефект.

При деца и юноши на възраст 13-17 години, страда от обсесивно-компулсивно разстройство, лечението Золофт трябва да започне с доза от 50 мг / ден. При деца на възраст 6-12 години, обсесивно-компулсивно разстройство терапия се започне с доза от 25 мг / ден, 1 седмица, той се увеличава до 50 мг / ден. След това, с малко доза ефект може да се увеличи на стъпки от 50 мг / ден до 200 мг / ден, както е необходимо. За да се избегне предозиране с увеличаващи се дози над 50 мг трябва да бъдат взети под внимание по-малък телесно тегло при деца в сравнение с възрастните. Дозата трябва да се сменя на интервали от не по-малко от 1 седмица.

В напреднала възраст, лекарството се използва в същата доза, както по-млади пациенти.

Пациенти с нарушена чернодробна функция трябва да се използват по-малки дози или увеличаване на интервала между дозите на лекарството.

При пациенти с нарушена бъбречна функция корекция на дозата в зависимост от тежестта на бъбречно увреждане не се изисква.

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: главоболие, замаяност, тремор, безсъние (рядко - сънливост), безпокойство, възбуда, хипомания, мания, нарушена походка, нарушено зрение, екстрапирамидни нарушения (дискинезия, акатизия), парестезия, конвулсии. Двигателни разстройства са по-чести при пациенти с признаци за тяхното присъствие в историята или едновременна употреба на антипсихотични средства.

При спиране на лечението със сертралин са описани редки случаи на отказ. Може да се появи парестезия, Хипестезия, симптоми на депресия, халюцинации, агресивни реакции, възбуда, тревожност или психотични симптоми, които са неразличими от симптомите на основното заболяване.

От тялото като цяло: изпотяване, намаляване или увеличаване на телесното тегло и слабост.

От храносмилателната система: загуба на апетит (рядко - по-голяма), докато анорексия, сухота в устата, диспепсия (подуване на корема, гадене, повръщане, диария), болки в корема.

От страна на репродуктивната система: сексуална дисфункция (забавена еякулация, намалено либидо, намалена активност, аноргазмия).

Сърдечно-съдовата система: зачервяване или зачервяване, (включително носа) кървене, сърцебиене.

Алергични реакции: обрив, сърбеж.

Дерматологични реакции: кожен обрив; рядко - синдром на Стивънс-Джонсън, епидермална некролиза.

От ендокринната: менструални нарушения, галакторея, хиперпролактинемия.

От лабораторните параметри: преходно хипонатремия (обикновено се развива при по-възрастни пациенти, както и когато като диуретици или няколко други подобни лекарства странични ефекти, свързани със синдрома на неподходяща секреция на ADH). рядко (с продължителна употреба) - асимптоматични увеличаване трансаминазна активност в серума (отстраняване на лекарството води до нормализиране на ензимната активност).

- едновременното приложение на пимозид и МАО инхибитори;

- кърмене (кърмене);

- Деца на възраст до 6 години;

- свръхчувствителност към сертралин.

Предпазни мерки - с органични заболявания на мозъка (включително умствена изостаналост), епилепсия, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, отбелязани намаляване на телесното тегло.

Бременност и кърмене

Наблюдавани резултати от използването на сертралин при бременни жени не е така предпише Золофт по време на бременност е възможно само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Жените в репродуктивна възраст по време на лечението със сертралин трябва да използват ефективни методи за контрацепция.

Сертралин е в кърмата, поради което употребата на Золофт кърмене не се препоръчва. Все още няма надеждни данни за безопасността на прилагането му в този случай. Ако е необходимо използването на лекарството, кърменето трябва да се прекрати.

Золофт да се прилага не по-рано от 14 дни след прекратяване на МАО-инхибитори. МАО-инхибитори могат да се прилагат не по-рано от 14 дни след прекратяване на Zoloft.

Трябва да се внимава при едновременно прилагане с други лекарства Zoloft, повишаване на серотонергичната невротрансмисия като триптофан, фенфлурамин или 5-НТ-агонисти. Подобна съвместна среща с възможност трябва да се изключи, като се има предвид вероятността от фармакодинамично взаимодействие.

С повишено внимание трябва да се използва Золофт с лекарства потискащи централната нервна система. Консумацията на алкохолни напитки и препарати, съдържащи етанол по време на лечението със сертралин забранено.

Предишни клинични проучвания, целта е да се определи оптималното време, необходимо за прехвърляне на пациенти с други антидепресанти и получаване на средства за сертралин antiobsessivnye ограничен. Трябва да се внимава по такъв преход, особено дългодействащ лекарства, такива като флуоксетин. Необходимата разстоянието между отмяната на селективен инхибитор на обратното поемане на серотонина, и започне да получава подобна лекарство не е инсталиран.

Трябва да се отбележи, че при пациенти, подложени на електроконвулсивна терапия, достатъчно опит със сертралин отсъства. Евентуален успех или риск от такава комбинирана терапия не е проучена.

Не опит със сертралин при пациенти с конвулсивни заболявания, така че трябва да се избегне употребата му при пациенти с нестабилна епилепсия, а пациентите с контролирана епилепсия трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението. Когато лекарствата на гърчовете трябва да се прекрати.

Пациенти с депресия са изложени на риск за опити за самоубийство. Този риск персистира до опрощаване на развитие. Ето защо, от началото на лечението и да се постигне оптимален клиничен ефект при пациенти трябва да се създаде постоянен лекарски контрол.

По време на клиничните проучвания хипомания и мания наблюдава при около 0.4% от пациентите, лекувани със сертралин. Случаи на активиране на мания / хипомания също са описани в малка част от пациентите с маниакално-депресивна психоза третира с друг антидепресант или antiobsessivnye средства.

Използвайте Zoloft при пациенти с чернодробно заболяване с повишено внимание; необходимо да се извърши режим на корекция.

Употреба при педиатрия

Безопасността и ефикасността на сертралин при деца с обсесивно-компулсивно разстройство (на възраст от 6 до 17 години).

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Назначаване на сертралин, като цяло не са придружени от нарушение на психомоторните функции. Въпреки това, използването му в комбинация с други лекарства, може да увреди внимание и координацията на движенията. Ето защо, по време на лечението със сертралин превозните средства, специално оборудване или практика, свързана с повишен риск от дейността не се препоръчва.

Тежки симптоми на предозиране на сертралин не се откриват дори при използване на лекарството при високи дози. Въпреки това, тежко отравяне може да се случи, когато едновременно прилагане с други лекарства или алкохол.

Симптоми: Симптомите на серотонинов синдром включват гадене, повръщане, сънливост, тахикардия, възбуда, замайване, тревожност, диария, изпотяване, миоклонус и хиперрефлексия.

Лечение: Няма специфичен антидот. Тя изисква интензивно поддържащо лечение и постоянно следене на жизнените функции на тялото. Предизвикайте повръщане не се препоръчва. Въвеждане на активен въглен може да бъде по-ефективен от стомашна промивка. Необходимо е да се поддържа проходимостта на дихателните пътища. В голям обем на разпределение на сертралин, в това отношение, повишена диуреза, диализа, хемоперфузия или преливане на кръв може да бъде неопределена.

При съвместното приложение на сертралин и пимозид пимозид нива показва увеличение, когато се прилага в една ниска доза (2 мг). Увеличаването на нивата на пимозид тя не е свързана с някакви промени в ЕКГ. Тъй като механизмът на това взаимодействие не е известен, и пимозид различен тесен терапевтичен диапазон, едновременното приложение на пимозид и сертралин е противопоказано.

Има сериозни усложнения, докато прилагането на сертралин и МАО-инхибитори, включително селективни ефект (селегилин) и обратим тип действие (моклобемид). Може развитието на серотонинов синдром: хипертермия, ригидност, миоклонус, неустойчивостта на автономната нервна система (бързи колебанията в параметрите на дихателната и сърдечно-съдовата система), промени в съзнанието, включително повишена раздразнителност, изразени възбуда, объркване, което в някои случаи може да отиде в делириум състояние или кома.

Съвместната назначаването на варфарин със сертралин е слабо, но статистически значимо повишение на протромбиновото време - в тези случаи се препоръчва да се следи протромбиновото време в началото на лечението със сертралин и след отмяната му.

Сертралин се свързва с плазмените протеини. Следователно е необходимо да се разгледа възможността за взаимодействие с други лекарства, които се свързват към протеина (например, диазепам и толбутамид).

Едновременното използване на циметидин значително намалява клирънса на сертралин.

Продължителното лечение с сертралин в доза от 50 мг / ден увеличава концентрацията в плазмата едновременно използвани лекарства в метаболизма, която участва изоензим CYP2D6 (трицикличен антидепресант, антиаритмични средства от клас IC - пропафенон, флекаинид).

Експерименти за изследване ин витро взаимодействието показа, че извършва изоензимите CYP3A3 / 4 betagidroksilirovanie ендогенния кортизол, както и метаболизма на карбамазепин и терфенадин при продължително приложение на сертралин в доза 200 мг / ден не се променят.

Концентрацията в кръвната плазма толбутамид, варфарин и фенитоин при продължително приложение на сертралин в същата доза също варира. По този начин, можем да заключим, че сертралин не инхибира CYP2C9 изоензима.

Въпреки това, като същевременно се намалява сертралин клирънс толбутамид - трябва да се контролира нивото на кръвната захар.

Сертралин няма ефект върху концентрацията на диазепам в кръвния серум, което показва липса на инхибиране на CYP2C19 на изоензим. Според ин витро проучвания, сертралин практически няма ефект или минимално инхибира изоензим CYP1A2.

Фармакокинетика на лития не се променя от едновременното приложение на сертралин. Въпреки това, тремор появява по-често в съвместната им прилагане. Комбинираното използване на сертралин за лекарства, които влияят на серотонергичната трансмисия (например, литий) изисква предпазните мерки.

При смяна на един инхибитор на невронна поемане на серотонин от друга страна не е необходимо да се "период на отмиване". Въпреки това, вие трябва да бъдете внимателни при смяна на курса на лечение. Избягвайте едновременното приложение на триптофан или фенфлурамин със сертралин.

Сертралин причинява минимална индукция на чернодробните ензими. Едновременното приложение на сертралин в доза от 200 мг и антипирин води до малък (5%), но значително намаляване на времето на полуживот на антипирин.

Ако едновременното приложение на сертралин не променя бета-адреноцептор блокиращ ефект на атенолол.

Когато се прилага сертралин в дневна доза от 200 мг лекарствени взаимодействия с дигоксин и глибенкламид не се разкрива.

Продължителната употреба на сертралин в доза 200 мг / ден няма клинично значимо въздействие и не инхибира метаболизма на фенитоин. Въпреки това, ние препоръчваме внимателно проследяване на плазмените нива на фенитоин в плазмата на назначаването на сертралин със съответна корекция на фенитоин дози.

Налице са много редки случаи на слабост, повишени сухожилни рефлекси, объркване, безпокойство и възбуда при пациенти, едновременно лекувани със сертралин и суматриптан. Препоръчваме пациенти, които имат клинични основания, свързани с едновременното приемане на сертралин и суматриптан наблюдение.

Условия за доставка на аптеки
Предписване на лекарства.

ПРАВИЛА И УСЛОВИЯ НА СЪХРАНЕНИЕ

Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца, при температура не по-висока от 30 ° С Срок на годност - 5 години.