Верапамил лечение на заболявания - медицинска помощ

Лекарствена форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ

Таблетки, филм-покрити един раздел.
верапамил хидрохлорид 40 мг
- "- 80 мг

Помощни вещества: двуосновен калциев фосфат, нишесте, бутилхидроксианизол, пречистен талк, магнезиев стеарат, желатин, метил, хидроксипропил метилцелулоза, титанов диоксид, индиго кармин.

10 бр. - блистери (1) - опаковки картон.
10 бр. - блистери (5) - опаковки картон.

Селективно блокер на калциевите канали от клас I, производно difenilalkilamina. Той има антиангинозната, антиаритмични и антихипертензивен ефект.

Антиангинални ефект се свързва както с пряко действие на миокарда, и ефектът върху периферните хемодинамика (понижава периферна артериална тон, OPSS). Блокирането на калциев влизане в клетката води до намаляване на трансформация затворено macroergic облигации на АТР енергия в механична работа, намаляване на контрактилитета на миокарда. Намалява инфаркт потребност от кислород, упражнява съдоразширяващо, чужди и негативен хронотропен действие.

Верапамил значително намалява AV проводимост, удължава периода на огнеупорност и инхибира синусовия възел автоматичност. Увеличава периода на диастоличното релаксация на лявата камера, намалява инфаркт стена тон (дъщерна лечение на хипертрофична обструктивна кардиомиопатия). Той има антиаритмичен ефект при надкамерни аритмии.

Поглъщането абсорбира повече от 90% от дозата. Протеин свързващ - 90%. Докато претърпява метаболизъм "първо преминаване" през черния дроб. Основният метаболит е norverapamil с по-слабо изразена хипотензивна активност от немодифициран верапамил.

Т1 / 2 за приемане на единична доза от 2.8-7.4 часа, когато получават многократни дози - 4.5-12 часа (поради насищане на ензимни системи на черния дроб и увеличаване на концентрацията на верапамил в кръвната плазма). След върху / в първоначалния Т1 / 2 - около 4 минути, крайните - 2.5 часа.

Екскретира главно чрез бъбреците и 9-16% през червата.

Ангина (напрежение, стабилна без вазоконстрикция, стабилна вазоспастична), суправентрикуларна тахикардия (включително пароксизмална при WPW-синдром, Lown-Ganong-Levine), синусова тахикардия, атриална тахиаритмия, предсърдно мъждене, предсърдно аритмия, хипертензия, хипертонична криза (w / приложение), хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, първична хипертония в белодробната циркулация.

Индивидуална. Вътре възрастни - начална доза от 40-80 мг 3 пъти / ден. За продължително действие дозирани форми единична доза трябва да се увеличи и намали честотата на приложение. Деца на възраст от 6-14 години - 80-360 мг / ден, до 6 години - 40-60 мг / ден; получаване на честота - 3-4 пъти / ден.

Ако е необходимо, верапамил може да се прилага в / струя (бавно, под контрола на кръвното налягане, сърдечния ритъм и ECG). Единичната доза за възрастни е 5-10 мг, без ефект след 20 минути възможно повторното въвеждане в същата доза. Единична доза за деца на възраст 6-14 години, е 2,5-3,5 мг, 1-5 години - 2-3 мг до 1 година - 0.75-2 мг. За пациенти с тежко нарушение на чернодробната функция верапамил дневна доза не трябва да надвишава 120 мг.

Максимална доза: възрастни при прием - 480 мг / ден.

От сърдечно-съдовата система: брадикардия (. По-малко от 50 удара / мин), значително намаляване на кръвното налягане, развитие или влошаване на сърдечна недостатъчност, тахикардия; рядко - ангина, докато развитието на инфаркт на миокарда (особено при пациенти с тежко обструктивно заболяване на коронарните артерии), аритмии (включително предсърдно трептене и вентрикуларна); С бързото включване / в увода - AV-блок III степен, асистолия, колапс.

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: световъртеж, главоболие, припадъци, безпокойство, объркване, умора, астения, сънливост, депресия, екстрапирамидни нарушения (атаксия, маска, подобни на лицето, размесването походка, твърди ръцете или краката, треперене на ръцете и пръстите, затруднено преглъщане).

От храносмилателната система: гадене, констипация (рядко - диария), хиперплазия на венците (кървене, болка, подуване), повишен апетит, повишена активност на чернодробни трансаминази и алкалната фосфатаза.

Алергични реакции: сърбеж, кожен обрив, зачервяване на лицето, еритема мултиформе (включително синдром на Stevens-Johnson).

Разни: наддаване на тегло, много рядко - агранулоцитоза, гинекомастия, хиперпролактинемия, галакторея, артрит, преходна загуба на зрението на фона на Стах, белодробен оток, безсимптомна тромбоцитопения, периферен оток.

Тежка хипотония, AV блок II и III степен синоатриалния блок и SSS (с изключение на пациенти с пейсмейкър), WPW-синдром или Lown-Ganong-Левин във връзка с предсърдно мъждене или предсърдно мъждене (с изключение на пациенти с пейсмейкър), бременност, кърмене, свръхчувствителност към верапамил.

Бременност и кърмене

Верапамил е противопоказан при бременност и кърмене.

трябва да се използва С повишено внимание, когато AV-блокада I степен, брадикардия, тежка аортна стеноза, хронична сърдечна недостатъчност, в лека до умерена артериална хипотония миокарден инфаркт с левокамерна недостатъчност, чернодробна и / или бъбречна болест, по-възрастни, деца и юноши на възраст под 18 години (ефикасност и безопасност не са проучвани).

Ако е необходимо, възможно комбинирана терапия на ангина и хипертония верапамил и бета-блокери. Въпреки това, той трябва да се избягва в / с въвеждането на бета-блокери по време на лечението с верапамил.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

При получаване на отделните реакции могат верапамил (сънливост, виене на свят) засягане на способността на пациента за извършване на работата, която изисква висока концентрация и психомоторна скорост.

Докато използването на антихипертензивни средства (вазодилататори, тиазидни диуретици, АСЕ инхибитори) взаимно засилване антихипертензивно действие.

Докато използването на бета-блокери, антиаритмични средства, средства за инхалационна анестезия повишава риска от брадикардия, AV-блокада, хипотония, сърдечна недостатъчност, поради взаимното укрепване на инхибиторен ефект върху автоматизъм на синоатриалния възел и AV-проводимост, контрактилитета и проводимост инфаркт.

Когато парентерално приложение на верапамил при пациенти, които наскоро са получили бета-блокери, има риск от хипотония и асистолия.

Докато използването на нитрати усилва антиангиално ефект на верапамил.

Докато използването на амиодарон амплифицира отрицателен инотропен ефект, брадикардия, проводни нарушения, AV блок.

Тъй като верапамил инхибира изоензим CYP3A4, който участва в метаболизма на аторвастатин, ловастатин и симвастатин, са теоретично възможни прояви на лекарствени взаимодействия поради увеличаване концентрации статин в кръвната плазма. Има случаи на рабдомиолиза.

Докато използването на киселина, описана случаи ацетилсалицилова увеличи времето на кървене поради действието на добавката антитромбоцитна.

Докато използването на буспирон буспирон плазмената концентрация увеличаване, усилва терапевтичните и странични ефекти.

При едновременно прилагане описва случаи нарастващи концентрации на дигитоксин в кръвната плазма.

В едно приложение с дигоксин повишава концентрацията на дигоксин в плазмата.

В едно приложение с дизопирамид възможно тежка хипотония и колапс, особено при пациенти с кардиомиопатия или декомпенсирана сърдечна недостатъчност. Рискът от тежки прояви свързани лекарствени взаимодействия, очевидно с увеличаване на отрицателно действие инотропен.

Докато използването на диклофенак намалява концентрацията на верапамил в кръвната плазма; с доксорубицин - увеличава концентрацията на доксорубицин в кръвната плазма и увеличава неговата ефективност.

В едно приложение с имипрамин имипрамин повишена плазмена концентрация и риска от нежелани промени в ЕКГ. Верапамил повишава бионаличността на имипрамин чрез намаляване на неговия клирънс. ЕКГ промени се дължат на повишена концентрация на имипрамин в кръвната плазма и добавка инхибиторен ефект на имипрамин на верапамил и AV-проводимост.

Докато използването на карбамазепин и карбамазепин засилено действие увеличава риска от странични ефекти от централната нервна система чрез инхибиране на метаболизма на карбамазепин в черния дроб под влиянието на верапамил.

Докато използването на клонидин описан случаи на сърдечна недостатъчност при пациенти с хипертония.

Докато използването на литиев карбонат смесен съществуване на лекарствени взаимодействия и непредсказуемо. Случаи на литиев амплификационни реакции и развитието на невротоксичност, намаляване на концентрацията на литий в кръвната плазма, тежка брадикардия.

Съдоразширяващо действие на алфа-блокери и блокери на калциевите канали може да бъде добавка или синергична. При едновременно използване на празосин или теразозин и верапамил развитие на тежка артериална хипотензия дължи отчасти фармакокинетични взаимодействия: повишена Cmax и AUC теразозин и празозин.

При едновременно използване на рифампицин индуцира чернодробната ензимна активност, ускоряване на метаболизма на верапамил, което намалява неговата клинична ефикасност.

Когато се прилага едновременно повишава концентрацията на теофилин в кръвната плазма.

В едно приложение с тубокурарин хлорид, векурониум хлорид може да увеличи miorelaksiruyuschego действие.

В едно приложение с фенитоин, фенобарбитал може значително да се намали концентрацията на верапамил в плазмата.

В заявление с флуоксетин усилва верапамил странични ефекти поради бавен метаболизъм повлиян флуоксетин.

При едновременно използване на хинидин намален клирънс увеличава неговата концентрация в кръвната плазма и увеличава риска от странични ефекти. Имало е случаи на артериална хипотония.

При едновременно използване на верапамил инхибира циклоспорин метаболизъм в черния дроб, което намалява неговата екскреция и нарастване на плазмената концентрация. Това е съпроводено с увеличени имуносупресивни дейности значително намаляване на нефротоксичност прояви.

Докато използването на верапамил циметидин подобрени ефекти.

В заявление с възможно удължаване на енфлуран анестезия.

Докато използването на етомидат увеличи продължителността на анестезията.