Vepezide - инструкции за работа, описание, ревюта, показания и противопоказания

Терапевтична група вещества. Цитостатици.

Състав. Активна съставка: 4'-dimetilepipodofillotoksin- (9-4,6-0- [R] етилиден-D-глюкопиранозид). DCI Индекс: етопозид (VP-16-213, VP-16). Етопозид е полусинтетично производно на подофилотоксин.

Дозирани форми. Ампули: 1 ампула 5 мл съдържа 100 мг етопозид.
Fflakony един флакон с пробиваема запушалка 5 мл съдържа 100 мг етопозид.
Капсулите: 1 капсула съдържа 100 мг от етопозид.
Всяка ампула или флакон, ампула съдържа мг полиетилен гликол 3250, лимонена киселина, 10 мг; Tween-80, 400 мг и 1205 мг етанол.

Properties. Vepeside активно вещество е производно на подофилотоксин. В експериментални изследвания, етопозид има способността да се прекъсне клетъчния цикъл на етапа на G2. Ин витро Vepeside инхибира включването на тимидин в ДНК. Високите концентрации (повече от 10 микрограма / мл) води до лизис на клетки в митотична фаза; при концентрации в обхвата от 0.3-10 мкг / мл се наблюдава инхибиране на клетки в началото профаза. Vepeside ефективни срещу редица експериментални животински тумори и в клиниката срещу редица човешки тумори. В повечето случаи ефективността на лекарството зависи от честотата на употреба; най-добри резултати се наблюдават при използване курс на лекарството в продължение на 3-5 дни. Фармакокинетика след прилагане на същия пациент, съгласно измерване на площта под кривите описващи динамиката на концентрация във времето, бионаличността на лекарството е около 50-90% за капсулите и инжекционен разтвор използвани орално максималната плазмена концентрация се достига след около 1-2 часа. Обемът на разпределение е около 1/3 от теглото си. При концентрации на около 10 мкг / мл на лекарството бързо и повече от 90%, свързани към протеин. Изолиране на организма се провежда в два етапа, крайната фаза полуживот на 3-12 часа: около 1/3 количество прилага се екскретира в непроменено състояние, и около 15 / на формата на метаболити в урината през първите 72 часа. Смята се, че останалата част е изложена на метаболизма. Изолиране на лекарството е по-бързо при деца и забавя в присъствието на бъбречна недостатъчност ( "extrarenal част от дозата" 00-0,25).

Показания Vepeside.
-Малък клетъчен карцином на бронхите.
- Злокачествен лимфом (болест на Ходжкин), и по-напредналите стадии на развитие на лимфоми.
- Остра повтарящ нелимфоцитна левкемия.
- Neseminomnyh тестикуларен карцином.
Vepeside ефективността също е демонстрирана при залепващи карцином, недребноклетъчен белодробен тумори и разнообразие от други твърди тумори: място на лекарството в химиотерапията на тези заболявания е предмет на настоящото изследване.

Дозировка взети. Орална. Дневната доза е 100-200 мг / m2 телесна повърхностна площ в рамките на 3-5 дни; последвано от период, през който лекарството не се използва 4 дни след приемане в продължение на три дни до две седмици след прием в продължение на 5 дни. Лекарството трябва да се приема на гладно; разтвор, съдържащ се в ампула, можете да изпиете чаша портокалов сок. Интравенозна инфузия. За 3 или 5 последователни дни при 50-100 мг / m2 телесна повърхностна площ на ден, последвано от интервал с продължителност от 2 до 3 седмици. Лекарството се разрежда с 5% глюкозен разтвор, изотоничен разтвор на натриев хлорид или смесен разтвор до концентрация от по-малко от 0.4 мг / мл. Така полученият разтвор се прилага чрез интравенозна инфузия в продължение на 30-60 минути. Отбелязва Тази схема се отнася до дозирана Vepeside монотерапия или конвенционални комбинации на. В случай, че в същото време да извърши назначаването на други цитостатици или лъчева терапия, дозата на лекарството, в съответствие с инструкциите на лекуващия лекар трябва да бъде намалена.

Странични ефекти. Хематологични токсичност. Той е ограничаване на дозата. В 60-91% от пациентите, получаващи монотерапия, има левкопения (при 7-17% по-малко от 1000 бели кръвни клетки / mm3). Минималната стойност се наблюдава при 7-14 дни. Тромбоцитопения се среща в 28-41% от пациентите (от 4-20% по-малко от 50 000 / mm3) при 9-16 дни. кръвната картина се възстанови, обикновено в края на третата седмица след лечението. Стомашно-чревната токсичност. Около една трета от пациентите с позиви за повръщане и повръщане; Обикновено тези симптоми да отговорят на прилагането на стандартните лекарства против повръщане. Също така маркирани анорексия и диария.

Стоматит се наблюдава в редки случаи. Хипотонията. В 1-2% от пациентите, получаващи интравенозно Vepeside форма струйно инжектиране, спадане на кръвното налягане се отбелязва и реакцията на хистамин без явления кардиотоксичност. В такива случаи, лекарството трябва да се преустанови незабавно. За отстраняване на тези явления е препоръчително да се следват утвърдените начини на приложение на лекарството. реакции на свръхчувствителност. Повишаването на температурата, тахикардия, бронхоспазъм, диспнея са съобщени при 1-2% от пациентите. Както обикновено се препоръчва в такива случаи, приложението на лекарството трябва да се изтегли и адренергични лекарства или кортикостероиди и антихистамини посочени.

Други странични ефекти. Възможна загуба на коса до алопеция. В някои случаи се наблюдава периферна невропатия, особено когато се използват комбинации от алкалоиди от Vinca. В много редки случаи се наблюдава сънливост, умора, повишена активност на чернодробните ензими, кожни обриви и лъчечувствителността. Въпреки, че не може да се очаква специфичните токсични ефекти по отношение на черния дроб и бъбреците, се препоръчва да се има предвид възможността за създаване на висока концентрация на етопозид в тези органи и възможността за акумулиране на лекарството.

Взаимодействие. В комбинация с други цитостатици увеличава токсичен ефект върху костния мозък vepezide. Vepeside не трябва да се разреждат в разтвори, имащи стойност алкално рН.

Съхранение. Vepeside ампули могат да се съхраняват до датата на годност, при температура под 25 ° С на тъмно място. При стайна температура до 25 ° С препарат капсула може да се съхранява до датата на изтичане. Съдържанието на ампули стабилна, когато е разреден портокалов сок, лимонада или разтвор, съдържащ захар в продължение на 3 часа; в разтвори за интравенозно вливане стабилност Vepeside зависи от концентрацията му; стабилност на 96 часа при концентрация 0.2 мг / мл в физиологичен разтвор или 5% глюкоза и 48 часа при концентрация от 0,40 мг / мл. Необходимо е да се премахне възможността за получаване на продукта в ръцете на деца или неквалифицирани лица.

издаване. Ампули. Пакети, съдържащи 10 ампули при 100 mg / 5 мл.
Флаконите с perforable запушалка -1 флакон с пробиваема запушалка 100 мг / 5 мл.
Капсули. Опаковките на 10 капсули от 100 мг. Опаковките на 20 капсули от 50 мг.

Заявление vepezide лекарство само по лекарско предписание, инструкция се прилага за справка!