Тестостеронът, инструкции за употребата на наркотици, аналози, ревюта

Описание на активното вещество тестостерон / тестостерон.

Формула: C19H28O2, химическо наименование (17бета) -17-hydroxyandrosta-4-ен-3-он.
Фармакологична група: Хормони и техните антагонисти / андрогени, антиандрогени; антинеопластични средства / антинеопластични хормонални и хормонални антагонисти.
Фармакологично действие: анаболен, анти-тумор, андроген.

фармакологични свойства

Тестостеронът е основния мъжки андроген организма и се синтезира основно от тестисите и в по-малка степен от надбъбречната кора. Тестостеронът по време на развитието на плода в ранна детска възраст, по време на пубертета причинява образуване на мъжки характеристики и допълнително поддържа андроген-зависими функции и мъжкия фенотип. Тестостеронът също регулира метаболитните процеси в кожата, костите, мускулите, бъбреците, костния мозък, черния дроб, централната нервна система. Естеството на действие на тестостерона зависи от целевия орган и е предимно андрогенни (например, семенните мехурчета, на простатата, епидидима) или протеин-анаболен (кости, мускули, хематопоетичната система, черния дроб, бъбреци). В някои органи действието на тестостерон се показват след превръщане в естрадиол, който след това се свързва с рецептора на естрогена в ядрата на клетките-мишени (например, мастна тъкан, на хипофизата, на мозъка, на тестисите leydigovskih клетки, костни).

дефицит на тестостерон води до развитие на мъжки хипогонадизъм, характеризиращ се с ниски концентрации на тестостерон в серума, както и импотентност, намалено либидо, умора, депресивно настроение, липса, недоразвитост или регресия на вторични полови характеристики, повишен риск от остеопороза.

Екзогенни Андрогените се използват за увеличаване на нивата на ендогенен дефицит на тестостерон и намаляване на симптоми на хипогонадизъм. Мъжете, които страдат от хипогонадизъм, андроген употреба намалява теглото на мазнините в тялото, повишава телесната маса и предотвратява загубата на костна маса. Андрогените също може да подобри сексуалната функция, имат положително психотропни ефекти чрез подобряване на настроението.

Интрамускулно инжектиране на маслен разтвор на тестостерон ундеканат това постепенно се освобождава от склада и почти напълно отделени със серумните естерази ундеканова киселина и тестостерон. Увеличаването на концентрацията на тестостерон в кръвния серум в сравнение с първоначалните показатели може да реши на следващия ден след лечението. Максималните концентрации на тестостерон в единично приложение на лекарство интрамускулно 1000 мг са на 1 и 2 седмици, съответно 45 и 24 нмола / л. Postmaksimalnye концентрация на тестостерон намалява с период на полуразпад, която е около 53 дни. Тестостеронът е свързана с плазмените протеини от 98% (от албумини и глобулини). Когато интравенозни тестостерон възрастни мъже привиден обем на разпределение е около 1 литър / кг.

Тестостеронът, която се образува от тестостерон ундеканат се отделя и се метаболизира по същия начин като ендогенен тестостерон. Тестостеронът значително метаболизира в черния дроб, както и в чужбина. Когато се прилага тестостерон белязан около 90% от радиоактивността се определя в урината като сулфати и глюкуронидни конюгати на киселина и 6% е намерено във фекалиите след преминаване ентерохепаталния кръговрат. Продукти, определени в урината включват etioholanolon и андростерон. В повтаря интрамускулна инжекция от 1000 мг на лекарствени мъжете, които страдат от хипогонадизъм, с интервал от 10 седмици между инжекциите равновесие се постига концентрация между 3-ия и 5 инжекции. Средните стойности на максималната и минималната концентрация на тестостерон в стационарно състояние са приблизително 42 и 17 нмола / л, съответно. Postmaksimalnye серумни концентрации на тестостерон намаляват с полуживот, който е равен на около 90 ден, което съответства на скоростта на освобождаване на вещество от склада. Ундеканова киселина се метаболизира от β-окисление по същия начин, както други алифатни карбоксилни киселини. Когато се прилага лекарство биотрансформира главно в черния дроб до неактивен etioholanolona и малко активен андростерон, които се появяват в урината като глюкурониди и сулфати; около 6% от дозата се отделя непроменена в изпражненията; полуживот е от 10 до 100 минути; Той се свързва с протеини в 98% (предимно глобулини, които се свързват като естрадиол).

Андрогенния дефицит при мъжете: олигоспермия, закъснял пубертет, синдром на пост-кастрация, gipopituitrizm, недостатъчното развитие на половите органи, безплодие в нарушение на сперматогенезата, импотентност, менопауза, остеопороза. При жени: остеопороза, маточни фиброиди, hyperestrogenism, ендометриоза, синдром предменструално напрежение, менопауза (заедно с естрогени), рак на гърдата.

Методът на приложение и доза от тестостерон

Тестостеронът се приема през устата (капсули след хранене, се поглъщат цели с малко количество течност); прилага интрамускулно, подкожно (маслени разтвори на отделните естери или техни комбинации). Партидата е индивидуално и зависи от възрастта, пола, болест и дозирани форми.

С развитието на андроген-свързани странични ефекти спре лечението преди тяхното изчезване и възобновяване на намалени дози.

Противопоказания

Свръхчувствителност предполагаем или установено карцином на гърдата и / или на простатата, нефротичен фаза нефрит или нефроза, оток, хиперкалцемия, нарушена бъбречна функция и черния дроб, простатата хипертрофия със симптоми на нарушения в уринирането, диабет, коронарна и сърдечна недостатъчност, атеросклероза при възрастни мъже , инфаркт на миокарда, кърменето, бременност.

Ограничения за използването на

Прилагане на бременност и кърмене

Използването на тестостерон е противопоказан по време на бременност и кърмене.

Страничните ефекти на тестостерона

Преждевременен пубертет, рак и нарушения на простатата, бързото изграждане и повишена сексуална възбуда, приапизъм, уголемяване на пениса, намаляване на обема на еякулат, олигоспермия, задържане на вода и натрий, преждевременно затваряне на области на растежа на костите, депресия, главоболие, тревожност, парестезия, нарушена сън, гадене, кървене от стомашно-чревния тракт, холестатично жълтеница, други андрогенни ефекти (включително хирзутизъм, акне, себорея).

тестостерон взаимодействие с други вещества

Тестостеронът инхибира отделянето циклоспорин подобрява въздействието на непреки антикоагуланти (nikumalon, варфарин, fenilin) и хипогликемични медикаменти. Алкохолът и барбитурати намаляване на тестостерона действие.