Таблетките и модифицирано освобождаване действие - начини за подобряване на таблетка

Дозирани форми формулировки с модифицирано освобождаване - художник дозирани форми с модифицирано, в сравнение с конвенционална форма, както и естеството на механизма за освобождаване на лекарства (LP).

С понятието дозирани форми с модифицирано освобождаване е тясно свързана с концепцията на системата за доставяне LOS.

За модифициране на методите за освобождаване използвани:

1) физическа (използването на вещества, забавящи абсорбцията, метаболизма и екскрецията LP);

2) химична (получаване на слабо разтворими соли, заместването на една функционална група от друга страна, въвеждането на нови химични групи в молекулата на изходния материал);

3) Метод (специално покритие, като се използва единична дозирана форма компоненти с различна скорост на освобождаване, включването в матрица, и т.н.).

В зависимост от степента на процеса на контрол освобождаване разграничи дозирани форми с контролирано освобождаване и забавено освобождаване дозирани форми. И двете групи на основата на кинетиката на процеса може да се подразделя на лекарствени форми с продължително освобождаване периодично освобождаване, забавено освобождаване. Повечето съвременни разновидности на лекарствени форми, е модифицирана версия.

Дозираните форми с контролирано - група от лекарствени форми с модифицирано освобождаване, характеризираща се с удължаване на времето на получаване biofazu LP и освобождава своите съответни действителните потребности на организма. Наречен контролирано освобождаване, ако следните три условия:

1) е известен математически форма в зависимост от освободеното количество параметри LP, засягащи процеса на освобождаване (за разлика от продължителни дозирани форми);

2) LP освободен съгласно фармакокинетично рационално скорост или прилагане с висока скорост;

3) скоростта на освобождаване не е съществено да повлияе или да повлияе физиологични условия (рН и ензимната състава на стомашно-чревните течности, и т.н.), така че тя се определя от свойствата на системата и може да бъде теоретично прогнозира с достатъчна точност [2].

Ако някое от тези условия не е изпълнено, тогава формата на дозата е посочена като бавноразвиващ форма. модерни номенклатура форми с контролирано освобождаване терапевтична система съдържа, капсула с контролирано освобождаване spansuly, таблетки с контролирано освобождаване.

Дозови форми със забавено освобождаване - дозирани форми с модифицирано освобождаване, осигуряващи повишаване на продължителността на действие LP от забавя неговото освобождаване. Предимства:

1) способността да се намали честотата на приемане;

2) възможност за намаляване на дозата обмен;

3) възможност за елиминиране на LOS дразни стомашно-чревния тракт;

4) способността да се намали честотата на страничните ефекти.

За продължителни дозирани форми, трябва да отговарят на следните изисквания:

1) Концентрацията на LP като освобождаването на лекарството не трябва да бъде предмет на значителни колебания и трябва да бъде оптимално в тялото за определен период от време;

2) помощни вещества, въведени в дозираната форма трябва да бъдат евакуирани от тялото или инактивиран;

3) методи за удължаване трябва да бъдат прости и достъпни и не трябва да се отрази неблагоприятно на организма.

Най-безразличен физиологично е метод за удължаване чрез забавяне усвояването на LP. В зависимост от начина на приложение с удължено форма подразделя на депо състави и лекарствени форми със забавено. Като се има предвид кинетиката на процеса се отличават освобождаване периодични дозирани форми с продължително освобождаване, забавено освобождаване.

Дозираните форми депо - удължено парентерални дозирани форми за инжекции и импланти, които осигуряват създаване на тялото състав лекарство и неговото последващо бавно освобождаване. Формите депо винаги попадат в една и съща среда, в която те се съхраняват, за разлика от променящата се среда на стомашно-чревния тракт. Те могат да се прилагат по-дълги интервали (понякога до седмици) от продължителни перорални дозирани форми. депо за дозирани форми депо обикновено се постига чрез използване trudnorastvorastvorimyh съединения НН (соли, естери, комплекси), химична модификация (например, микрокристализацията) поставяне нормата в вискозна среда (масло, восък, желатин, или синтетична среда) като се използват системи за доставяне (микросфери , микрокапсули, липозоми). В този забавяне засмукващи механизми също са различни: например, бавно освобождаване на масло суспензия LP може да произтече от бавно разлагане (хидролиза комплекс или етер) или бавно разтваряне разтворими съединения. Съвременните номенклатура депо дозирани форми включват:

1) инжекционна форма: масло, депо суспензия разтвор, суспензия масло, микрокристална суспензия, суспензията се микронизира маслена, инсулинови суспензии, инжектируеми микрокапсули, микросфери за инжектиране;

2) импланти форми: депо таблетки, хиподермични таблетки, капсули, подкожно (депо капсули) с вътреочните, очни терапевтични системи и вътрематочни.

За парентерални нотация апликатора и инхалация лекарствени форми с бавно LP формулировка освобождаване се използва терминът "удължено" или по-често - "модифицирано освобождаване" [16].