Сулфонамидите 1

Голяма съветска енциклопедия (BES)

сулфонамид група на антимикробни лекарства - производни на сулфанилова киселина. Техните антибактериални свойства, открити от германския учен Г. Domagk в 1934-35. . Pp N подобен по химическа структура пара-аминобензоена киселина (РАВА) - необходимо растеж фактор микробен, без които не може да се размножава. Основният механизъм на действие на S. п -. Конкуренция с РАВА за свързване с някои ензими в микробна клетка. . Полученото съединение В. п ензими бактерии губят способността си да синтезира желания витамин - (. Виж фолиева киселина) фолиева киселина и изпълнява други трансформации на вещества, които обикновено се срещат с РАВА .. Тъй като тези ензими имат по-висок афинитет с РАВА от S. стр. Терапевтичният ефект се постига при достатъчно високи дози лекарства. . Приемът С п в посредствено дози или прекратяване на лечението може да доведе до появата на резистентни щамове на патогени, които не могат да бъдат допълнително действие С п п п бактериостатичен ефект се отнася за много микроорганизми: .. стрептококи, пневмококи, стафилококи, гонококи, менингококи, някои големи вируси и други. по времето, прекарано в тялото S. стр. се разделя с помощта на кратко (например, streptocid, etazol, sulfadimezin) и дълго (sulfapiridazin, sulfadimethoxine) действие. Най S. стр. Се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт и бързо се натрупва в кръвта и органите в бактериостатични концентрации. Те се използват при лечение на ангина, еризипел, цистит и други подобни. D. Ftalazol, sulgin и някои други. S. стр. Абсорбират слабо от стомашно-чревния тракт, са относително дълго в червата във високи концентрации и се прилагат при чревни инфекции (дизентерия и и др.).
S. стр. Повлияе не само микроорганизмите, но върху човешкото тяло. Някои от тях (например, butamid) са в състояние да намали нивата на кръвната захар и следователно са били използвани за лечение на захарен диабет (вж. Захарен диабет). . S. р може да предизвика нежелани реакции: алергични реакции, гадене, повръщане, понижено кръвно левкоцити, неврит, бъбречна дисфункция, и т.н., се използват само по предписание ..
Литература Zakusov В. Pharmacology, 2-ро издание. М. 1966; Mashkovskii MD Drugs, седмият Ed. ч. 2, М. 1972.
VV Churyukanov.

група е химически синтезирани съединения, използвани за лечение на инфекциозни заболявания, по-специално от бактериален произход. Сулфонамидите са първите лекарства, позволява успешно превенция и лечение на различни бактериални инфекции. Благодарение на тези лекарства, които влязоха в медицинската практика от 1930 г., е в състояние да намали значително смъртността от пневмония, отравяне на кръвта и много други бактериални инфекции. Широкото им използване по време на Втората световна война спаси живота на много хора. Сулфонамидите са открити германската корпорация "I.G.Farbenindustri" в изследвания на азобагрила - синтетични багрила, в структурата включително сулфаниламид. През 1932 г. "I.G.Farbenindustri" патентована няколко азобагрила, включително prontosil. G.Domagk фармаколог който ръководи изследванията отдел на корпорацията, установи, че може да лекува prontozilom мишки, заразени с бактерии; След това той веднага започва да учи как Prontosil и други азобагрила, като средство за лечение на човешки инфекциозни заболявания, и като резултат показва, че те са наистина ефективни. През 1935 г. учени от Института Пастьор (Франция) са установили, че той има антибактериален ефект сулфа част Prontosil а не структура, което му придава цвят. За откриване prontosil (известен също като Red streptocid) и неговите лечебни свойства Domagk е награден през 1939 г. Нобелова награда за физиология и медицина. Започвайки от 1930 г. са синтезирани хиляди сулфонамиди, но медицинска употреба намери само 20 от тях. Най-широко известен сулфаниламид (streptocid) и се получава въз основа на него Sulfathiazole, sulfapiridazin, сулфадиазин, etazol, сулфадоксин, сулфацетамид (sulfatsil). Терапевтичното действие на сулфонамиди е тяхната способност да инхибират растежа на бактериите (бактериостатичен ефект). Предполага се, че те пречат на нормалното храносмилане на бактерии пара-аминобензоена киселина - вещество, което играе важна роля в живота на повечето бактерии. По подобен него в структура, сулфонамиди включват бактериални клетки вместо на киселината, но не могат да бъдат използвани в процесите (включително синтеза на растежни фактори), където това е необходимо. Инхибирането на дишане, растеж и репродукция на бактерии, сулфонамиди насърчаване на активното им фагоцитоза (например, унищожаване на левкоцити). Не всички бактерии са чувствителни към sulfanilamides. Тези лекарства обикновено се използват за лечение на бактериални инфекции, причинени от менингококи, стрептококи, стафилококи, много грам-отрицателни и грам-положителни бактерии и протозои, по-специално кокцидии. В допълнение, те са необходими за лечение на инфекции на пикочните пътища, както и бъбречни сулфонамиди концентрират в урината, и по-високи концентрации те упражняват бактерициден ефект, т.е. убие микроорганизми. В някои заболявания, сулфонамиди прилагат заедно с антибиотици. Например, актиномикоза (кожна болест) третиране на комбинацията от пеницилин и сулфа лекарства, което дава по-добри резултати от лечението с всеки от само тези средства. Като правило, сулфонамиди са вътре. Най-честата и сериозна страничен ефект от тях е увреждане на пикочните пътища. Може да има други нежелани реакции: кожен обрив, треска, нарушена чернодробна функция и промени в кръвните параметри. Както в случая на антибиотици, сулфонамиди продължителна употреба могат да доведат до появата на резистентни бактериални щамове в техните действия. Значителна стъпка напред в лечението на бактериални инфекции е използването на сулфаметоксазол в комбинация с антибиотик триметоприм. Двете съединения инхибират храносмилането-аминобензоена двойка киселина от микроорганизми, но в комбинация (като комбиниран препарат известен под Biseptolum имена Bactrim, клотримазол, и т.н.), те са много по-ефективни, отколкото поотделно, и следователно много по-малко вероятно да доведе до развитието на резистентност от бактерии.