Rumikoz® инструкциите за употреба на наркотици, капсула аналози, ревюта

ИНСТРУКЦИЯ за медицинска употреба на наркотици RUMIKOZ®

Регистрационен номер: P N001739 / 01-011014
Търговското наименование на препарата: Rumikoz®
Международно непатентно наименование: итраконазол
капсула
Състав на капсула:
Една капсула съдържа:
Активно вещество:
Пелети итраконазол - лекарства 464,00 мг: итраконазол - 100.00 мг, пелети, захар (захароза - 80,0-91,5% царевично нишесте - 8,5-20,0% вода - 1.5% максимум) - 207,44 мг полоксамер 188 (Lutrol) - 25,94 мг полоксамер 188 (Lutrol) микронизиран - 0.51 мг хипромелоза - 130,11 мг.
Капсулата:
жилища:
титанов диоксид Е 171 - 2,0000% желатин - до 100%.
капак:
титанов диоксид Е 171 - 2,0000% багрило azorubin Е 122 - 0,0494%, залез жълт оцветител Е 110 - 0.0197% багрило хинолиново жълто Е 104 - 0.0192% червен железен оксид оцветител Е 172 - 0,3500% железен оксид оцветител Е 172 черен - 0.0850% желатин - до 100%.
описание
Капсули номер 0 двуцветен: бяло тяло, с капачка розово и кафяво. Съдържание на капсули - сферични микро-гранули от светло жълт до жълто-бежов цвят.
Фармакотерапевтична група
Противогъбично средство.
ATC код: [J02AC02]

фармакологични свойства

фармакодинамика
Синтетичен противогъбично широкоспектърен триазолово производно. Той инхибира синтеза на ергостерол, който е важен компонент на клетъчната мембрана на гъбички. Итраконазол е активен срещу дерматофити (Trichophyton SPP Microsporum SPP Epidermophyton floccosum ..); дрожди като гъби и дрожди (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum SPP Trichosporon SPP Geotrichum SPP Candida SPP включително кандида албиканс, Candida glabrata и Candida krusei ....); Aspergillus SPP. Histoplasma SPP. Paracoccidioides Brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea SPP. Cladosporium SPP. Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, както и други дрожди и плесени.
Фармакокинетика
засмукване:
При перорално приложение максимална бионаличност на итраконазол наблюдава, когато като капсулите веднага след хранене. Време е да се максимална плазмена концентрация е 3-4 часа.
разпределение
равновесната концентрация на итраконазол в плазмата в рамките на 3-4 часа след прием на 0.4 мкг / мл (при получаване на 100 мг веднъж на ден), 1.1 мкг / мл (при получаване на 200 мг веднъж на ден) и 2, 0 мкг / мл (при получаване на 200 мг два пъти на ден). Хроничното приложение на равновесната концентрация постига в рамките на 1-2 седмици. Връзка с плазмените протеини - 99,8%.
Итраконазол е добре в и се разпределя в тъканите и органите. Концентрацията на лекарството в белите дробове, бъбреците, черния дроб, далак, стомах, кост, скелетната мускулатура 2-3 пъти по-висока от неговата концентрация в плазмата. Натрупването на итраконазол в кератинови тъкани, особено на кожата, е 4 пъти по-висока, отколкото в плазмата, и скоростта на елиминиране зависи от регенерирането на епидермиса. За разлика от плазмените концентрации, които не са откриваеми след 7 дни след спиране на лечението, терапевтична концентрация на итраконазол в кожата продължава в продължение на 2-4 седмици след спиране на 4-седмичен курс на лечение; във вагиналната лигавица - в рамките на 2 дни след 3 дни лечение при доза от 200 мг дневно и 3 дни след дневен курс на лечение в доза от 200 мг два пъти на ден. Терапевтично лекарствена концентрация в ноктите кератин определя 1 седмица след започване на лечението и се съхраняват в продължение на 6 месеца след края на 3 месеца от лечението. Итраконазол също се определя в секрецията на мастните и потните жлези.
метаболизъм
Метаболизира в черния дроб с образуване на активни метаболити, една от които - хидрокси-итраконазол - осигуряване на сравнима с итраконазол противогъбична активност - ин витро.
развъждане
Извеждане от плазмата е бифазно с краен полуживот от 24 - 36 часа.
Екскрецията с изпражненията от 3 до 18% от дозата. Бъбречната екскреция - по-малко от 0,03% от дозата. Приблизително 35% от дозата се освобождава под формата на метаболити в урината в рамките на една седмица.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
При пациенти с бъбречна недостатъчност, както и при някои пациенти с увреден имунитет (например, СПИН, трансплантация на орган, или в случай на неутропения) итраконазол бионаличност може да се намали. При пациенти с цироза на бионаличността на итраконазол намалява полуживот се увеличава.

Показания

• тения;
• кератит гъбична;
• онихомикоза, причинени от дерматофити и / или дрожди и плесени;
• системни микози:
- системен аспергилоза и кандидоза;
- криптококоза, включително криптококов менингит (имуносупресирани пациенти и пациенти с криптококоза Rumikoz® централната нервна система трябва да се прилагат само в случаите, когато лекарствата за лечение от първа линия не са приложими в този случай или не са ефективни);
- хистоплазмоза;
- споротрихоза;
- паракокцидиомикоза;
- бластомикоза;
- други системни или тропически микози;
• кандидоза с кожни лезии и лигавиците, включително вулвовагинална кандидоза;
• дълбоко висцерална кандидоза;
• chromophytosis.

Противопоказания

Индивидуална свръхчувствителност към лекарството или неговите компоненти.
Едновременното с подготовка Rumikoz® рецепцията на следните лекарства:
- лекарства, които се метаболизират от CYP3A4 ензим, който може да увеличи интервала QT (терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левометадон, сертиндол);
- инхибитори на HMG-CoA редуктаза, CYP3A4 ензим разцепва (симвастатин, ловастатин);
- мидазолам и триазолам (орално);
- ерго-алкалоиди лекарства (дихидроерготамин, ергометрин, ерготамин и metilergometrin).

Предпазни мерки - Детска възраст, тежка сърдечна недостатъчност, чернодробни заболявания (включително чернодробна недостатъчност придружена), хронична бъбречна недостатъчност.

Бременност и кърмене

Бременните жени Rumikoz® лекарство трябва да се използва само при животозастрашаващи случаи, ако очакваната полза за жената надхвърля потенциалния риск за плода. В назначаването по време на кърмене трябва да спре кърменето.

употреба в педиатрията

Rumikoz® не трябва да се прилага при деца, освен в случаите, когато очакваните ползи надхвърлят рисковете.

Дозиране и администрация

21 дни могат да коригират продължителността на лечението, като се вземат предвид
положителната динамика на клиничната калина

Бионаличността когато се прилага орално може да бъде намален в някои пациенти с компрометирана имунна система, например, при пациенти с неутропения, СПИН пациенти или пациенти с трансплантация на органи. В тези случаи, тя може да поиска удвояване на дозата.

Онихомикоза, причинени от дерматофити и / или дрожди,
плесени

Дозата и продължителността на лечението

Един курс: дневен прием на 200 мг 2 пъти
(2 капсули 2 пъти на ден) в продължение на една седмица. за лечение
гъбични инфекции на четки нокътната плочка препоръчват два курса.
За лечение на гъбични нокти плочи спират поражения препоръчани
три курса. Интервалът между курсовете, по време на които не е необходимо да се вземат
Получаване на 3 седмици. Клинични резултати ще станат ясни
след лечението, като повторен растеж на ноктите.

страничен ефект

От страна на стомашно-чревния тракт: диспепсия, гадене, повръщане, загуба на апетит, коремна болка, диария, запек.
От страна на хепатобилиарната система: обратим увеличение в активността на "чернодробни трансаминази", хепатит; много рядко - тежка хепатотоксичност, включително остра чернодробна недостатъчност с фатален изход.
От нервната система: главоболие, замайване, периферна невропатия.
Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, уртикария, ангионевротичен оток, по-рядко - еритема мултиформе (синдром на Стивънс-Джонсън).
С кожата: алопеция, фоточувствителност.
Други: нарушения в менструалния цикъл, хипокалиемия, синдром на оток, застойна сърдечна недостатъчност и белодробен оток, giperkreatinemiya, оцветяване на урината в тъмен цвят.

свръх доза

Няма налични данни. Случайно предозиране следва да извърши стомашна промивка в рамките на първия час, за да присвоите активния въглен. Хемодиализата не е ефективна. Няма специфичен антидот.

Взаимодействие с други лекарства

Лекарства, повлияващи абсорбцията на итраконазол.
Лекарства, които намаляват стомашната киселинност намалява абсорбцията на итраконазол.

Лекарства, повлияващи метаболизма на итраконазол.
Итраконазол се разцепва предимно от ензима CYP3A4. Когато се прилага едновременно с рифампицин, рифабутин, фенитоин, карбамазепин, изониазид, е мощен индуктор на ензима CYP3A4, бионаличност на итраконазол и хидрокси-итраконазол значително намалена, което води до значително намаляване на ефикасността. Едновременната употреба на тези лекарствени продукти с Rumikoza®, които са потенциални индуктори на чернодробните ензими, той не се препоръчва.
Мощни CYP3A4 ензим инхибитори като ритонавир, индинавир, кларитромицин и еритромицин може да увеличи бионаличността на итраконазол.

Ефектът на итраконазол върху метаболизма на други лекарства:
Итраконазол могат да инхибират метаболизма на лекарства, се разцепва от ензима CYP3A4. Това може да доведе до повишаване или разширяване на техните действия, включително и странични ефекти. След прекратяване на лечението Rumikoz®, итраконазол концентрация в плазмата бавно намалява в зависимост от дозата и продължителността на лечението (вж. Раздел Фармакокинетика). Тя трябва да бъде взето предвид при обсъждането на инхибиращия ефект на итраконазол върху съпътстващи лекарства.
Примери за такива лекарства са:
Лекарства, предписани в същото време, че лекарството не се препоръчва Rumikoz®.
• блокери на калциевите канали - в допълнение към евентуален фармакокинетично взаимодействие, свързано с общия път, включващ метаболитния ензим CYP3A4, блокери на калциевите канали могат да имат отрицателен инотропен ефект, който се усилва чрез едновременно прилагане с лекарството Rumikoz®.
Лекарства, докато назначаването е препоръчително да следите им концентрация в плазмата, с ефект, странични ефекти. Ако е необходимо, дозата на тези лекарства трябва да се намали.
• перорални антикоагуланти;
• HIV протеазни инхибитори (ритонавир, индинавир, саквинавир);
• Някои антинеопластични средства (винка алкалоиди, бусулфан, доцетаксел, триметрексат);
• CYP3A4 ензим разцепва блокери на калциеви канали (верапамил и дихидропиридинови производни);
• някои имуносупресори (циклоспорин, такролимус, сиролимус (известен също като рапамицин));
• някои ензимни разцепва SUR3A4 инхибитори на HMG-CoA редуктазни инхибитори (аторвастатин);
• Някои глюкокортикостероиди (будезонид, дексаметазон и метилпреднизолон);
• Други лекарства: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам интравенозно, рифабутин, ебастин, ребоксетин, цилостазол, дизопирамид, елетриптан, халофантрин, репаглинид
Взаимодействията между итраконазол със зидовудин и флувастатин не се разкрива.
Не е имало ефект на итраконазол върху метаболизма на етинилестрадиол и норетистерон.
Изследвания ин витро са показали никакво взаимодействие между итраконазол и лекарства като имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и Sulfamerazine при свързване с плазмените протеини.

Предупреждения

- Жените в детеродна възраст, получаващи Rumikoz® адекватни контрацептивни мерки по време на курса на лечение трябва да се използват до появата на първата менструация след приключването му.
- В изследването на интравенозна форма за еднократно дозиране на препарата Итраконазол отбележи преходно асимптоматично намаляване на лявата вентрикуларна фракция на изтласкване, нормализирана до следващата инфузия.
- Установено е, че итраконазол има негативен инотропен ефект. Това съобщи случаи на сърдечна недостатъчност, свързани с приема на Rumikoza®. Rumikoz® не трябва да се приема от пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, или с наличието на тази болест в историята с изключение на случаите, когато потенциалната полза надхвърля потенциалния риск значително.
- блокери на калциевите канали могат да имат отрицателен инотропен ефект, който може да подобри този ефект итраконазол; итраконазол може да намали метаболизма на блокери на калциевите канали. В същото време, като итраконазол и блокери на калциевите канали трябва да бъдат внимателни.
-При пациенти с бъбречна недостатъчност, бионаличността на итраконазол могат да бъдат намалени, което може да изисква адаптиране на дозата.
- При ниска киселинност на стомашния усвояване на итраконазол е счупен. Пациентите, приемащи антиациди (например, алуминиев хидроксид), се препоръчва да се използват не по-рано от 2 часа след приложение Rumikoza®. При пациенти с ахлорхидрия или прилагане на хистамин Н2-блокери или инхибитори на протонната помпа, е препоръчително да се Rumikoza® капсули с кисели напитки.
- В много редки случаи, приложението Rumikoza® тежка хепатотоксичност, включително случаи на остра чернодробна недостатъчност с фатални последици. Това се случи с пациенти, които вече са имали заболяване на черния дроб, както и при пациенти, които са получили други лекарства с хепатотоксичен ефект. Няколко такива случаи са възникнали през първия месец на лечението, а някои - в първата седмица от лечението. В тази връзка, се препоръчва да се редовно проследяване на чернодробната функция при пациенти, които се лекуват с итраконазол.
- Лечението трябва да се прекрати, когато един невропатии, които могат да бъдат свързани с приемни Rumikoza® капсули.
- Няма доказателства за кръстосано свръхчувствителност към итраконазол и други азолови противогъбични средства. Rumikoz® капсули трябва да се използват с повишено внимание при пациенти със свръхчувствителност към други азоли.
- При пациенти с увреден имунитет (СПИН, след органна трансплантация, неутропения) могат да изискват повишени дози на Rumikoza®.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Форма освобождаване
Капсули 100 мг.
5, 6, или 10 капсули в блистери от PVC филм и алуминиево фолио печатни патент.
клетка пакет 1 контур до 6 капсули или блистери от 3 до 5 капсули 6 или контур клетъчни опаковки от 10 капсули заедно с инструкции за употреба поставят в купчина от картон.

условия за съхранение
В тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С
Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца.

срок на годност
3 години. Да не се използва след изтичане срока на годност.

Условия за доставка на аптеки
Предписание.

Вземания от купувачи, отнема компанията Производител:
АД "Валента фармация"
141,101, България, Московска област, Schelkovo, бр. Фабрика 2.
Тел. (495) 933-48-62, факс (495) 933-48-63