Roksigeksal (roxihexal) инструкции за употреба, описание на подготовката

под формата на освобождаване, структура и опаковане

Таблетки, покрити бели или почти бели, продълговати, с делителна черта от двете страни.

1 раздел. 50 мг рокситромицин.

Помощни вещества: микрокристална целулоза, повидон K30, полоксамер 188, магнезиев стеарат, изопропил алкохол, пречистена вода, титанов диоксид, хидроксипропилметил целулоза, PEG 400.

Таблетки, покрити бели, кръгли, изпъкнала, гладка повърхност, с една степен от едната страна и прилагане на "R150" от другата страна.

1 раздел. рокситромицин 150 мг.

Таблетки, покрити бели, кръгли, изпъкнала, гладка повърхност, с една степен от едната страна и прилагане на "R300" от другата страна.

1 раздел. рокситромицин 300 мг.

Клинико-фармакологична група: макролидни антибиотици.

Полусинтетични антибиотици макролиди. Механизмът на действие се дължи на инхибиране на протеиновия синтез в микроорганизми рибозоми.

Той е активен срещу Грам-положителни бактерии: Streptococcus SPP. (Включително стрептококова пневмония), Bacillus Cereus, Corynebacterium diphtheriae, Listeria моноцитогени; срещу аеробни Gram-отрицателни бактерии: Bordetella коклюш, Campylobacter Coli, Campylobacter jejuni, Gardnerella Vaginalis, Haemophilus ducreyi, Helicobacter пилорна, Legionella pneumophilia, Moraxella catarrhalis, Neisseria менингити, Pasteurela multocida; срещу анаеробни бактерии: Actinomyces SPP. Bacteroides urealiticus, Clostridium SPP. (С изключение Clostridium труден), Eubacterium SPP. Peptococcus SPP. Peptostreptococcus SPP. Porphyromonas SPP. Prevotella melaninogenica, Propionibacterium акне.

Лекарството е също активен срещу Borrelia burgdorferi, Enterococcus SPP. Този микроорганизъм, Chlamydia PSITTACI, Chlamydia трахоматис, Mycoplasma пневмония, Cryptosporidum SPP. Mycobacterium туберкулоза, Rickettsia conorri, Rickettsia richttsii, Toxoplasma Gondii.

Към продукта е средно чувствителен: Haemophilus инфлуенца, Neisseria гонорея, Vibrio холерният, Bacteroides oralis, Ureaplasma urealyticum, стафилококус ауреус, Staphylococcus Epidermidis.

Чрез стабилността на продукта: Bacteroides Fragilis, Mycobacterium Hominis, Enterobacter SPP.

Ако поглъщане рокситромицин бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт и след 15 минути се определя в кръвта. Cmax в кръвната плазма се определя след около 2 часа. Когато еднократно поглъщане продукт във вид на таблетки 150 мг рокситромицин плазмена концентрация при възрастни е в интервала от около 6.6 мг / л (от 5.4-7.9 мг / л). Кинетиката на продукта по отношение на дозата, получена е нелинейна.

При възрастни, когато продуктът получаване на таблетки от 150 мг на всеки 12 часа терапевтично активни концентрации се определят дори след 24 часа.

При получаване на продукта 150 мг, 2 пъти / ден за 10 дни Css постигнати между 2 и 4 дни и е в диапазона 9.3 мг / л; при получаване на 300 мг 2 пъти / ден за 11 дни - 10,9 мг / л. При получаване на продукта в доза от 300 мг на всеки 24 часа в продължение на 11 дни в плазмата Стах е в интервала 9,10 мг / л.

При пациенти в напреднала възраст при получаване на продукта 300 мг Cmax в плазмата се определя след около 2,2 часа и е в диапазона 2.10 мг / л. След 24 часа концентрацията в плазмата се рокситромицин 3.3 мг / л.

Малки деца в доза от 2.5 мг / кг / ден в две разделени дози Стах плазмени нива, постигнати след около 2 часа, и е 8.7-10.1 мг / L. Приемане на интервали от 12 часа поддържа ефективни концентрации в плазмата в продължение на 24 часа.

Рокситромицин прониква добре в тъканите, особено на белите дробове, сливиците и на простатата, и вътре в неутрофили и моноцити, стимулиращи им фагоцитната активност. Vd е 31,2 литра.

На практика това не прониква през кръвно-мозъчната бариера.

Свързването с плазмените протеини (главно кисел гликопротеин, в по-малка степен - на албумин и липопротеини) зависи от нивото на концентрация е в рамките на 96% и намалява с увеличаване на концентрацията на рокситромицин повече от 4 мг / л.

Това метаболизира частично. Рокситромицин определя в плазмата само в непроменена форма.

Т1 / 2 рокситромицин от кръвна плазма е дозо-зависим и варира от 8.3 до 10.5 часа.

Основната част от активното вещество се екскретира в изпражненията. С за 72 часа отделяне на урина в рамките на 12% от приложената доза. В урината рокситромицин определя в непроменена форма (50%) и като 3 метаболити. Основният метаболит - dezkladinoznoe деривати други 2 - N-monodemetil- и N-диметил производни. В изпражненията се определят от същите метаболити.

Бъбречният клирънс зависи от дозата и времето.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Малките деца на възраст от 1 месец до 13 години Т1 / 2 - 20 часа.

При пациенти в напреднала възраст Т1 / 2 е увеличен и е приблизително 26-27 часа, AUC остава непроменен. При пациенти с бъбречна недостатъчност Т1 / 2 е 16 C.pri тежка чернодробна дисфункция Т1 / 2 е увеличен до 25 часа.

Инфекциозни-възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към продукта:

инфекции на горните дихателни пътища (включително ангина, фарингит, синузит, отит на средното ухо);

инфекции на долните дихателни пътища (пневмония, включително атипичен, бронхит);

инфекция на урогениталния тракт (с изключение гонококови инфекции);

меките тъкани (включително акне вулгарис) кожата;

остър гастроентерит (причинена от Campylobacter jejuni включително);

язва на дванадесетопръстника и хроничен гастрит (причинена от Helicobacter Pylori);

инфекции, причинени от Mycoplasama SPP. Chlamydia SPP. Legionella SPP.

хроничен простатит; - предотвратяване на ревматизъм;

други инфекциозни заболявания при пациенти с известна повишена чувствителност към пеницилин група антибиотик.

повече от 40 кг, 150 мг 2 пъти / ден

5-7.5 кг 40 мг / кг телесно тегло на 2 часа

от 27 кг до 40 кг на 100 мг 2 пъти / ден

от 14 кг до 26 кг 50 мг 2 пъти / ден

7 килограма до 13 кг 25 мг 2 пъти / ден

Таблетките от 150 мг и 300 мг

Възрастни назначават 150 мг 2 пъти / дневно на интервали от 12 часа. Евентуалното прехвърляне на 300 мг 1 път / ден.

не се изисква режим на пациенти в напреднала възраст корекция.

В тежка чернодробна недостатъчност е необходимо да се намали дозата на 2 пъти.

При бъбречна недостатъчност корекция на дозата обикновено не е необходимо, тъй като извеждане рокситромицин и неговите метаболити бъбреците приблизително 10% от дозата.

Когато и двете бъбречна и чернодробна недостатъчност рокситромицин трябва да извършва мониторинг на концентрацията в плазмата и ако е необходимо да се извърши корекция на дозата.

Продължителността на прилагане зависи от тежестта на заболяването. След изчезването на лечение симптоми трябва да продължи най-малко още два дни.

Продължителност на лечението на респираторни заболявания и ENT е 5-12 дни; хроничен остеомиелит - 2-2,5 месеца; с Chlamydia и Mycoplasma пневмония - 14 дни; с Legionella пневмония - до 21 дни; с стрептококови инфекции, уретрит, цервицит, cervicovaginitis - не повече от 10 дни.

Таблетките трябва да се вземат не течни, притиснат с достатъчно количество вода, за около 15 минути преди хранене.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, болки в корема, диария; Не се случва често - увеличаване на активността на AST, ALT, GGT; изключително рядко - обратима чернодробна недостатъчност.

Алергични реакции: Рядко - еритем по кожата, кожни обриви, отоци.

Други: в редки случаи - повишаване на телесната температура, главоболие, шум в ушите, увеличаване на броя на еозинофилите.

Честотата на нежелани реакции е 3-4%. Обикновено, продуктът не изисква прекратяване.

Аз триместър на бременността;

едновременно прилагане на алкалоиди на моравото рогче (включително с ерготамин, дихидроерготамин);

едновременно прилагане на терфенадин, астемизол, цизаприд, пимозид;

Свръхчувствителност към рокситромицин и други компоненти на продукта;

Свръхчувствителност към други макролидни антибиотици.

Лекарството е противопоказано за употреба в I триместър на бременността.

Няма достатъчно и добре контролирани проучвания е била проведена на безопасността на RoksiGEKSALA по време на бременност. Каталог на присвояване в триместър II и III на бременност е възможно само по здравословни причини и под лекарско наблюдение.

Рокситромицин в малки количества (в диапазона от 0.05%) се екскретира в майчиното мляко, така че целите на продукта по време на кърмене е възможно само при близо наблюдението на лекар.

В експериментални изследвания са показали липса на тератогенен и ембриотоксично действие на продукта.

Използване на човешкия черен дроб

В тежка чернодробна недостатъчност е необходимо да се намали дозата на 2 пъти.

Употреба при бъбречна функция

Със специално внимание, и ако условията на редовен мониторинг на ЕКГ трябва да присвоите пациенти продукти с хипокалемия, AV-проводни нарушения, аритмия или удължаване на интервала на QT.

С повишено внимание трябва да назначи лекарство на пациенти на възраст над 65 години (евентуално да се подобри СГО в плазмата). В такива случаи, коригирането на дозата на продукта.

В случай на продължителна диария или се подозира, за наличието на заболяване на червата (псевдомембранозен колит) RoksiGEKSAL за отказ. Не се подвеждайте продукти, които намаляват чревната перисталтика.

С развитието на тежки реакции на свръхчувствителност (например анафилаксия) трябва незабавно да вдигне получаване на продукта и да извършват спешни мерки, като например използването на антихистамини, кортикостероиди, симпатикомиметици, и ако е необходимо - вентилация.

Между еритромицин и рокситромицин съществува кръстосана резистентност.

При продължителен или повторен употреба е възможно развитие на резистентни микроорганизми или гъбични инфекции.

1 таблетка RoksiGEKSALA XE съответства на по-малко от 0,01.

Лечение: стомашна промивка, симптоматично лечение. Хемодиализата е неефективна. Няма специфичен антидот.

При едновременно използване на макролиди и дихидроерготамин или нехидрогенирано ергоалкалоиди с съдосвиващи свойства може да се развие ерготизъм - спазъм на кръвоносните съдове, докато развитието на некроза на крайниците (едновременно приемане противопоказан).

При едновременно приемане RoksiGEKSALA с теофилин Теофилин намалено отделяне от тялото и се амплифицира проява на неговите странични ефекти (препоръчително редовно наблюдение на концентрация на теофилин в кръвната плазма, особено ако преди получаване рокситромицин е 15 мг / L или повече).

Рокситромицин намалява ефективността на непреки антикоагуланти. С едновременното използване на антагонисти на витамин К може да се увеличи протромбиновото време.

Когато едновременно с дигоксин може да увеличи концентрацията на дигоксин в кръвната плазма и увеличава неговите странични ефекти. Също така е очевидно, когато се използва RoksiGEKSALA взаимодействие с други сърдечни гликозиди.

Заедно с мидазолам за приемане увеличаване AUC си и Т1 / 2, и следователно може да увеличи мидазолам интензитет действие и продължителност.

Рокситромицин дизопирамид намалява степента на свързване към плазмени протеини, което води до увеличаване на свободните дизопирамид плазмени концентрации.

В същото време като терфенадин и макролидни антибиотици може да се увеличи терфенадин плазмени концентрации. Това може да доведе до тежка аритмия "пирует" (въпреки липсата на данни за едновременно използване на рокситромицин и терфенадин е противопоказано RoksiGEKSALA).

При едновременно използване RoksiGEKSALA с астемизол, цизаприд или пимозид повишени концентрации на тези продукти в кръвната плазма (едновременно приемане противопоказан).

Когато едновременно с циклоспорин може да повиши nekordinalnoe концентрация циклоспорин в кръвната плазма (обикновено не се изисква адаптиране на дозата).

Roksigeksala лекарствени взаимодействия с антиациди, хистамин Н1-рецептор, карбамазепин и варфарин офлайн.

Условия и срокове на съхранение

Лекарството трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 3 години.

Внимание!
Преди да използвате лекарството "Roksigeksal (Roxihexal)" е необходимо да се консултирате с лекар.
Инструкция се предоставя единствено за информация с "Roksigeksal (Roxihexal)».