Рифампицин - указания за употреба, абстрактен, ревюта
Общи характеристики. Съставки:
Активна субстанция: 150 мг рифампицин.
Рифампицин - полусинтетичен антибиотик с широк спектър на антимикробна активност на групата рифамицин (ансамицини).
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Бактерициден ефект. Наказва РНК синтез в бактериалната клетка чрез инхибиране на ДНК-зависима РНК полимераза. Силно активен срещу Mycobacterium туберкулоза, туберкулоза е серия инструмент I.
Активни срещу грам-положителни бактерии (Staphylococcus SPP, включително множествена-резистентни щамове), Streptococcus SPP. Bacillus anthracis, Clostridium SPP.) И някои Грам-отрицателни бактерии (Neisseria meningitidis, N.gonorrhoeae, Haemophilus инфлуенца, Brucella SPP. Legionella pneumophila). Той е активен срещу Chlamydia трахоматис, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium лепра. Той работи върху гъбите. Рифампицин има virulotsidnoe ефект върху вируса на бяса. Той потиска rabicheskogo развитие енцефалит.
Рифампицин резистентност се развива бързо. Кръстосана резистентност с други антибактериални средства (с изключение на други рифамицини) са били идентифицирани.
Фармакокинетика. Рифампицин се абсорбира бързо и напълно в стомашно-чревния тракт. Бионаличността достига 90-95%. Максималната концентрация на рифампицин в плазмените нива, постигнати след 2-2.5 часа след перорално приложение. Рифампицин е намерена в терапевтични концентрации в плеврален ексудат, слюнка, съдържанието пещери кост; най-високата концентрация е създаден в черния дроб и бъбреците.
Свързването с плазмените протеини е 80-90%. Рифампицин прониква през кръвно-мозъчната бариера, плацентата, намерено в човешкото мляко. Биотрансформирано в черния дроб. Периодът на полуразпад - 2-5 часа. На терапевтично ниво на концентрацията на лекарственото средство се поддържа в продължение на 8-12 часа след поглъщане, срещу патогени силно -. За 24 часа екскретират в жлъчката, изпражнения и урина.
Показания за употреба:
Рифампицин използва за туберкулоза (включително туберкулозен менингит), като част от комбинирана терапия; в инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни към малария патогени (включително остеомиелит, пневмония. пиелонефрит, проказа, гонорея, отит, холецистит, и т.н.), както и носители на менингококи.
Поради бързото развитие на резистентност към антибиотик в процеса на лечение, използването на рифампицин в не-туберкулозен етиология заболяване ограничава до случаи, които не подлежат на лечение с други антибиотици.
Дозировка и начин на приложение:
Прилагане на лекарството в гладно (1 / 2-1 часа преди хранене).
При лечение на туберкулоза Средната дневна доза за възрастни е 0.45 грама, получаването като един път на ден. Пациентите (особено в обостряне) с тегло над 50 кг дневната доза може да се увеличи до 0.6, средната дневна доза рифампин за деца над 3 години е 10 мг / кг телесно тегло (но не повече от 0,45 гр ден) взема антибиотик 1 път на ден. Когато лошата поносимост рифампин дневна доза може да бъде разделена на 2 дози.
В проказа дневна доза от рифампицин (0.3-0.45 г) се прибавя на една приемане, с лоша поносимост - 2 часа. Продължителност на лечението - 3-6 месеца, повторни курсове на интервали от 1 месец.
На фона на комбинирана терапия антилепрозия лекарите в дневна доза от 0.45 грама 2-3 часа за 2-3 седмици с 2-3 месечни интервали за една година - 2 години, или в същата доза 2-3 пъти седмично 1 в рамките на 6 месеца. Лечението се провежда в комплекс с имуностимулиращи средства.
За инфекции nontuberculous рифампицин характер възрастен прилага в 0,45-0,9 грама на ден, за деца - 8-10 мг / кг телесно тегло на ден. Като лекарството 2-3 часа. Продължителността на лечението се определя индивидуално в зависимост от ефикасността и поносимостта и може да бъде 7-10 дни.
При остра гонорея прилага орално при доза от 0,9 г на ден или веднъж в рамките на 2 дни.
За да се предотврати възрастен бяс назначен интериорни 0,45-0,6 г дневно; с тежки наранявания (хапят на лицето, главата, ръцете) - 0,9 грама на ден. Деца до 12 години, предписани в дози от 8-10 мг / кг телесно тегло на ден. Дневната доза е разделена на 2-3 дози. Продължителната употреба - 5-7 дни. Лечението се провежда във връзка с активна имунизация.
Характеристики на заявлението:
Монотерапия TB рифампицин често придружено от развитие на резистентност на микроби на антибиотици, така че те трябва да се комбинира с други анти-TB агенти. При лечение на не-туберкулоза инфекции може бързо развитие на резистентност на микроорганизмите; този процес може да бъде предотвратено чрез комбиниране на рифампицин с други химиотерапевтични средства.
Лекарството не е показана за интермитентни терапия.
Въвеждането на лекарството може да бъде придружено от оцветяване на урина, изпражнения, слюнка, пот, слъзната течност, контактни лещи в червено.
Странични ефекти:
В назначаване на лекарството може гадене. повръщане. диария. загуба на апетит, повишени чернодробни трансаминази, билирубин в кръвната плазма, псевдомембранозен колит. холестатична жълтеница, хепатит. главоболие. артралгия. атаксия. тубуларна некроза. интерстициален нефрит. остра бъбречна недостатъчност. зрителни увреждания, левкопения. рядко - тромбоцитопения. тромбоцитопенична пурпура, еозинофилия. хемолитична анемия. менструални смущения, обрив, и комбинация от изониазид и рифампицин.
Взаимодействие с други лекарства:
Рифампицин - силен индуктор на цитохром Р-450, може да причини потенциално опасни лекарствени взаимодействия.
Рифампицин ускорява метаболизма (намаляване на концентрацията в плазмата и намалява съответно ефект) теофилин, тироксин, кортикостероиди, карбамазепин, фенитоин, антикоагуланти, орални хипогликемични средства, дапсон, някои трициклични антидепресанти, хлорамфеникол, флуконазол, кетоконазол, тербинафин, халоперидол, диазепам, бизопролол , пропранолол, дилтиазем, нифедипин, верапамил, сърдечни гликозиди, хинидин, дизопирамид, пропафенон, циклоспорин.
съединението трябва да се избягва, тъй като прилагането на HIV протеазни инхибитори (индинавир, нелфинавир).
Рифампицин ускорява метаболизма естроген и прогестоген (намалено контрацептивен ефект на орални контрацептиви). Кетоконазолът може да намали концентрацията на рифампицин в кръвната плазма.
Противопоказания:
Повишена чувствителност към рифампицин или други рифампицин, жълтеница (включително ръчно), наскоро прехвърлен (по-малко от 1 година) инфекциозен хепатит. черния дроб и бъбречни заболявания, бременност и кърмене (по желание отказ кърмене).
При новородени и недоносени бебета рифампицин се използва само когато е абсолютно необходимо, с изключителна предпазливост.
Използва се с повишено внимание при деца, страдащи от недохранване, пациенти, които злоупотребяват с алкохол, с порфирия.
С развитието на тромбоцитопения. пурпура, хемолитична анемия. анафилактичен шок. бъбречна недостатъчност и други сериозни нежелани реакции, спрете лечението с рифампицин.
лечение с рифампицин трябва да бъде под строг медицински контрол. лечение лекарство трябва да започне след чернодробна функция (определяне на билирубин и нивата на аминотрансферазите в кръвта, тест тимол), и в хода на лечението, за да го държи на месечна основа. При повишаване явления човешки черен дроб използването на продукта трябва да се прекрати. С продължителната употреба на лекарството за контролиране на кръвната картина, поради възможността от левкопения.
предозиране:
Симптоми: гадене. повръщане. диария. сънливост, увеличен черен дроб, жълтеница, повишен билирубин, чернодробни трансаминази в кръвната плазма; кафяво-червено или оранжево оцветяване на кожата, урина, слюнка, пот, сълзи, изпражнения пропорционално на дозата на лекарството.
Лечение: прекратяване на лекарството. Стомашна промивка. Симптоматична терапия (Няма специфичен антидот). Поддържане на жизнените функции.