Reksetin - указания за употреба, абстрактен, ревюта

Продукт: Твърдите дозирани форми. Таблетки.

Общи характеристики. Съставки:

Една таблетка с покритие, Reksetina 20 мг съдържа 20 мг пароксетин (както 22,760 мг пароксетин хидрохлорид хемихидрат).
Една таблетка с покритие, Reksetina 30 мг съдържа 30 мг пароксетин (както 34,140 мг пароксетин хидрохлорид хемихидрат).

Адювантите за таблетки, обвити таблетки, 20 мг калциев хидроген фосфат дихидрат, натриев нишестен гликолат (тип А), хипромелоза, магнезиев стеарат, макрогол 400, 6000, полисорбат 80, титанов диоксид цветя. Пощенски код: 77891, E 171.
Адювантите за таблетки, обвити таблетки, 30 мг калциев хидроген фосфат дихидрат, натриев нишестен гликолат (тип А), хипромелоза, магнезиев стеарат, макрогол 400, 6000, полисорбат 80, титанов диоксид цветя. Пощенски код: 77891, E 171.

Фармакологични свойства:

Farmakodinamika.Ingibiruet в централната нервна система на обратната невронална поемане на серотонин. Малкият ефект върху невроналната усвояването на норадреналин и допамин. Също така има анксиолитична и психоактивни свойства.

Farmakokinetika.Posle орално пароксетин абсорбира добре. Метабо главно в черния дроб, за да се образува, за предпочитане, неактивни метаболити. Едновременният прием на храна не влияе на абсорбцията и фармакокинетиката на пароксетин. Пароксетин се свързва с плазмените протеини в 93-95%.
Периодът на полуразпад на пароксетин е в диапазона от 6 до 71 часа, но средно нощ.
Динамично равновесие плазмени нива, достигани при 7-14 дни след започване на лечението в бъдещите фармакокинетиката не се променят по време на продължителна терапия. Приблизително 64% ​​от пароксетин се екскретира с урината (2% непроменен, 62% като метаболит); около 36% се освобождава през стомашно-чревния тракт, главно под формата на метаболити, по-малко от 1% се екскретира в изпражненията в немодифицирана форма.
Концентрацията на пароксетин в кръвната плазма увеличава в черния дроб и бъбреците, и по-възрастните хора.

Показания за употреба:

Прилага строго предписани от лекар, за да се избегнат усложнения!

-Депресията на различна етиология, включително състояние, придружено от безпокойство;
-Обсесивно-компулсивно разстройство (натрапчиво синдром);
-Панически разстройства, включително и на страха от престоя си в тълпата (агорафобия);
-социална фобия;
-Генерализирано тревожно разстройство (GAD);
-Пост-травматично стресово разстройство.
-Тя се използва и като част от предотвратяване на рецидив.

Дозировка и начин на приложение:

Характеристики на заявлението:

предупреждения:
Жените в детеродна възраст, по време на лечението с пароксетин, препоръчани контрацепция.

Шофиране:
Контролирани проучвания не показват нежелани ефекти на пароксетин върху психомоторните или когнитивна функция. Въпреки това, в началото на курса на лечение за индивидуална целева дата, не е възможно да се шофира или да се работи в повишена опасност, изискваща бърза реакция. Степента на ограничаване определи индивидуално.

Странични ефекти:

Честотата на проява и интензивност на нежелани реакции по време на лечението намалява, така че тяхното развитие в повечето случаи е възможно да се продължи приема на лекарството. Страничните ефекти на органи и системи (процентно съотношение на общия открива броя на пациентите, които получават лечение);
-От стомашно-чревния тракт, черния дроб: гадене (12%); понякога запек. диария, намален апетит. Понякога повишени чернодробни ензими; понякога тежка чернодробна дисфункция. Между пароксетин и промяната не е доказано чернодробните ензими причинно-следствена връзка, но в случай на нарушаване на чернодробната функция се препоръчва спиране на пароксетин.
-CNS: Сънливост (9%); тремор (8%); слабост и умора (7%); безсъние (6%); в някои случаи, главоболие. раздразнителност, парестезии. виене на свят. сомнамбулизъм. Рядко се наблюдава екстрапирамидални разстройства и оро-челюстна дистония. Екстрапирамидни нарушения наблюдавани предимно при предишното интензивното използване на невролептици. Рядко се наблюдава епилептиформени припадъци, което е типично и други антидепресанти; повишено вътречерепно налягане.
-Тъй автономната нервна система: изпотяване (9%), сухота в устата (7%).
-От сетивата: В някои случаи, белязани от нарушения на зрението, разширени зеници; рядко - атака на остра глаукома.
-Сърдечно-съдовата система: В някои случаи, описани тахикардия. Промени в ЕКГ, нестабилно кръвно налягане, загуба на съзнание.
-От страна на гениталиите и пикочната система: еякулация разстройството (13%), в някои случаи, промени в либидото, рядко затруднено уриниране.
-Електролитен дисбаланс: В някои случаи, отбелязани хипонатриемия с развитието на периферни отоци. нарушено съзнание или епилептични симптоми. След спиране на лекарството в нива на натрий в кръвта към нормалното. В някои случаи това състояние се развива в резултат на свръхпроизводство на АДХ. Повечето от тези случаи се наблюдава при пациенти в напреднала възраст, получаващи диуретици и други лекарства в допълнение към пароксетин.
-Кожни реакции и реакции на свръхчувствителност: В редки случаи, зачервяване на кожата са описани, подкожно кръвоизлив, лицето и крайниците оток, анафилактични реакции, пруритус (уртикария, ангиоедем, бронхоспазъм.).
-Други: В отделни случаи на миопатия настъпили. миалгия. хипергликемия. рядко хиперпролактинемия. галакторея. хипогликемия. треска и грипоподобно състояние. Рядко се развие тромбоцитопения. но причинно-следствена връзка с приложението на лекарството не е доказано. Пароксетин може да се придружава от увеличаване или намаляване на телесното тегло. Описани няколко случаи на прекомерно кървене (Вж. Предупреждения). Пароксетин, в сравнение с трициклични антидепресанти, по-малко вероятно да предизвика сухота в устата, запек и сънливост. Внезапно спиране на лекарството може да доведе до виене на свят. сетивни нарушения (например парестезии), тревожност, нарушения на съня, тревожност, тремор. гадене, изпотяване, и объркване, така че прекратяването на лекарствена терапия трябва да се извършва постепенно, е препоръчително да се намали дозата на всеки втори ден.

Взаимодействие с други лекарства:

Храни, антиациди: Храни и антиациди не оказват влияние върху абсорбцията и фармакокинетиката на пароксетин.

МАО-инхибитори: Подобно на други инхибитори на обратното захващане на серотонина, в експерименти с животни, споменати нежелано взаимодействие между пароксетин и МАО-инхибитори (виж Внимание.).

Триптофанът: При пациенти с едновременната употреба на пароксетин и триптофан са белязани от главоболие, гадене, потене и замайване, така че да се избегне споделяне на употребата на пароксетин и триптофан.

Варфарин: между пароксетин и варфарин очаква фармакодинамични взаимодействия (повишено кървене отбележи непроменено протромбиново време). Ето защо, пароксетин е необходимо със специална грижа дава на пациенти, получаващи перорални антикоагуланти.

Суматриптан: В някои случаи, комбинирано използване на силна отпадналост, хиперрефлексия, некоординираност. Ако е необходимо, едновременното използване на суматриптан и инхибитор на обратното поемане на серотонина, последната трябва да се прилага под строг медицински контрол.

Бензодиазепините (оксазепам), барбитурати, невролептици: Когато се комбинират пароксетин и каза данни означава да се засили са наблюдавани присъщата им седация (сънливост). Има ограничен опит от едновременната употреба на пароксетин с невролептици, така че в тези случаи трябва да се използва с повишено внимание (вж Странични ефекти :. Екстрапирамидни нарушения).

Трицикличните антидепресанти (ТСА): Както и в комбинирано използване на други инхибитори на обратното захващане на серотонина с трициклични лекарства, внимание е необходимо, тъй като пароксетин може да инхибира метаболизма ТСА провежда с участието на изоензим (CYP) IID6. Поради това, дозата трябва да се намали ТСА. (Вж. Комбинираната употреба с лекарства, които индуцират и инхибират метаболизма ензимната система)
Литий: Достатъчен опит с съвместна употреба на литий или пароксетин с други инхибитори на обратното захващане на серотонина все още не са натрупани, така че трябва да се използва с повишено внимание при редовен мониторинг на литиеви нива в кръвта.

Комбинираното използване на лекарства, които индуцират и инхибират метаболизма ензимната система:
Лекарства, които усилват или инхибират активността на ензимни системи на черния дроб, могат да повлияят на метаболизма и фармакокинетиката на пароксетин. Когато се комбинират с инхибитори на чернодробни метаболитни ензими, необходими да се използва най-ниската ефективна доза на пароксетин. Комбинирано използване с индуктори на чернодробните ензими не изисква корекция на първоначалната доза на пароксетин; допълнителни дози се променят в зависимост от клиничния ефект (ефикасност и поносимост). Формулировки, които обмяната на веществата се извършва с участието на изоензим CYP 2D6. Пароксетин значително инхибира активността на този ензим. Поради това, специално внимание изисква едновременно използването му с лекарства метаболизма на което се случва с участието на този изоензим, включително някои антидепресанти (например, нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазини (например, тиоридазин), антиаритмици група 1С ( например, пропафенон, флекаинид и енкаинид), или които блокират действието му (например хинидин, циметидин, кодеин).

Състави метаболизъм, което се извършва с помощта на изоензим 3A4 CYP: няма надеждни клинични данни за инхибиране на CYP 3A4 изозим пароксетин са обаче с лекарства, които инхибират този ензим (например, терфенадин) вероятно може да се използва без проблеми.

Циметидин: циметидин инхибира някои изоензими на цитохром Р450. Поради това, когато се използва заедно повишени нива на концентрации на пароксетин в плазмата на етапа на динамично равновесие.

Фенобарбитал: Фенобарбитал повишава активността на някои изоензими на цитохром Р450. При съвместното прилагане намалява концентрацията на пароксетин в кръвната плазма, както и съкратен полуживот.

Антиконвулсанти (фенитоин): В съвместна употреба на пароксетин и фенитоин намалява концентрацията на пароксетин в кръвната плазма, обаче, може да увеличи честотата на страничните ефекти на фенитоин. При използване на други антиконвулсанти, може също така да се увеличи честотата на техните странични ефекти. При пациенти с епилепсия, лекувани с дългосрочна карбамазепин, фенитоин, или натриев валпроат, допълнителното назначаването на пароксетин не причинява промени в фармакокинетични и фармакодинамични свойства на антиконвулсанти; се отбележи, увеличаване на пароксизмална изземване.

Лекарства, които се свързват с плазмените протеини:
Пароксетин е до голяма степен свързано с плазмените протеини. Докато използването на лекарства, които също се свързват с плазмените протеини, придружени от повишени концентрации на пароксетин в плазмата може да се увеличи странични ефекти.

Дигоксин: От достатъчен клиничен опит от комбинираното използване не е на разположение, ние препоръчваме повишено внимание при едновременното им прилагане.

Диазепам: Диазепам с размяна приложение не повлиява фармакокинетиката на пароксетин.

Protsiklidina: Пароксетин значително повишава концентрацията в кръвната плазма protsiklidina, така че появата на антихолинергични странични ефекти, трябва да се намали дозата protsiklidina.

Бета-блокерите: При клинични изпитвания с пароксетин не засягат нивото на пропранолол в кръвта.

Теофилин: В някои случаи, има увеличение на концентрацията на теофилин в кръвта. Въпреки факта, че в хода на клинични проучвания, взаимодействието между пароксетин и теофилин не е доказано, се препоръчва редовно проследяване на теофилин в кръвта.

Алкохол: Повишен въздействие на алкохол са били идентифицирани по време на употребата на пароксетин. Въпреки това, поради ефекта на пароксетин върху ензимната система на черния дроб трябва да бъде изключение пиенето на алкохол по време на лечението с пароксетин.

Противопоказания:

-Повишена чувствителност към лекарството в анамнезата.
-Терапия инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) и периода след прекратяване на лечението МАО-инхибитори в рамките на две седмици.
-Бременност и кърмене. Безопасност на употребата на пароксетин по време на бременност не е проучен, така че не трябва да се използва по време на бременност и кърмене, освен ако по медицински потенциалната полза от лечението надвишава потенциалните рискове, свързани с приема на лекарството.
-Деца до 18-годишна възраст (поради липса на клиничен опит).

предозиране:

Когато е необходимо предозиране да се осигури освобождаване на дихателните пътища, ако е необходимо кислород, стомашна промивка или повръщане. като 20-30 г активен въглен на всеки 4-6 часа през първите 24-48 часа. Препоръчителна непрекъснат мониторинг на сърдечната и други жизненоважни функции. Форсирана диуреза. хемодиализа или хемоперфузия не е ефективно, ако голяма доза пароксетин, получени от кръвта в тъканите.

Условия на съхранение:

Да се ​​съхранява при температура от 15-30 ° С, на място, недостъпно за деца.

Условия за доставка:

20 мг пароксетин (като пароксетин хидрохлорид хемихидрат) във всяка таблетка. 30 филмирани таблетки в опаковка. 30 мг пароксетин (като пароксетин хидрохлорид хемихидрат) във всяка таблетка. 30 филмирани таблетки в опаковка. 10 таблетки в блистер, блистера 3 се поставя в картонена опаковка.