Полу-синтетичен пеницилин, аминопеницилинов

Penitsilinazorezistentni antistaphylococcal пеницилини (izoksazolilpenitsiliny).

За лекарства от тази група включват оксацилин (оксацилин натриева сол), klok- satsilin. Най-големият естествен дейност те демонстрират срещу тях grampozitiv- коки. Тя не засяга ентерококи, meningo, гонококи, грам-отрицателни патогени, анаероби. Стабилността на тези антибиотици # 946; лактамази произведени от Staphylococcus SPP, причинени от присъствието в молекулата на страничната верига ацил, която защитава. # 946-лактамов пръстен чрез подлагането му на ензим. Дейност оксацилин срещу стафилококи пеницилази-производителки дейност от пеницилина 50-250 пъти. В устойчив на метицилин Staphylococcus (MRSA), тези антибиотици са неефективни.

Фармакокинетика. Значително предимство на полусинтетични пеницилини, в сравнение с биосинтетичен, има киселина резистентност, което позволява да се използват вътре. Когато всмукване оксацилин, клоксацилин от стомашно-чревния тракт на максималната концентрация в кръвта е "/ 3 на концентрацията, която се генерира след прилагане, така че когато стафилококова пневмония, сепсис, менингит тях подходящо парентерално (интрамускулно или интравенозно).

Izoksazolilpenitsiliny трябва да се използва само след като бъдат потвърдени стафилококови инфекции. тяхната ефективност срещу стафилококи penitsillinazoprodutsiruyuschie повече от еритромицин, линкомицин, аминогликозиди, тетрациклин и хлорамфеникол, и е равна на ефективността на "защитени" пеницилини, цефалоспорини и карбапенеми. Те действат по други бактерии, за които активното BS. Но в такива случаи, трябва да се даде на последния, чиято ефективност е много по-висок, когато заразяването податливи на пневмококова, # 946; -hemolytic стрептококи и Neisser.

Тези лекарства понякога се използват за емпирична терапия при висока вероятност на стафилококови инфекции (остър гноен артрит, остър остеомиелит, фурункули, антракс, Whitlow, свързана с катетъра сепсис, остър мастит, и т.н.).

Оксацилин се прилага орално в единична доза 0,25-0,5 г (средна дневна доза - 3 грама, в тежки инфекции - 6-8 г). Множеството цели - 4-6 пъти на ден. Когато m или метод на средната доза е 2-4 грама (4 инжекции на ден).

За лекарства в тази група включват ампицилин и амоксицилин. Те имат широк спектър на антимикробна активност, но са унищожени # 946; лактамази.

Ампицилин. Най-високата стойност на спектъра на антибактериална активност на ампицилин има своите инхибиторни ефекти върху различни грам-отрицателни организми (включително X. грип, коклюш патоген, гонококи, менингококи, P. Mirabilis, различни щамове на Е. коли, салмонела) за патогени листериоза, ентерококи. Сега, обаче, се дължи на придобитата резистентност на тези микроорганизми често са устойчиви на ампицилин. P. Aeruginosa е естествено резистентни към ампицилин.

Фармакокинетика. Лекарството е киселинно-устойчиви, умерено абсорбира при поглъщане. храна намалява ефективността на ампицилин почти два пъти. За интрамускулно приложение на лекарството се разтваря с вода за инжектиране или lido- Cain, интравенозно - 0,9% разтвор на натриев хлорид. При съхраняване разтвори над 1 час активност на лекарството се намалява драстично. Пероралното приложение на ампицилин при лечението на повечето инфекции (с изключение на червата) може да бъде недостатъчна поради ниската бионаличност на лекарството. Ампицилин добре прониква през КМБ. Приблизително 1/3 от ампицилин екскретира в урината nezmine- триизмерна форма, използвана за лечение на инфекции на пикочните пътища. Препаратът има способността да се натрупват в жлъчката (стойност при инфекция на жлъчните пътища). Тя се използва и за емпирично лечение на инфекции на дихателните пътища, включително пневмония, стомашно-чревния тракт (е ефективен при лечение на дизентерия), гнойни хирургични инфекции.

Дозата за орално приложение е както следва: 0.5-2.0 грама на всеки 6 часа, за приложение в мускула - 500 мг на всеки 4-6 часа.

Talampitsilin е естер на ампицилин микробиологично активна който (Engl Prodrugs -. Пролекарство). След перорално лекарство deesterifikuetsya в чревната лигавица и черния дроб и след това влиза в ампицилин свободна система kro- кит. Етер-лесно се абсорбира от самия ампицилин, което осигурява висока концентрация на последния в кръвта, когато се прилага еквивалентни дози. Лекарството е по-малко от ампицилин, инхибира чревната флора чрез поглъщане и по-малко вероятно да причинят диария.

Амоксицилин се различава от ампицилин фармакодинамични и фармакологични кинетични параметри (табл. 18.2).

Различията на амоксицилин и ампицилин