полиенови антибиотици

Полиен антибиотици - групата на естествени противогъбични средства, които се характеризират с присъствието в молекулата на 4 или повече спрегнати двойни връзки, в които те прилики в структура с макролиди. Лекарства групи имат широк спектър на действие. При високи дози полиенови антибиотици са предимно фунгициден ефект с ниска доза - фунгистатично действие. Чрез полиен антибиотици включват амфотерицин В, нистатин, Levorinum, натамицин, Mikogeptin, трихомицин, gamitsin, както и Филипините, се използва изключително за биохимични изследвания.

механизъм на действие

Полиен антибиотици имат както фунгистатично и фунгициден ефект зависи от вида на агент и концентрацията на лекарството. Механизмът на действие на полиен антибиотици е в нарушение на гъбични синтеза на клетъчната стена чрез инхибиране на синтеза на стерол в клетките на патогенни гъбички. За група лекарства, чувствителни гъбички рода Candida SPP .; Aspergillus SPP .; Rhodotorula SPP. Както и Histoplasma capsulatum; Mucor mucedo; Coccidiodes immitis; Blastomyces dermatitidis; Cryptococcus neoformans; Sporothrix schenckii. По Амфотерицин В и Leishmania са също чувствителни амеба и натамицин чувствителен Trichomonas. Чрез полиенови антибиотик чувствителни гъбички dermatomitsetami, вируси, бактерии и рикетсии.

Фармакокинетика

Всички полиенови антибиотици се абсорбира слабо от стомашно-чревния тракт, така че повечето от тях се използват локално - за смучене в устата или под формата на приложения към засегнатата кожа (нистатин, Levorinum, Mikogeptin), или вътре в гъбични увреждания на стомашно-чревния тракт да действат директно в лумена червата и достъпна гъбични заболявания на половите органи (нистатин, натамицин). Амфотерицин В се прилага интравенозно и локално като мехлем. При интравенозно амфотерицин В създава високи концентрации в повечето тъкани и телесни течности, включително на белия дроб, черния дроб, бъбреците, мускулите; перитонеалната, плеврален, синовиална течност и очни; но лошо преминава през кръвно-мозъчната бариера. Наркотикът е с дълъг период на полуразпад (24-48 часа). И се натрупва в организма. Повечето от полиенови антибиотици не се метаболизира в тялото (с изключение на амфотерицин В) и се отделя непроменена.

приложение

се използват главно полиен антибиотици когато кандидоза лезии на устната кухина, червата, кожата и полови органи, както и Trichomonas вулвовагинит. Амфотерицин В, използвани в системна микоза - кандидоза, аспергилоза, хистоплазмоза, криптококоза, бластомикоза, мукормикоза, кокцидиоидомикоза; както и кожата лайшманиоза.

страничен ефект

При прилагане на антибиотици полиенови са по-чести странични ефекти, свързани с локално приложение на лекарства - коремна болка, гадене, повръщане, диария, чрез поглъщане; кожни алергии и дразнене на лигавицата чрез прилагане на засегнатите участъци от кожата или лигавиците. При прилагането на амфотерицин В може да причини странични ефекти в нервната система (главоболие, замайване, гърчове, безсъние, диплопия), в 46% от случаите с странични ефекти на сърдечно-съдовата система (сърдечна недостатъчност, атриална фибрилация, аритмия, хипо- или артериална хипертония) в 23-63% от случаите на нефротоксичност (включително остра бъбречна недостатъчност, анурия), рабдомиолиза, еозинофилия, хипомагнезиемия, хипернатремия, хиперкалиемия, хипокалцемия, хипергликемия, храносмилателната Система в 50-80% от случаите (най-често гадене и повръщане, понякога диария, много рядко чернодробна недостатъчност), флебит или тромбофлебит на мястото на инжектиране. При прилагането на липозомен амфотерицин редица странични ефекти намалява значително (48-50% с липозомна форма срещу 90% с конвенционални форми).

Противопоказания

Полиен антибиотици са противопоказани при свръхчувствителност към групата на лекарството. С грижа предписват лекарства по време на бременност, черния дроб и бъбречна недостатъчност. По време на лечение с антибиотици полиенови се препоръчва да се спре кърменето.