Nootropil инструкция на показания, противопоказания, странични ефекти - Описание

Помощните вещества. глицерол 85% 27 грам натриев захарин 300 мг натриев ацетат 200 мг метил парахидроксибензоат 135 мг, пропил парахидроксибензоат 15 мг, вкус кайсия 30 мг, вкус на карамел 15 мг, ледена оцетна киселина, 16 мг ± 5%, пречистена вода 62.1 грама ± 5% ,

125 мл - флакони са от тъмно стъкло (1) пълен с измерената стъкло - опаковки картон.

Фармакологични ефекти

Невролитици лекарство, циклични производни на гама-аминомаслена киселина (GABA).

Наличните данни показват, че основният механизъм за действие пирацетам не е kletochnospetsifichnym или на даден орган.

Пирацетам свързва с полярни глави фосфолипиди да образуват комплекси мобилен пирацетам-фосфолипид. В резултат се намалява двуслойна структура на клетъчната мембрана и нейната стабилност, което от своя страна води до възстановяване на триизмерната структура на мембранните протеини и трансмембранни и възстановяване на тяхната функция.

В невронална ниво, пирацетам улеснява различни видове синаптичната трансмисия, която осигурява превантивна ефект върху плътността и активността на постсинаптичните рецептори (данни, получени при изследвания с животни).

Пирацетам подобрява функции, като например обучението, паметта, вниманието и съзнанието, без да причинява успокоително или психостимуланти ефекти.

Hemorheological ефекти на пирацетам, свързани с неговото влияние върху червените кръвни клетки, тромбоцити и съдова стена.

При пациенти със сърповидно-клетъчна анемия пирацетам увеличава еритроцитите деформируемост, намалява вискозитета на кръвта и предотвратява образуването на "рула". В допълнение, тя намалява тромбоцитната агрегация, без да оказва значително влияние върху техния брой.

В животински проучвания са показали, че пирацетам предотвратява вазоспазъм и противодейства различни вазоспастични вещества.

В проучвания при здрави доброволци, пирацетам намалява адхезията на червените кръвни клетки към ендотела на кръвоносните съдове и стимулира производството на простациклин от ендотела здрави.

Фармакокинетика

След като лекарството вътре пирацетам се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. След еднократно приложение на лекарството в доза от 3.2 грама на Стах от 84 мкг / мл, след многократно прилагане на доза от 3.2 мг три пъти / ден -115 мкг / мл постига след 1 час в кръвната плазма след 5 часа и в гръбначно-мозъчната течност. Приемът на храна намалява Cmax с 17% и увеличаване на Ттах на 1.5 часа. При жените, като се пирацетам в доза от 2.4 грама Cmax и AUC с 30% повече от мъжете.

Разпределение и метаболизъм

Той се свързва с плазмените протеини.

Пирацетам Vd е около 0,6 л / кг.

В животински проучвания са установили, че пирацетам селективно се натрупва в тъканите на мозъчната кора, предимно в предна, париетални и тилната листа на, в малкия мозък, и базалните ганглии.

Това не се метаболизира в организма.

Тя прониква през КМБ и плацентната бариера.

Т1 / 2 от кръвната плазма на 4-5 часа, на цереброспинална течност -. 8,5 часа Т1 / 2 не зависи от начина на приложение.

80-100% пирацетам екскретира от бъбреците в непроменена форма чрез бъбречна филтрация. Пирацетам общия клирънс при здрави доброволци е 80-90 мл / мин.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Т1 / 2, вече с бъбречна недостатъчност; с краен стадий на хронична бъбречна недостатъчност - до 59 часа.

Фармакокинетиката на пирацетам не се променя при пациенти с чернодробна недостатъчност.

Тя прониква чрез апарат мембранен филтър за хемодиализа.

- симптоматично лечение на психо-органичен синдром, особено при пациенти в напреднала възраст, придружено от загуба на памет, замайване, намалена концентрация и намалена активност, промяна в настроението, поведението разстройство, нарушения в походката (тези симптоми могат да бъдат ранни признаци на свързани с възрастта заболявания като болестта на Алцхаймер и сенилна деменция от Алцхаймеров тип);

- Лечение на световъртеж и свързаните с нарушено равновесие, с изключение на вазомоторен и психогенна виене на свят;

- Лечение на кортикални миоклонус (като монотерапия или в комбинирана терапия);

- предотвратяване на сърповидно-клетъчна вазо-оклузивна криза.

- лечение на дислексия (в комплексната терапия);

- предотвратяване на сърповидно-клетъчна вазо-оклузивна криза.

режим на дозиране

Лекарството се прилага през устата, по време на хранене или на гладно с малко течност.

Симптоматично лечение на психо-органичен синдром: 2.4-4.8 г / ден в рамките на 2-3 дози.

Лечение на световъртеж и свързани разстройства на равновесие: 2.4-4.8 г / ден в рамките на 2-3 дози.

Лечение на кортикални миоклонус започне с доза от 7.2 г / ден на всеки 3-4 дни увеличаване на дозата от 4.8 г / г до максимална доза от 24 г / ден в рамките на 2-3 дози. Лечението продължава през целия период на заболяването. На всеки 6 месеца трябва да се опитат да се намали дозата или спиране на лекарството, постепенно намаляване на дозата на 1,2 гр / ден на всеки 2 дни.

Предотвратяване на сърповидноклетъчна вазо-оклузивни кризи: дневната доза е 160 мг / кг телесно тегло, разделен на 4 равни дози.

При пациенти с увредена бъбречна функция на дозата трябва да се коригира в зависимост от стойността на КК.

CC може да се изчисли въз основа на концентрацията на серумен креатинин по следната формула:

За мъжки КК (мл / мин) = [140 - възраст (години)] х тегло (кг) / 72 х серумен креатинин (мг / дл);

QC за жени, може да се изчисли, като се умножи стойността, получена по коефициент 0,85.

Пациенти с бъбречна недостатъчност изисква подготовка корекция на дозата в съответствие със следната схема.

На възраст patsientovpozhilogo дозата се регулира в присъствието на бъбречна недостатъчност; дългосрочна терапия изисква проследяване на бъбречната функция.

не се изисква пациентите snarusheniyami корекция на чернодробната функция доза.

Пациентите snarusheniyami и бъбреците и черния дроб приложение на лекарството, както и пациентите само с нарушена бъбречна функция.

страничен ефект

Нервна система: моторно невъздържаност (1.72%), далак (1.13%), сънливост (0.96%), депресия (0.83%), астения (0.23%); в редки случаи - световъртеж, главоболие, атаксия, нарушения в равновесието, влошаване на епилепсия, безсъние, объркване, възбуда, безпокойство, халюцинации, повишена сексуалност. В пост-маркетингови практики, наблюдавани следните нежелани ефекти, честотата на който не е настроен (поради липса на данни), главоболие, безсъние, тревожност, дисбаланс, атаксия, влошаване на епилепсия, безпокойство, халюцинации, объркване.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, коремна болка (включително гастралгия).

Метаболизъм: увеличаване на теглото (1.29%).

От страна на органа на слуха и равновесието: световъртеж.

За кожата: дерматит, сърбеж, уртикария.

Алергични реакции: ангиоедем, свръхчувствителност, анафилактични реакции.

Други: в редки случаи - болка на мястото на инжектиране, тромбофлебит, пирексия, хипотония (с включен / във въведението).

В повечето случаи е възможно да се постигне регресия на тези симптоми, намаляване на дозата на лекарството.

Противопоказания

- ажитация по време на прилагане на лекарството;

- хорея на Huntington;

- мозъчно-съдов инцидент (хеморагичен инсулт);

- крайната фаза на хронична бъбречна недостатъчност (с CC <20 мл/мин);

- деца до една година (за перорален разтвор);

- деца на възраст до 3 години (за таблетки);

- повишена чувствителност към лекарството;

- свръхчувствителност към деривати на пиролидон.

трябва да се използват предпазни мерки при злоупотреба с лекарства хемостаза, богат хирургия, тежко кървене при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 20-80 мл / мин).

Прилагане на бременност и кърмене

Няма достатъчно и добре контролирани проучвания е била проведена на безопасността на Nootropil по време на бременност. Контролирани проучвания на лекарството по време на бременност не е била извършена.

Пирацетам преминава плацентната бариера. Концентрацията на наркотици при новороденото достига 70-90% от неговата концентрация в кръвта на майката. Nootropil ® не трябва да се прилага по време на бременност.

Пирацетам се отделя в майчиното мляко. В назначаването по време на кърмене трябва да се въздържат от кърменето.

Използване на човешкия черен дроб

Пациенти с нарушена чернодробна функция корекция на дозата е необходимо.

Употреба при бъбречна функция

Пациенти с бъбречна недостатъчност изисква подготовка корекция на дозата в съответствие със следната схема.

Употреба при пациенти в напреднала възраст

На възраст patsientovpozhilogo дозата се регулира в присъствието на бъбречна недостатъчност; дългосрочна терапия изисква проследяване на бъбречната функция.

Предупреждения

Във връзка с ефекта на пирацетам върху тромбоцитната агрегация повишено внимание трябва да се предписва на пациенти с нарушена хемостаза по време на големи хирургични интервенции или при пациенти със симптоми на тежко кървене.

рязко прекъсване на лечението трябва да се избягва при лечението на мозъчната кора миоклонус, тъй като това може да доведе до възобновяване на атаки.

При лечение на сърповидно-клетъчна анемия доза по-малко от 160 мг / кг или неправилна приемане на лекарството може да доведе до влошаване на заболяването.

Когато продължително лечение на пациенти в напреднала възраст се препоръчва редовно показателите за контрол на бъбречната функция, когато е необходимо, корекция на дозата според QC на резултатите от научните изследвания.

При лечението на пациенти на giponatrievoy диета се препоръчва да се приеме, че пирацетам перорален разтвор при доза от 24 грама, съдържащ 80,5 мг натрий.

Пирацетам прониква чрез апарат мембранен филтър за хемодиализа.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Лечението трябва да бъдат внимателни при шофиране и заемането на други потенциално рискови дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост.

свръх доза

Симптомите записани един случай на диспепсия като диария с кръв и болка в корема при приема на лекарството орално в дневна доза от 75 до Очевидно, това е свързано с използването на голяма обща доза от сорбитол, включени в по-ранната форма на дозиране разтвор поглъщане.

Лечение: Веднага след значително предозиране поглъщане може да предизвика стомашно измиване или изкуствено повръщане. Няма специфичен антидот. Ефикасността хемодиализа е 50-60%.

лекарствени взаимодействия

Способността да се промени под влиянието на пирацетам фармакокинетиката на други лекарства е нисък, тъй като 90% от лекарството се отделя непроменена в урината.

Докато използването на хормони на щитовидната жлеза е отбелязано доклади от объркване, раздразнителност и нарушения на съня.

Пирацетам не инхибира цитохром P450 изоензимите. Метаболитните взаимодействия с други лекарства са малко вероятни.

Получаване пирацетам при доза от 20 г / ден в продължение на 4 седмици не се променя в серум Cmax и AUC антиепилептични лекарства (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, валпроат).

Едновременното приложение с алкохол не се отрази на концентрацията на пирацетам серум; концентрация на етанол в серума не се променя, когато се получава 1,6 грама пирацетам.

Условия и срокове

Лекарството трябва да се държат на място на деца, сухо място при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 4 години.