Нискомолекулен хепарин anfibra, gemapaksan, Clexane, Fragmin, фраксипарин, eniksum
Anfibra; Gemapaksan; далтепарин; Klivarin; Clexane; надропарин; хепарин с ниско молекулно тегло; ревипарин; Troparin; Fragmin; фраксипарин; Фраксипарин Forte; Tsertoparin; Eniksum; Enoxaparin.
Нискомолекулни хепарини - високо ефективна антитромбозна и слаби антикоагуланти пряко действие. Използва се за предотвратяване на тромбоза и тромбоемболизъм (Troparin, Klivarin и др.), За лечението на тромбоза и тромбоемболия, нестабилна ангина и инфаркт на миокарда без патологична зъб Q, остра дълбока венозна тромбоза, белодробна емболия (Clexane, Fragmin, Fraksiparin), за лечение на тежка венозна тромбоза (Fraksiparin форте). Да не би да се използва за предотвратяване на кръвосъсирването и образуването на тромби по време на хемодиализа и хемофилтрация (Clexane, Fragmin, Fraksiparin).
Активно-активно вещество:
Хепарин с ниско молекулно тегло.
Лекарствени форми:
Разтвор за S / C инжектиране.
Решение за р / и / в инжекции.
Имоти / Действие:
хепарини с ниско молекулно тегло (средно молекулно тегло 4000-7000 Da) - високо антитромбозна и слаби антикоагуланти пряко действие; хиперкоакулационна компенсира процеси.
Нискомолекулни хепарини различен начин на производство, молекулно тегло и активност.
Хепарин с ниско молекулно тегло има незабавен, маркирани и продължителна антитромботична действие. Използва се за профилактика на тромбоемболични усложнения по време на операцията и в следоперативния период, по време на продължителна имобилизация. Антикоагулантен ефект се дължи главно на плазмената антитромбин свързване и инхибиране на фактор Ха. Тя е с високо съотношение на анти-Ха-фактор на анти-Па-фактор дейност. Леко инхибира образуването на тромбин. Тя може също така да действа върху съдовата стена и фибринолитичната система.
Хепарин с ниско молекулно тегло има малък ефект върху първичната хемостаза, адхезията и агрегирането на тромбоцитите е слаб антикоагулант - okazyvatsya незначителен ефект върху коагулацията тестове, има минимален хеморагична ефект. Дозите, използвани за профилактика на венозна тромбоза е почти не оказва влияние върху времето, време на съсирване и активираното парциално тромбопластиново време (АРТТ) кървене.
Aktivnoest нискомолекулни хепарини и изразена по отношение на Европейската фармакопея: в анти-Ха единици (antifactor Па) и единици АРТТ (активиран парциално тромбопластиново време).
АРТТ - отразява антикоагулантния ефект (ефект).
Анти-Ха - отразява антитромботичен ефект (активност).
За разлика от стандартната нефракциониран хепарин, в които съотношението на анти-Ха активност на АРТТ е 1: 1, инхибирането на фактор Ха съсирване LMWH значително по-изразен отколкото неговия ефект върху АРТТ. Това има благоприятно влияние върху ефикасността и поносимостта на хепарин с ниско молекулно тегло и съответно очакваната антитромботична активност и риск от кървене.
Според определението на първи международен стандарт за LMWH, едно анти-Ха международна единица съответства на една единица активност срещу Ха фактор (коагулационен фактор X на активиран). Единици за анти-фактор Ха активност, получени за първи международен стандарт за нискомолекулярен хепарин, не могат да се сравняват с дейността на анти-фактор Ха единици на нефракциониран хепарин, приета за Четвърти международен стандарт.
Фармакокинетика:
Фармакокинетичните параметри не се променят в зависимост от приложената доза. При подкожно инжектиране е бърза и почти пълна абсорбция на НВРМ, бионаличността е 90-98%. Максималната концентрация в серума (инхибиране на коагулационен фактор Ха) се достига след 2 - 6 часа след подкожно приложение. Активност срещу фактор IIa незначително и достига максимум след 3 часа. В по-малка степен биотрансформирано в черния дроб. Полуживот на хепарин с ниско молекулно тегло е 4 - 10 часа. Анти-Ха активност се поддържа в продължение на 18 - 24 часа след прилагане. Полуживотът след I / V инжектиране на 2 часа. Извлечено главно от бъбреците в непроменена форма и като метаболити. Има ограничени клинични данни за преминаването през плацентата и прониква в кърмата. Пациенти с тежко увреждане на бъбречната функция Т1 / 2 се увеличава от 2 до 3 часа. В хемодиализа екскреция е непроменена.
Предотвратяване на тромбоза и тромбоемболизъм (Troparin Klivarin др ...):
Лечението на тромбоза и тромбоемболизъм (Clexane Fragmin Fraksiparin ..):
Предотвратяване на кръвосъсирването и образуването на тромби по време на хемодиализа и хемофилтрация (Clexane Fraksiparin Fragmin ..):
предозиране:
Симптоми: повишен риск от кървене.
Лечение: определяне на броя на тромбоцитите и другите параметри на кръвосъсирването; кървене при достатъчно ниска, за да се забави следващата доза; в по-тежки случаи, като неутрализиращ агент е показано на бавен / в протамин и сулфат или хидрохлорид. По този начин е необходимо да се вземе предвид, че 1 мг протамин неутрализира 100 IU (1 мг) на хепарин с ниско молекулно тегло. Въведение антидот напълно и веднага се неутрализират активността антикоагулант, но дори високи дози протамин не е напълно неутрализират анти-Ха активност (частично неутрализиране). Самата Протаминов има инхибиращ ефект върху първичната хемостаза, така че трябва да се използва само когато е абсолютно необходимо.
Прилагане на бременност и кърмене:
Адекватни и добре контролирани проучвания за безопасност на нискомолекулярен хепарин по време на бременност и кърмене не е била извършена.
Употреба по време на бременност не се препоръчва. Противопоказно в първия триместър на бременността. Противопоказно за употреба при бременни жени с митралната клапа. Може да се използва само в съответствие с препоръките на лекаря за профилактика на съдови тромбози (има ограничен опит употреба). Проучванията при лабораторни животни не са показали тератогенен или фетотоксичен ефект. Въпреки това, клинични доказателства за проникване на хепарин с ниско молекулно тегло, по плацентната бариера е ограничен. Не можем да изключим повишен риск от аборт, както и развитието на усложнения по време на лечението.
Поради ограничените данни за разпределението на нискомолекулен хепарин в кърмата и нейното последващо усвояване на новороденото не се препоръчва за употреба по време на кърмене. В назначаването по време на кърмене трябва да спре кърменето.
Странични ефекти:
Хемопоетични и коагулация система: тромбоцитопения 80000-150000 / л (обикновено изчезва по време на последваща терапия), кървене от различна локализация (при високи дози, например, на пикочния мехур, по-малко кървене в кората на надбъбречната жлеза), кръвоизлив възможно да кожата и лигавиците , хематом на мястото на инжектиране, обратими еозинофилия. Няколко случаи на тежка имунна тромбоцитопения