Metipred инструкции за употреба на наркотици metypred противопоказанията, странични ефекти,

Фармакологични ефекти

синтетични глюкокортикоидни лекарства.

Metipred ефекти се осъществяват чрез взаимодействие със стероидни рецептори в цитоплазмата. Cteroid-рецепторен комплекс се транспортира в клетъчното ядро, се свързва с ДНК и променя генната транскрипция за повечето протеини. Глюкокортикоиди инхибират синтеза на много протеини от различни ензими, които причиняват разрушаване на ставите (ревматоиден артрит), както и цитокини, играят важна роля в имунните и възпалителните отговори. Индуцира синтеза lipocortin - основен протеин невроендокринни взаимодействия глюкокортикоиди, което води до намаляване на възпалителния и имунния отговор.

Metipred подтискане или предотвратяване на развитието на отговор тъкан на много термични, механични, химични, инфекциозни и имунологични агенти. По този начин, глюкокортикоиди действат симптоматично, намаляване на симптомите на болестта, без да засягат причината. Противовъзпалителен ефект на метилпреднизолон най-малко 5 пъти по-голяма от ефективността на хидрокортизон.

Metipred ендокринни ефекти включват потискане на АСТН секреция, инхибиране на ендогенното производство на кортизол, с продължителна употреба предизвика частично атрофия на кората на надбъбречната жлеза. Засяга метаболизма на калций, витамин D, въглехидрати, протеини и липидния метаболизъм, така продължителна употреба може да бъде увеличаване на глюкоза в кръвта, намаляване на костната минерална плътност, мускулна атрофия явления и дислипидемия.

Лекарството също така да допринесе за АД и модулация на настроението и поведението.

Metipred почти притежава минералокортикоиден активност.

Продължителността на противовъзпалително действие - 18-36 часа.

Фармакокинетика

Резорбция и разпределение

Бионаличността метилпреднизолон поглъщане обикновено е по-голяма от 80%, но може да бъде по-ниска при определяне големи дози. Cmax в серума се наблюдава след 1-2 часа свързване с плазмени протеини -. 77%, връзка с транскортин незначително. Vd - 1-1.5 л / кг

Метаболизма и екскрецията

Метилпреднизолон се метаболизира до неактивни метаболити. Специфични CYP-ензими, предоставящи превръщането му, не са известни. Средната Т1 / 2 -. 3.2 часа Средна клирънс е 6,5 мл / кг / мин. Около 5% от лекарството се екскретира в урината.

Показания

- ревматоиден артрит (включително ювенилен ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит);

- системен лупус еритематозус, ревматични заболявания (включително остра ревматична кардит), системен дерматомиозит (полимиозит), периартрит нодоза;

- тежка, инвалидизиращи алергични състояния, при които конвенционалната терапия е неефективна (бронхиална астма, контактен дерматит, атопичен дерматит, серумна болест, сезонен или персистиращ алергичен ринит, реакции на свръхчувствителност към лекарства);

- ирит, иридоциклит, заден увеит и оптичен неврит;

- улцерозен колит, болест на Крон;

- Саркоидоза на белите дробове, аспирационна пневмония;

- придобита (автоимунна) хемолитична анемия, идиопатична тромбоцитопенична пурпура;

- левкемия (остра и лимфната), лимфосарком, лимфома, злокачествени миелом;

- за подтискане отхвърлянето на трансплантат.

режим на дозиране

Начална доза зависи от заболяването и неговата тежест. Началната доза за възрастни е обикновено 8-96 мг / ден. Дозата трябва да бъде намалена чрез постигане на положителен клиничен отговор. Поддържащата доза трябва да бъде минимално, за възрастни - 4-12 мг 1 път / ден сутринта. За деца се препоръчва по-ниски дози. Продължителното лечение може да бъде адекватна на сутринта, като времето за наркотици 1 на ден.

Метилпреднизолон 4 мг, еквивалентни на 5 мг преднизолон, триамцинолон 4 мг и 0,75 мг на дексаметазон.

Показания

Началната дневна доза

страничен ефект

Развитието на сериозни нежелани реакции зависи от дозата и продължителността на лечението. Нежеланите реакции обикновено се появяват по време на продължително лечение с лекарства с кратък курс на лечение на риска от възникването им е малко вероятно.

Инфекция: развитието или обостряне на бактериални, вирусни и гъбични инфекции, рецидив на туберкулоза, имуносупресия.

От хематопоетичната система: увеличи общия брой на белите кръвни клетки с намаляване на броя на еозинофили, моноцити и лимфоцити, тромбоцитоза.

От системата на кръвосъсирването: хиперкоагулация, тромбоза.

От ендокринната система: инхибиране на хипоталамо-хипофизо-надбъбречната ос, надбъбречна недостатъчност, която може да доведе до смъртни случаи в стресови ситуации, като например операция, травма или инфекция, ако дозата метилпреднизолон не се увеличава; забавен растеж и забавено сексуално развитие при деца, менструални нарушения (аменорея), хирзутизъм, синдром на Къшинг.

Метаболизъм: повишен апетит, наддаване на тегло, намаляване на толерантност към въглехидрати, увеличаване на нуждите от инсулин и орални хипогликемични медикаменти, хиперлипидемия, отрицателен баланс азот, хипокалцемия, хипокалиемичния алкалоза, хипокалемия, и задържане на натрий в телесната течност.

ЦНС: главоболие, виене на свят, раздразнителност, тревожност, настроение лабилност, безсъние, еуфория, депресия, самоубийство, заблуди, халюцинации, психоза, влошаване шизофрения, деменция, гърчове, когнитивна дисфункция (включително амнезия и объркване) повишено вътречерепно налягане.

От страна на органа на зрението: повишено вътреочно налягане, глаукома, papilledema, катаракта, изтъняване на роговицата и склерата, вирусни и гъбични заболявания на окото, exophthalmos.

С сърдечно-съдовата система: инфаркт на миокарда, сърдечна недостатъчност, артериална хипо- или хипертония, брадикардия, камерна аритмия, атеросклероза, васкулит.

Алергични реакции: анафилактичен шок смъртни случаи; промяна на реакции на кожни тестове.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, метеоризъм, лош вкус в устата, хранопровода, язви, стомаха и язва на дванадесетопръстника перфорация и кръвоизлив, езофагит, панкреатит, местно илеит, язвен колит, перфорация на жлъчния мехур; повишена ALT, AST и ALP.

За кожата: регенерацията забавяне, атрофия на кожата, точковидни кръвоизливи по кожата, хематом, стрии, телеангиектазия, акне, екхимози, пурпура, хипер или хипопигментации, сарком на Капоши, poststeroidny паникулит, характеризираща идване еритематодес, топли подкожни възелчета в рамките на 2 седмици след преустановяване на лекарството.

От страна на опорно-двигателния апарат: остеопороза, фрактури на гръбначния стълб и дългите кости, асептична остеонекроза, скъсване на сухожилие, мускулна слабост, мускулна атрофия, миопатия.

От отделителната система: повишен риск от струвит, левкоцитурия, eritrotsiturii без съществуващо увреждане на бъбреците, никтурия.

Общата реакция: неразположение, хълцане устойчиви при използване на лекарството при високи дози. С остър повдигане на възможно отнемането на лекарството. Тежестта на симптомите зависи от степента на надбъбречната атрофия: главоболие, гадене, болки в корема, световъртеж, анорексия, умора, промени в настроението, летаргия, треска, миалгия, артралгия, ринит, конюнктивит, болезнен сърбеж по кожата, загуба на тегло; в по-тежки случаи - тежки психични разстройства и повишено вътречерепно налягане, стероиди psevdorevmatizm при пациенти с ревматична треска и смърт.

Противопоказания

- туберкулоза и други остри или хронични бактериални или вирусни инфекции (без защита химиотерапия);

- системни гъбични инфекции;

- свръхчувствителност към лекарството.

Прилагане на бременност и кърмене

Метилпреднизолон преминават през плацентата и се екскретира в млякото по време на кърмене.

Трябва внимателно да се претеглят ползите и рисковете от получаване metipred по време на бременност. Глюкокортикоиди може да повиши риска от раждане на мъртво дете. Новородени, чиито майки са вземали кортикостероиди по време на бременност при високи дози, трябва да бъдат оценени, за да се изключи възможността от надбъбречна недостатъчност. Ако е необходимо, задайте заместителна терапия.

Трябва да избягвате кърменето, докато продължителната системна терапия metipred.

Предупреждения

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание и под медицинско наблюдение при пациенти с хипертония, конгестивна сърдечна недостатъчност, психични разстройства, пациенти със захарен диабет (или диабет, фамилна анамнеза), панкреатит, стомашно-чревни заболявания (пептична язва, локално илеит, язвен колит, или други възпалителни заболявания дивертикулит или чревния тракт с повишен риск от кървене и перфорация), пациенти с остеопороза, миастения гравис, херпес око, хипотиреоидизъм, кортикостероид-индуцирана минути история миопатия, чернодробна и бъбречна недостатъчност, цироза, епилепсия, абсцес или други гнойни инфекции, глаукома, склонни към тромбофлебит, пациенти, които наскоро са претърпели инфаркт на миокарда.

Глюкокортикоидите могат да усложнят диагноза на усложнения на стомашно-чревни заболявания, като те доведе до намаляване на болката, и също може да се прикрие латентност хиперпаратиреоидизъм.

Metipred може да засили ефекта на улцерогенен салицилати и други НСПВС.

Пациенти с нарушения в кръвосъсирването, трябва да са под лекарско наблюдение. В съвместно metipred приложение и антикоагуланти увеличава риска от стомашна язва и кървене. По този начин, режимът на дозиране антикоагулант трябва да се придружава от контрола на протромбиновото време (INR).

Metipred, подобно на други кортикостероиди могат да изострят инфекции. Съществува риск от повторение на туберкулоза и усложнения от варицела и херпес зостер.

Да не се използва живи ваксини при пациенти, които приемат кортикостероиди за системно приложение във високи дози за период от индукция на имуносупресия. Терапевтичният отговор към други ваксини може да бъде намален. Бъдете предпазливи по отношение на повече от 8 седмици преди и след ваксинация, когато лимфаденит след БЦЖ ваксинация в имунодефипитви държави, в това число със СПИН, или ХИВ инфекция.

Когато дългосрочна терапия metipred трябва да се помисли за назначаване на бифосфонати при пациенти с остеопороза или с рискови фактори за развитието му. Рискови фактори за остеопороза, включват възраст над 65 години, чести фрактури на историята или фамилна анамнеза за ранна менопауза (преди да навършат 45), за жени в предменопауза аменорея и ниско тегло на тялото. Рискът от остеопороза може да бъде сведена до минимум чрез регулиране на metipred доза, тя намалява до най-ниската терапевтична ниво.

Продължителната употреба на кортикостероиди потиска хипофиза-надбъбречна система, което води до развитието на вторичен неуспех kortikoadrenalovogo отговор, който може да доведе до влошаване на заболявания и развитието на усложнения в различни условия, като остра травма, болест или операция. Високи дози metipred значително намаляват риска от тези усложнения.

За да се сведе до минимум странични ефекти metipred обща дневна доза трябва да се приема сутрин, съгласно циркадианния ритъм на ендогенното производство на кортизол.

Пациенти с хипотиреоидизъм или тежко чернодробно заболяване трябва да се намалят дозите metipred.

Възрастните пациенти лекарството трябва да се прилага с повишено внимание поради повишен риск от нежелани реакции (пептична язва, остеопороза и кожна язва).

При продължително използване на глюкокортикоид терапия трябва да се спре постепенно в продължение на няколко седмици, за да се предотврати симптоми на абстиненция и сериозни усложнения, включително смъртност. Дългосрочната терапия не трябва да се спира внезапно, а в случай на бременност. Лекарството съдържа лактоза монохидрат, който трябва да се счита за пациенти с непоносимост към лактоза.

Употреба при педиатрия

Когато се използва при деца, дозата и продължителността на лечението, лекарят определя индивидуално, в зависимост от възрастта и тежестта на заболяването.

Хроничното приложение при деца може да забави растежа и забавено сексуално развитие.

Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на

Като се има предвид страничните ефекти на лекарството (рискът от смущения в настроението, психични разстройства, конвулсии, главоболие), когато се използва лекарството трябва да се въздържат от шофиране или друг автомобил с потенциално опасни машини.

свръх доза

В момента случаите на свръхдоза наркотици не metipred съобщават, може да увеличи страничните ефекти на лекарството.

Лечение: постепенно намаляване на дозата, се препоръчва стомашна промивка и прилагане на активен въглен, симптоматично лечение. Няма специфичен антидот.

лекарствени взаимодействия

Антикоагуланти: Повишено може да се наблюдава антикоагулант действие, когато се комбинира с глюкокортикоиди.

Салицилати и други НСПВС: едновременно приложение на салицилати, индометацин и други НСПВС могат да повишат вероятността от язва на стомашната лигавица. Metipred салицилати могат да намалят нивата на серумния, повишаване на тяхната бъбречен клирънс. Трябва да се внимава при намаляване на дозата metipred продължително едновременно прилагане.

Хипогликемични средства: metipred може частично да потискат хипогликемичен ефект на перорални антидиабетни агенти и инсулин.

Индуктори на микрозомален чернодробните ензими (например, барбитурати, фенитоин, примидон, карбамазепин и рифампицин) повишават системен метилпреднизолон клирънс, метилпреднизолон по този начин намаляване на ефектите почти два пъти.

CYP3A4 инхибитори (например, еритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант, итраконазол и тролеандомицин) намаляване на нивото на елиминиране увеличение метилпреднизолон и плазма, което може да доведе до повишаване на терапевтични ефекти и странични metipred.

Естрогените могат да усилят metipred ефекти (включително атипични имуносупресивни ефекти), забавя неговия метаболизъм и повишаването на t1 / 2.

Флуорохинолоните: едновременното приложение може да доведе до увреждане на сухожилията.

Амфотерицин В, диуретици и лаксативи: metipred може да увеличи калиев екскреция при пациенти, получаващи комбинацията на тези лекарства.

Имуносупресори: metipred добавка има действие имуносупресивен, което може да увеличи терапевтичните ефекти или риск от развитие на различни нежелани реакции, когато се приема в комбинация с други имуносупресивни средства. Само някои от тези ефекти могат да бъдат приписани на фармакокинетични взаимодействия.

Глюкокортикоидите могат да повишат плазмените концентрации на такролимус в съвместното им приложение, когато анулиране кортикостероиди концентрацията на такролимус в плазмените увеличава.

Подобрява антиеметична активност на други антиеметици, използвани едновременно за лечение на антинеопластични лекарства, които предизвикват повръщане.

Имунизация: имунизираща може да намали ефективността на ваксините и увеличи риска от неврологични усложнения. Прилагане на терапевтични (имуносупресивни) дози metipred заедно с живи вирусни ваксини може да увеличи риска от вирусни заболявания.

Антихолинестеразни: пациенти с прилагане миастения metipred и антихолинестерази лекарство може да доведе до мускулна слабост.

Други: го съобщава две тежки случаи на остра миопатия при възрастни пациенти, получаващи doksakariuma хлорид и метилпреднизолон във високи дози. При продължително лечение с глюкокортикоиди може да намали ефекта на соматотропина.

Има случаи на остра миопатия прилагането на кортикостероиди при пациенти, които се лекуват едновременно блокери невромускулна трансмисия (например, панкурониум).

С едновременна употреба с циклоспорин и metipred случаи на гърчове са наблюдавани. Тъй като едновременното приложение на тези агенти причинява взаимно инхибиране на метаболизма, вероятно конвулсии и други странични ефекти, свързани с всеки от тези лекарства в монотерапия, с комбиниран тяхното използване могат да възникнат често.

Условия за доставка на аптеки

Предписване на лекарства.

Информация за препаратите, съдържащи се рецепта на този сайт е предназначен само за специалисти. Информацията, съдържаща се в сайта не трябва да се използва от пациенти, за да вземат самостоятелни решения относно заявлението, подадено от наркотици и не може да служи като заместител на консултация с лекар.