Метилдопа - описание на препарати и таблетки - метилдопа лекарствени противопоказания

metildofa
Onge
Метилдопа

Форма на продукта. 0,25 г таблетки

Фармакокинетика. Добре се абсорбира в храносмилателната система, която поглъща тънките черва. Бионаличността е променлива (9-75%, средно 50%). Poluzahvata- Време на 1 час 40 минути. Максималната плазмена ниво настъпва след 2-6 часа. За ентерално приложение на 30-50% от конюгатите лекарство с сулфати, като интравенозна е по същество непроменена. Депозирани в мозъка нервни окончания и периферните нерви Катехоламинергична. Около 20% от формулировката свързан кръвната плазма протеини. Максималната концентрация на кръвта (0,95-2,8 мг / л) достига след 2-5 часа; с нормална бъбречна функция, 70-90% екскретира в рамките на 48 часа полуживот -. 3,5 часа при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност екскретира в първата фаза само 50% от лекарството се метаболизира в черния дроб и червата стена .. До 10% от лекарството се превръща в а-и α-metilnoradrenalin metildofamin, последният се екскретира в урината до 8 или повече дни след прекратяване на лечението. Основният метаболит - metildofa-О-сулфат се отделя чрез бъбреците. Той maloaktiven, но се натрупва в бъбречна недостатъчност. След поглъщане непроменен в урината от 20-70% се освобождава и след интравенозно приложение - около 90% от дозата. Малко количество от nereabsorbirovannogo лекарството се екскретира в изпражненията. След перорално приложение или интравенозно хипотензивен ефект настъпва в рамките на 2-5 часа, достига максимален - след 5-10 часа и продължава - 24 часа преди С хемодиализа и перитонеална диализа, диализа ..

Фармакодинамика. Дали antiadrenergicheskim вещество с изразен хипотензивен ефект. Наказва катехоламин биосинтеза поради конкурентно инхибиране на ензима допа декарбоксилаза, участващи в превръщането на прекурсора на аминокиселината на норепинефрин п Dopa допамин. Той инхибира синтеза като серотонин, тирамин и N trnitamina тялото и намалява концентрацията на норепинефрин п тъкани. Поради химическата афинитета на лекарството към ендогенна аминокиселина DOPA метилдопа тя претърпява същите метаболитни трансформации и получената α-формата и metilnoradrenalin на α-metildofamin ( "фалшиви невротрансмитери"). Последно изместват норадреналин в нервните окончания взаимодействат с а-адреноцептори, предоставяща като "фалшиви медиатори" симпатомиметичен значително по-слаб ефект върху кръвоносните съдове. Следователно, намалена периферна резистентност артериоли. От голямо значение е и централен ефект на лекарството: намаляване на съдържанието на биогенни амини в мозъка, симпатизиращи центрове дава афинитет с резерпин и намалява реактивността на вазомоторните центрове. Получената α-metilnoradrenalin стимулиращ а-адреноцептори на централната нервна система като gemitonu (клонидин), което обяснява брой подобни клинични ефекти (хипотония, седация, сухота в устата, и др.). Това помага за намаляване на освобождаване на ренин.

Заявление. В различни форми на хипертония с висока симпатична тон, дори по време на и злокачествени заболявания на бъбреците; паркинсонов тремор, когато оформени, за да се намали тремор.

Когато се прилага в хипотензивен ефект започва да се проявява през първите 1-3 часа, достига максимум след 3-5 часа, тя продължава до 6-8 часа и след това бързо намалява, поради необходимостта да се приложи лекарството най-малко три пъти на ден. Първоначално определя 0.125-0.25 г 1-2 пъти на ден, а след това повишаване на дозата на всеки 2-3 дни средно 0.25 до 0.5 грама дневно - 0,5-1 грама, оптимална доза - 0 75-1 г, максималният - 2-3 Във всеки случай е необходимо да се определи индивидуална доза. Когато се прилага в доза от 2-3 грама устойчив ефект отсъства, лекарството трябва да затвори или се комбинира с saluretikami (dihlotiazid, фуроземид, и др ..), Други антихипертензивни средства (различни от резерпин), на metildofy доза може да бъде до известна степен намалява. Комбинация с saluretikami показано особено в случаи на задържане на течности в тялото и появата на оток.

Поради липсата на странични ефекти при повечето пациенти metildofy може да се използва за дълго време в амбулаторни условия. Преди премахване или подмяна на наркотици е необходимо да се намали дозата бавно. След прекратяване на лечението на кръвното налягане се връща до изходните нива в рамките на 2-4 дни.

Метилдопа може да се прилага на пациенти в напреднала възраст (не по-стари от 75 години) с високо диастолично налягане (повече от 14,7-15,3 кРа или 110-115 mm Hg. Чл.). Понижаване на кръвното налягане е следствие от преференциалното намаление на общото периферно съпротивление.

Задаване 0.125-0.25 г 2-3 пъти на ден (кръвно налягане трябва да се наблюдават в пациент в легнало положение и състояние). Това е неприемливо за бързо понижаване на кръвното налягане.

Метилдопа (dopegit) и комбинация с 1-допа е показано при пациенти с паркинсонизъм тремор форми, с тенденция да повиши кръвното налягане и емоционална тревожност състояние. Тази комбинация намалява предотвратяване тремор giperkineaov индуцирана от 1-допа. Лечението трябва да е на малки дози.

Странични действия. Летаргия и сънливост (1-3 седмици след началото на подаване на лечение). Продължително лечение - дезориентация и депресия.

Метеоризъм, гадене, сухота в устата, повръщане, диария, загуба на апетит.

Когато се справим задържане на вода и соли dozupreparata обмен на вода-сол, за да бъдат намалени до пълното прекратяване. За да се намалят тези явления метилдопа прилага заедно с dihlotiazidom (0.025-0.075 грама на ден 3 дни седмично).

Нарушена функция на половите жлези (мъже и жени): намалено либидо, аменорея. Нарушена чернодробна функция се използва в първата седмица 8-придружени от треска. В случай на повишаване на телесната температура в отсъствието на инфекция, лечението трябва да се прекрати. Усложнения възникват по-често с нарушена бъбречна функция.

Противопоказания. Остър хепатит, (е необходимо по време на лечението за наблюдение на функционалното състояние на черния дроб) цироза, тежка бъбречна недостатъчност, феохромоцитом, бременност; възраст над 75 години (развитие на сърдечна недостатъчност). Предпазни мерки трябва да се предписва на пациенти с тежък мозъчен и коронарна атеросклероза, левокамерна недостатъчност в историята.

Взаимодействието с други лекарства. metildofy на хипотензивен ефект потенцира от комбинирането му с алкохол и антагонистичен ефект - във взаимодействието с антикоагуланти (поради физико-химични взаимодействия в храносмилателния апарат). Metildofa увеличава токсичността на сърдечни гликозиди, намаляване на бъбречна екскреция на последната. Потенцира ефектите на норадреналин. Подобрява вторични странични ефекти МАО инхибитори, трициклични антидепресанти, алкалоиди rauvolfin причиняващи повишена сънливост, депресия явление. При взаимодействие с трициклични антидепресанти, невролептици fenotiazinovymn, azafenom, pirazidolom, пиперазин, fenaminom Получената антагонистични ефекти на нивото на рецептора структури в централната нервна система намалява metildofy хипотензивен ефект. Препоръчително е да се метилдопа се комбинира с диуретици (повиши хипотензивния ефект, намаляване на риска от сърдечна недостатъчност). Когато метаболитни промени в метилдопа на миокарда препоръчва комбинирани с агенти повишаване на нейната трофизъм (АТР, пиридоксин хидрохлорид, и т.н.).

1-α-vttbk-β (3,4-lbjrcbatybk) -fkfvby. Cbyjybvs: ALDOMET, Dopegyt, Methyldopum, Presinol. Ajhvf dsgecrf. Tf, kttrb GJ 0,25 ф. Afhvfrjrbyttbrf. [Jhjij dcfcsdfttcz г gbotdfhbttkmyjv fggfhftt, F, cjh, bhezcm г tjyrjq rbirt. bjljctegyjctm dfhbf, tkmyf (9-75%, г chtlytv 50%). Dhtvz gjkepf [dftf- 1 х 40 vby. Vfrcbvfkmysq ehjdtym г gkfpvt rhjdb djpybrftt xthtp 2-6 х. GHb "ytthfkmyjv ddtltybb 30-50% ghtgfhftf й, hfpett rjy] .ufts в cekmaftfvb, г TJ dhtvz RFR GHB dyethbdtyyjv YF [jlbtcz, г jcyjdyjv, г ytbpvtytyyjv dblt. Jtrkflsdfttcz г ythdys [jrjyxfybz [ujkjdyjuj vjpuf б г gthbathbxtcrb [rftt [jkfvbythubxtcrb [ythdf [. Jrjkj 20% ghtgfhftf cdzpsdf.t, tkrb gkfpvs rhjdb. Vfrcbvfkmyjq rjywtythfwbb г rhjdb (0,95-2,8 ву / к) ljctbuftt xthtp 2-5 х; GHB yjhvfkmyjq aeyrwbb gjxtr 70-90% dsltkzttcz т.к. jhufybpvf г ttxtybt 48 х. Gthbjl gjkedsdtltybz - 3,5 х. Е, jkmys [с ТЗ; tkjq gjxtxyjq ytljctftjxyjctm. "Rcrhttbhettcz г 1-р afpt tjkmrj 50% ghtgfhftf, vttf, jkbpbhett г gtxtyb б г cttyrt rbijr. At, 10% ghtgfhftf ghtdhfofttcz г α-vttbkyjhflhtyfkby б а