Метформин е дългодействащ елегантно решение на стари проблеми

М. A. Prudnikova, ендокринолог,
Катедра по ендокринология и диабетологична GBOU DPO RMAPO българското Министерство на здравеопазването

В днешно време, метформин е най-често е предписано лекарство за лечение на захарен диабет (DM) тип 2 - над 120 милиона души по света са като метформин дневно. Ниска цена, доказали своята ефективност, високо профил на безопасност, както и способността да се подобри дългосрочната прогноза него първата линия лекарството направи. Въпреки това доскоро, очевидните предимства на този наркотик частично се компенсира от факта, че на фона на приемането му в 20-30% от пациентите са имали стомашно-чревни разстройства. Висока честота на странични ефекти на храносмилателния тракт е повод за създаване на принципно нова дозирана форма на метформин, което им позволява да се избегне.

Историята на използването на метформин за лечение на диабет тип 2, има повече от 60 години, но тя започва през 50-те години на ХХ век. Известно е, че глюкозата понижаващи ефекти на метформин включва намаляване на производството на глюкоза (глюконеогенезата) в черния дроб, които подобряват чувствителността към инсулин в периферните тъкани (намаляване на резистентност на инсулин) и намаляване на абсорбцията на глюкоза в червата. Използване на метформин намалява HbA1 С при 1-2%.

Фигура 1. Разположение на метформин в тип 2 диабет управление на примера на ADA / EASD съгласи алгоритъм

Фиг. 2. Rational комбинация от хипогликемични средства. Метформин "в челните редици"

Предпочитанието за това лекарство не е случайно, тъй като в допълнение към основния антихипергликемично действие на метформин има доказана способност за подобряване на сърдечно-съдовата система и липидния метаболизъм.

Най-голямото проучване, което показа, кардиопротективни ефекти на метформин, стана британско изследване UKPDS (United Kingdom Prospective Diabetes Study). В това проучване, британски изследователи наблюдават 5102 пациенти с диабет в продължение на 20 години и е установено, че метформин значително намалява смъртността, свързани със захарен диабет и неговите усложнения от 42% и обща смъртност - от 36%. Трябва да се има предвид, че при пациенти, лекувани с метформин, гликемичен контрол не се различават значително от други групи, което показва, че някои neglikemicheskih ефекти на лекарството.

За метформин способността да се подобри състоянието на въглехидрати и липидния метаболизъм, както и благоприятен ефект върху сърдечно-съдовата система е отдавна известно. Въпреки това, има лекарството и такива свойства, които все още не са написани в инструкциите, но е много вероятно, че тази информация няма да има скоро. Какви са индикациите за получаване на метформин изглеждат най-обещаващи?

Трети, предотвратяването на диабет тип 2 в високо рискови групи. Метформин е един от най-ефективните средства за предотвратяване на прогресирането на нарушен глюкозен толеранс до тип 2 диабет. По този начин, проучване на DPP (Програмата за превенция на диабета) 3234, включително пациенти с наднормено тегло и предиабетични състояния, при пациенти, лекувани с метформин, рискът от развитие на диабет тип 2, се намалява с 31%, дори без корекция начин на живот и хранене поведение.

Четвърто, синдром на поликистозните яйчници (PCOS). PCOS - Това е често срещан хормонално нарушение, което причинява безплодие при младите жени. Основният механизъм в основата на развитието на тази патология е тежка системна инсулинова резистентност. Следователно метформин като способността да се подобри чувствителността към инсулин, като ефективна за дадено заболяване. Огромен брой жени с PCOS са в състояние да си представим, носят и раждат здрави деца се дължи само към лечението с метформин. Това посочване не е инструкция, но и в националните насоки и алгоритми на Американската асоциация на клиничните ендокринолози, на метформин е лекарството за лечение от първа линия за PCOS.

Има доказателства, и че метформин забавя процеса на стареене. За съжаление, мащабни изследвания по този въпрос с участието на хората, все още не е проведено. Но в експериментални животински модели е показано, че прилагането на метформин удължава живота кръгли червеи (С. Elegans), мишки и плъхове. Последните клинични данни показват, че метформин има широк спектър на органо свойства. Запазването на изпълнението на жизнено важни органи, метформин може потенциално да удължи човешкия живот. Очевидно е, че за да се потвърди тази хипотеза, са необходими допълнителни изследвания.

Като се вземат предвид всички по-горе не е изненадващо, че метформин е най-често се предписват лечение за диабет тип 2, не само в нашата страна, но и в целия свят. Въпреки това, до неотдавна, неговото използване е придружено от развитието на странични ефекти от стомашно-чревния тракт в 20-30% от пациентите, което води до изоставянето на използването на това лекарство.

Но за щастие, науката не стои на едно място. За да се реши този проблем, нова дозирана форма на метформин продължително действие (Glyukofazh® Long), въз основа на напълно уникален в своята оригиналност технология е системата за дифузия "гел в гела" е разработена. Външният слой не съдържа лекарство, но разпределени вътрешни матрични гранули фаза, които съдържат метформин.

След таблетката е в стомаха, външната част абсорбира влагата и набъбва, превръщайки се в желеобразна маса, която позволява бавно евакуация на стомашния лекарство (фиг. 3). Метформин докато постепенно се освобождава от вътрешни гранули, което допринася за по-равномерно, бавно и продължително въвеждане на лекарството в кръвния поток, и като следствие, по-гладък профил на лекарството. Процесът на освобождаване на лекарството се около 10 часа, и времето на максимална концентрация за продължително действие на метформин е около 7 часа. Благодарение на тези функции, фармакокинетиката на лекарството се подобри поносимостта намалена честота на странични ефекти в стомашно-чревния тракт, и става възможно назначаване един път на ден.

Фиг. 3. Структура на таблетки от метформин депо

Потвърждение подобряване на поносимостта метформин удължено освобождаване се получава голямо количество изследвания. Въпреки това, най-ценни са тези проучвания, които сравняват началото на терапия с конвенционалните форми на метформин метформин с удължено действие, както често се развиват странични ефекти на този етап. Симптомите на стомашно възпаление са наблюдавани в началото на терапията при 19.83%, използвайки конвенционални форми на метформин и само 9.23%, като се използва новата форма с продължително освобождаване на метформин (р = 0.04).

Препоръчително е да се вземе метформин забавено освобождаване веднъж дневно, по време на вечеря. След това беше, че си профил на действие смесва хармонично с биологичната ритъма на човешкото тяло, като нощта е естествено забавяне съдържание евакуация на стомашно-чревния тракт. Поради тази причина, дозата не се препоръчва да се раздели на няколко етапа, или да го вземат на сутринта.

По този начин, като всички предимства на добре проучени лекарство, метформин удължено действие има уникален профил на действие, което намалява честотата на страничните ефекти и подобряване на придържането на пациента към лечението.