Месалазин mezavant, Pentas, Пр
5-аминосалицилова киселина; 5-ASA; 5-ASA; Mezavant; Mesakol; месалазин; Pentas; salazopiridazina; Salozinal; Пр; Samezil; Свещи с salazopiridazina; Tidokol.
Mesalazine - противовъзпалително средство. Той се използва за лечение на язвен колит (UC) и болестта на Крон при всеки сайт, хроничен улцерозен възпаление на ректума (язвен проктит).
Активно-активно вещество:
Mesalazine / 5-аминосалицилова киселина / 5-ASA / месалазин.
Лекарствени форми:
Таблетки.
Ректалните супозитории.
Enema (суспензия).
Имоти / Действие:
Mesalazine - противовъзпалително средство, инхибира неутрофилите липоксигеназа.
Mesalazine инхибира миграцията (хемотаксис), дегранулацията, фагоцитоза на неутрофилите, както и секрецията на имуноглобулин от лимфоцити. Mesalazine намалява производството на цитокинини и левкотриени, инхибира синтеза на простагландини.
Месалазин има антиоксидантно действие, премахва свободните радикали (от способността да се свързва свободните кислородни радикали и ги унищожат).
Месалазин има антибактериална активност срещу някои коки и Ешерихия коли (показан на дебелото черво).
Месалазин има изразен терапевтичен ефект при пациенти с язвен колит и болест на Крон.
Терапевтичният ефект на месалазин се появява като резултат на местния контакт на лекарството с чревната лигавица.
Фармакокинетика:
В зависимост от приложението, месалазин на освобождаване става в ректума и дебелото черво (суспензия за ректално приложение, супозитории) или в крайната част на тънките и дебелите черва (таблетки с ентерично покритие).
При получаване на таблетката се разпада в микрогранули, които действат като самостоятелни форми на месалазин продължително освобождаване на лекарството. Той осигурява терапевтичен ефект на лекарството по пътя от дванадесетопръстника до ректума по всяко рН. Микрогранули достигат дванадесетопръстника в първия час след поглъщането. Преминаването на лекарството в тънките черва непокътнати извършва в рамките на 3-4 часа. За 20-50% и 50-80% месалазин микрогранули изпускани по време на преминаване през тънките черва и дебелото черво, съответно, което навлиза в системната циркулация само около 10%.
Около 10% от месалазин доза пуснати на тялото с супозитории абсорбира в кръвта.
Mesalazine се метаболизира в чревната лигавица и в черния дроб се ацетилира с ацетил-месалазин - N-ацетил-5-аминосалицилова киселина (в малка степен с ентеробактериите).
Комуникацията с плазмените протеини - 43%, и N-ацетил-5-аминосалицилова киселина - 73-83%.
След интравенозно приложение на полуживот на месалазин и ацетил-месалазин в плазмата е съответно 40 минути и 70.
Mesalazine и ацетил месалазин не проникват през кръвно-мозъчната бариера и да проникне в кърмата.
Mesalazine и неговите метаболити се екскретират в урината и изпражненията. Екскрецията бъбреците (50%), главно в ацетилираната форма, през червата (40%). Клирънсът - 300 мл / мин. Тя се натрупва в бъбречна недостатъчност.
Показания:
Язвеният колит (UC) и болестта на Крон при всеки сайт (профилактика и лечение на рецидив).
Лечение на хронична улцерозен възпаление на ректума (язвен проктит) за супозитории и клизми.
Изборът на лекарствена форма се определя главно от местоположението и степента на чревни лезии.
таблетки:
Таблетките трябва да се приемат цели, без да се дъвче след ядене, пиене на много течности. Вие не трябва да дъвчете таблетката! В случая, когато отстраняват веднъж хапче, трябва да се приема по всяко време или във връзка с друга таблетка по следния метод.
Язвен колит:
остър стадий:
Възрастни: доза регулират индивидуално, обикновено - до 4 грама на месалазин дневно в разделени дози.
Деца: доза регулират индивидуално, обикновено - месалазин 20-30 мг на 1 кг телесно тегло на пациента на ден в разделни дози.
Поддържаща терапия:
Възрастни: избраната доза поотделно, обикновено две гр месалазин дневно в разделени дози.
Деца: избраната доза поотделно, обикновено 20-30 мг месалазин на 1 кг телесно тегло на пациента на ден в разделни дози.
Болест на Крон:
Етап остра и поддържаща терапия:
Възрастни: доза регулират индивидуално, обикновено - до 4 грама на месалазин дневно в разделени дози.
Деца: избраната доза поотделно, обикновено 20-30 мг месалазин на 1 кг телесно тегло на пациента на ден в разделни дози.
Супозитории и клизми суспензия:
Преди въвеждането на супозиторията трябва да се изпразни червата. За да се гарантира хигиената на манипулация, използвайте гумен пръст. Супозитории вмъква в ректума преди съпротивление прекратяване на мускулна сфинктер. Ако в рамките на 10 минути след прилагането на свещичка ще покаже, че е необходимо да се въведе друг свещичка. За по-лесно приложение, супозитории могат да се навлажнява с вода. През нощта по време на обостряне на наркотици препоръчително да назначи клизма (преди да се извърши почистване на червата).
предозиране:
Не са наблюдавани случаи на предозиране. Симптомите на предозиране на лекарството могат да бъдат изразени странични ефекти: гадене, повръщане, гастралгия, слабост, сънливост. Лечението е симптоматично: стомашна промивка, назначаване на слабително в комбинация с наблюдение на бъбречната функция.
Месалазин лекарства са противопоказни при пациенти с:
Употреба по време на бременност и кърмене:
Бременност и кърмене назначи месалазин лекарства трябва да бъдат само в случаите, когато положителният ефект от употребата му превишава риска от възможни странични ефекти. Въпреки факта, че месалазин преминава плацентарната бариера, са били идентифицирани тератогенни ефекти върху плода. Месалазин и неговите метаболити се частично се екскретира в млякото по време на кърмене, обаче, съобщения за всеки - са докладвани нежелани ефекти на лекарството върху бебета.
Странични ефекти:
Обикновено лекарства месалазин терапия се понася добре. Въпреки това, 1-3% от пациентите може да се оплакват от болки в корема, гадене, повръщане, загуба на апетит, главоболие, диария, обрив по кожата под формата на уртикария или екзема, треска.
В някои случаи, след въвеждането на супозиторията в ректума, може да има чувство на дразнене, сърбеж и желание да се пречиствам.
В редки случаи реакции на свръхчувствителност към лекарственото (кожен обрив, сърбеж, дерматит, бронхоспазъм и задух, еозинофилия).
По-рядко се показват никакви странични ефекти включват: болки в мускулите и ставите, временна загуба на коса, лупус-подобен синдром, нарушена чернодробна функция (повишена активност на "черния" трансаминази, хепатит) и бъбреците (протеинурия, хематурия, олигурия, кристалурия, нефротичен синдром), ( пери-) миокардит, панкреатит, и промени в кръвното формула (левкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия), хипопротромбинемия, стоматит, шум в ушите, виене на свят, безсъние, конвулсии, депресия, халюцинации, фоточувствителност.
Някои от горните дисплеи могат да се разглеждат като симптоми на заболяването.
Специални указания и предпазни мерки:
Mesalazine с повишено внимание трябва да се използва при пациенти с чернодробно заболяване и бъбречна недостатъчност с глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа, с алергични заболявания и предразположение към тях.
Лечение на пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция е възможно само след оценка на степента на сериозност. Не се препоръчва месалазин наркотици в напреднала бъбречна недостатъчност.
В някои случаи, алергия към сулфасалазин в може да се развие непоносимост и месалазин.
Мониторинг периферна кръв картина, функцията на черния дроб и бъбреците отделителната функция (серумен креатинин) трябва да се извършва преди началото на лечението и след това месечно за първите три месеца от лечението.
Възможно е да има урина петна и сълзи в жълто-оранжево оцветяване на меки контактни лещи на.
В случай на пропускане на лекарството, пропуснатата доза трябва да се приема по всяко време, или заедно със следващата доза.
Пациенти, които са "бавни ацетилатори", са с повишен риск от нежелани реакции към лекарството.
В редки случаи, може да се развие (пери) миокардит и изрази промени хемограмата. Ако подозирате, че тези странични ефекти, трябва да спрете лечението и се свържете с Вашия лекар. Проявите на горните странични ефекти могат да бъдат: в случай на тежки патологични промени в кръвта - повишено кървене, посиняване, възпалено гърло и треска, или, в случай на (пери) миокардит - треска и болка в гърдите, свързан с недостиг на въздух.
Не се препоръчва за месалазин препарати за лечение на деца на възраст под 2 години.
Прием месалазин не оказва влияние върху способността за шофиране.
Лекарствени взаимодействия:
Подобрява хипогликемичен ефект на сулфонилурейни производни, кортикостероиди и метотрексат ulzerogennosti и странични ефекти и фуроземид, спиронолактон, и сулфонамиди, рифампицин и засилва антикоагулант действие, което увеличава ефективността на урикозурични средства (пробенецид). Цианокобаламинът и забавя абсорбцията.
Условия на съхранение:
Супозиториите месалазин трябва да се съхранява в оригиналната опаковка при стайна температура (15-25 ° С).
месалазин Таблетките трябва да се съхраняват в оригиналната опаковка при стайна температура (15-25 ° С).
Не използвайте лекарството след изтичане срока на годност, отпечатан върху опаковката.
На разположение на лекарско предписание.