Licorice и естрогени

Нека започнем с естрогенна активност на женско биле. Според AF Gammerman (1976) женско биле има най-естрогенната активност на растения гостоприемници. Установено е, че женско биле притежава естрогенно действие по-голяма от 10 000 ME (еквивалентно на 1 г чист естрон или естрадиол около 143 мг) в 1 кг сухо тегло, докато в люцерна и детелина не е над 1300 ME (DA Muravyova 1978). Женско биле естрогенна активност се дължи на наличието в него на естриол (I. A. Muravev и др. 1972 г.). В същото време, ние знаем, че женското биле съдържа формононетин, отговорен за естрогенния ефект на детелина, люцерна и Sophora пожълтяване.

Dong S, и др. Изследвахме ефект estrogenpozitivnoe женско биле корен екстракт в култура на гърдата MCF-7 хормон чувствителен рак. Проучени са следните аспекти: активиране на ERK1 / 2 и Akt, транскрипционно регулиране на естроген отговорен ген. екстракт от женско биле, съдържащ количество от активни вещества, показват активност, подобна на активността на 17-бета-естрадиол (Е2). В същото време е доказано, че глициризинът няма такова действие не е предвидено. Така, естроген-чувствителен невринома, регулирани от типа на естроген рецептор алфа, екстракт от сладък корен бяха индуцирани със същия успех като постига с помощта Е2. Глициризинът сам не са имали подобен ефект.

Освен това, когато изучаване на експресия профил на естроген-otvestvennost 120 гени, които са свързани с пролиферация, транскрипция, транспорт, ензими и сигнални системи, показа статистически значимо сходство (R = 0.47, Р<0.0001) между профилями E2 и экстракта солодки. При этом профиль экспрессии генов, характерный для глицирризина, существенно отличался от такового, характерного для экстракта солодки и E2. Эти данные говорят о высоких эстрогенопозитивных свойствах экстракта солодки и об отсутствии таковых у глицирризина, что может использоваться для проведения гормональной и противораковой терапии [6].

Mersereau JE, и др. (Катедра по акушерство и гинекология в Университета на Калифорния, САЩ), проведено търсенето на натурални продукти от растителен произход, които биха имали селективен естроген-рецептор антагонизъм към подгрупата, бета (ER-бета). Те показаха, че likviritigenin, част от Урал женско биле (Glycyrrhiza uralensis Fisch), активира регулаторни елементи и целеви гени от засяга ER-бета, без участието на ERalpha процес. Селективността към likviritigenina ER-бета се осъществява чрез селективно захващащи коактивиращи диабет стероид рецептор 2. При експериментални животни (мишки, инокулирани тумори) likviritigenin не причинява увеличаване на теглото на матката, тъй като не стимулира растежа на ракови клетки на гърдата в култура MCF-7 [17].

Kang SC, и др. (University College по фармация Сунг Куин Kvan, Южна Корея) учи естрогенната и антипролиферационен ефект на билки на Източна медицина. В е избран експериментален модел система на рекомбинантен дрожди, плазмид, носещ както естрогенния рецептор (ER) - експресиращ плазмид и репортерни плазмиди. Най-високата естрогенна активност показа цветя Puerarii (Pueraria lobata), RP = 7.8e-3. RP (относителна ефикасност) - е относителната активност на опитните растения в сравнение с 17-бета-естрадиол, който е RP = 1.00. Следени Amomum xanthioides (1.3e-3), Урал женско биле (Glycyrrhiza uralensis). джинджифил officinale (Zingiber officinale), ревен Tangut (Rheum palmatum), Curcuma Aromatica (Curcuma Aromatica), eriobotriya японски (Eriobotrya Japonica), Sophora пожълтяване (Sophora flavescens), Anemarrhenae asfodelievaya (Anemarrhena asphodeloides), планинар многоцветни (Polygonum multiflorum) и корени Kudzu (9.5e-4-1.0e-4), и праскова (Prunus Persica), lycopus лъскава (lycopus lucidus) и изпъкнали камбана (Adenophora СТРИКТА) (9.0e-5-8.0e-5). В проучването на антипролиферативни свойства използва пет клетъчни линии на човешки рак на различни тъкани и органи (на гърдата, белите дробове и яйчниците). Eriobotriya японски показаха силна цитотоксичност срещу ER отрицателни рак на гърдата (MDA-MB-231), epiteliodnogo шийката на матката (HeLa) и рак на белия дроб (А549) [13].

Hillerns PI, и др. (Институт за Molecular Biotechnology и фармация, Университета на Хайделберг, Германия) изследва взаимодействието на различни фитоестрогени с най-важните точки на свързване на стероидните хормони, като sekssteroidsvyazyvayuschy протеин (SSSB) и естрогенни рецептори. Ние определяне на относителния афинитет на свързване и асоциацията константа за вещество 21, сред които изофлавони, флавони, флавоноли, флавони, халкони и лигнани. Вещества женско биле (Glycyrrhiza glabra), и likviritigenin izolikviritigenin показват афинитет към двата естрогенни рецептори. 18-бета-глицирретинова киселина конкурентно изместен на 17-бета [3Н] естрадиол от SSSB, но не и от свързване с рецептора. Както е показано, фитоестрогени конкурират с естрадиол по-плътно от 5-алфа-дихидротестостерон SSSB за свързване с [9].

Тамир S, и др. (Израел) изследва активността estrogenpozitivnuyu glabrena (основна izoflavana) и другите компоненти на женско биле корен. При животни, третирани с екстракт от сладък корен, повишена активност на креатин, който е известен като маркерен ген активност е отговорна за изпълнението на клетъчния отговор на естрогени. В тази активация е по-силно изразено, отколкото с glabridin. Установено е, че glabren и izolikviritigenin, (2 ', 4', 4-трихидрокси халкон) (ILC) в екстракт от сладък корен може да се свърже ER човек с висок афинитет (IC50, 1 и 0.5 цМ) от glabridin (IC50, 5 цМ) , Стимулиращият ефект е glabrena ин виво тъкан специфичен и прилича естрадиол. Ефектът на нарастващи концентрации на glabrena и ILC по отношение на растежа на културата на рак на гърдата клетки е бифазно. Двете ER-zavismosti показват ефект растеж стимулиращ при ниски концентрации (10 пМ-10 цМ) и ER-независим антипролиферативна активност при концентрации> 15 mikroM [23].

Така, че е възможно да се правят изводи за списъка:

Раздел Резюме.

  1. Ние женско биле изрази естроген-подобна активност, в неговите молекулни-клетъчни ефекти, подобни на ефекта от 17-бета-естрадиол.
  2. Женско биле, присъщи естрогенен ефект няколко вещества (glabren, glabridin, likviritigenin, izolikviritigenin) образуване част от корен, образуващи прост фармакологичен профил на екстракти от природни суровини
  3. Това се осъществява чрез излагане на двата вида на естрогенен рецептор с първичен влияние върху вида на алфа рецептори, както и поради изместване на естрадиол от асоциирането си с sekssteroidsvyazyvayuschim глобулин.
  4. Женско биле естрогенно действие се проявява в относително малки дози, и тъй като те увеличават в постъпления антитуморни, независимо от чувствителността на тумора хормон. Това е двуфазен ефект срещу естроген-зависими тумори. Тъй като рак на простатата естрогени инхибират клетъчен растеж, е възможно да се оцени двете фази в положителен смисъл.